Un estudio en voluntarios varones sanos para investigar un nuevo fármaco para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson
Un estudio abierto de V81444 usando tomografía por emisión de positrones para evaluar la ocupación de los receptores de adenosina A2A del cerebro y resonancia magnética funcional y de perfusión para explorar los efectos sobre la actividad cerebral regional y la perfusión en voluntarios masculinos sanos
Descripción general del estudio
Descripción detallada
En este estudio de Fase I, de centro único, abierto, adaptativo, de dosis única a múltiples niveles de dosis, se investigó la relación entre la dosis y la concentración plasmática de V81444 administrado por vía oral al cerebro A2A RO en 6 voluntarios masculinos sanos. Además, se evaluaron los efectos de V81444 sobre la perfusión y la actividad cerebral regional durante las pruebas de función cognitiva y la seguridad y tolerabilidad de V81444. Para cada sujeto, el estudio consistió en una visita de selección, una visita inicial, un período de tratamiento y una visita de seguimiento de seguridad. La dosis de V81444 y el momento de las exploraciones realizadas se definieron en el protocolo solo para los 2 primeros sujetos. La dosis, la naturaleza y los tiempos de las evaluaciones para los sujetos posteriores se determinaron en función de la revisión de la información de seguridad, farmacocinética (PK), farmacodinámica (PD) y de unión al receptor emergente.
En cada período de tratamiento, los sujetos ingresaron en la unidad el día anterior a la dosificación (Día -1), recibieron una dosis oral única de V81444 el Día 1 y, sujeto a una revisión médica satisfactoria, fueron dados de alta un mínimo de 12 horas después de la dosificación. En general, se evaluaron 3 dosis de V81444 (250 mg, 50 mg y 100 mg), con 2 sujetos incluidos en cada nivel de dosis. Las evaluaciones de DP se realizaron al inicio y después de cada dosis de V81444 usando PET (con el radioligando A2A, para medir el A2A RO cerebral, así como técnicas de resonancia magnética para investigar los efectos de V81444 en la actividad cerebral regional y la perfusión durante las pruebas de función cognitiva. Los parámetros farmacocinéticos se evaluaron mediante el ensayo de la concentración de V81444 en plasma. La seguridad y la tolerabilidad se evaluaron mediante el control de los hallazgos del examen físico, los eventos adversos (AA), los signos vitales, el electrocardiograma (ECG) de 12 derivaciones y las pruebas de seguridad del laboratorio clínico.
Tipo de estudio
Inscripción (Actual)
Fase
- Fase 1
Criterios de participación
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
Acepta Voluntarios Saludables
Géneros elegibles para el estudio
Descripción
Criterios de inclusión:
- Voluntarios masculinos sanos: de 25 a 55 años de edad, en buen estado de salud general según lo determinado por el historial médico, el examen físico y las investigaciones de detección, y que no toman medicamentos regulares.
- Se debe buscar confirmación para todos los voluntarios de que su médico general ha proporcionado un historial médico aceptable.
Criterio de exclusión:
- Cualquier condición médica importante o antecedentes de tal condición que el investigador considere que debe excluir al sujeto del estudio.
Los criterios de exclusión específicos se relacionan con
- ingesta habitual de cafeína y disposición a abstenerse de cafeína
- antecedentes o evidencia de enfermedad gastrointestinal clínicamente significativa
- presencia de anormalidad cerebral estructural
- contraindicaciones o precauciones para la resonancia magnética
- resultados de la prueba de coagulación
- exposición a niveles significativos de radiación ionizante en el pasado
Plan de estudios
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Ciencia básica
- Asignación: N / A
- Modelo Intervencionista: Asignación de un solo grupo
- Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
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Experimental: V81444
Dosis oral única de V81444
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Dosis oral única de V81444
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¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
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Concentración plasmática V81444 correspondiente al 50% de ocupación del receptor A2A del cerebro.
Periodo de tiempo: Hasta 27 horas después de una dosis única
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Concentraciones plasmáticas de V81444 y unión del radioligando [11C]SCH442416 a los receptores A2A del cerebro usando PET antes y después de la dosificación de V81444 para determinar la ocupación de los receptores A2A por V81444.
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Hasta 27 horas después de una dosis única
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Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Periodo de tiempo |
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Función cognitiva mediante resonancia magnética funcional
Periodo de tiempo: 5 horas después de la dosificación
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5 horas después de la dosificación
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Cambio versus placebo en la proporción de sujetos con eventos adversos
Periodo de tiempo: Hasta 7 días después de la última dosis
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Hasta 7 días después de la última dosis
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Cambio versus placebo en la proporción de sujetos con resultados de laboratorio anormales
Periodo de tiempo: Hasta 7 días después de la última dosis
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Hasta 7 días después de la última dosis
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Cambio versus placebo en la proporción de sujetos con anormalidades clínicamente significativas en los signos vitales
Periodo de tiempo: Hasta 7 días después de la última dosis
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Hasta 7 días después de la última dosis
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Cambio frente a placebo en la proporción de sujetos con anomalías clínicamente significativas en el ECG de 12 derivaciones
Periodo de tiempo: Hasta 7 días después de la última dosis
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Hasta 7 días después de la última dosis
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Cambio versus placebo en la proporción de sujetos con anomalías clínicamente significativas en el examen físico
Periodo de tiempo: Hasta 7 días después de la última dosis
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Hasta 7 días después de la última dosis
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Colaboradores e Investigadores
Patrocinador
Fechas de registro del estudio
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio
Finalización primaria (Actual)
Finalización del estudio (Actual)
Fechas de registro del estudio
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Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
Publicado por primera vez (Estimar)
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Última actualización publicada (Estimar)
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
Última verificación
Más información
Términos relacionados con este estudio
Términos MeSH relevantes adicionales
Otros números de identificación del estudio
- V81444-1PD-02
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