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一项确定单次口服剂量[14C]-标记艾达沙林和静脉示踪剂量[13C]-标记艾达沙林在患有实体瘤（恶性肿瘤）参与者中的排泄平衡、药代动力学、代谢和绝对口服生物利用度的研究)

2017年12月14日 更新者：Hoffmann-La Roche

一项单中心、开放标签研究，调查单个队列中单次口服剂量 [14C]-标记的 Idasanutlin 和静脉示踪剂剂量的 [13C]-标记的 Idasanutlin 的排泄平衡、药代动力学、代谢和绝对口服生物利用度实体瘤患者

这项单中心、开放标签、非随机研究的目的是评估 [14C] 标记的艾达生林口服给药和 [13C] 标记的艾达生林静脉内给药的排泄平衡、药代动力学、代谢和绝对口服生物利用度符合条件的参与者的单个队列。 参与者将在第 1 天接受第一剂研究药物后的 21 天内接受筛选以参与本研究。治疗期将持续至第 28 天，之后参与者将进入 28 天随访或可选的 idasanutlin 治疗延长期，取决于安全参数和研究者的意见。

研究概览

地位

完全的

条件

干预/治疗

研究类型

介入性

注册 (实际的)

8

阶段

  • 阶段1

联系人和位置

本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。

学习地点

  • 匈牙利
      • Budapest、匈牙利、H-1134
        • Magyar Honvédség Egészségügyi Központ

参与标准

研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。

资格标准

适合学习的年龄

18年 及以上 (成人、年长者)

接受健康志愿者

不

有资格学习的性别

全部

描述

纳入标准：

  • 东部合作肿瘤组 (ECOG) 表现状态为 0 至 2，由研究者自行决定
  • 经组织学或细胞学证实的晚期恶性肿瘤，白血病和淋巴瘤除外
  • 根据实体瘤反应评估标准 (RECIST) 1.1 版可测量或可评估的疾病，在研究药物给药前的 3 至 5 年内不超过单一活动性恶性肿瘤
  • 至少 12 周的预期寿命
  • 服用阿片类镇痛药治疗疼痛的参与者在首次服用研究药物之前应接受为期一个月的稳定疼痛和姑息治疗肠道方案
  • 足够的骨髓、肝和肾功能
  • 同意保持禁欲或使用研究中指定的避孕方法

排除标准：

  • 任何形式的白血病病史，除了 0 - 1 期慢性淋巴细胞白血病外，除了潜在的恶性肿瘤外不需要治疗
  • 在首次服用研究药物前两周内接受过激素治疗
  • 患有胃肠道疾病，可能会影响药物的正常吸收
  • 癫痫病史或不稳定的中枢神经系统转移病史（允许具有稳定中枢神经系统转移的参与者）
  • 有任何严重和/或不受控制的医疗条件或其他可能影响他们参与研究的条件
  • 在学习期间接受某些符合协议的违禁药物。 这些药物必须在研究药物开始前 7 天停用
  • 有骨髓疾病、电解质失衡、排便次数少（每 48 小时少于一次）、凝血病、血小板紊乱或非药物性血小板减少症病史
  • 目前正在接受联合抗逆转录病毒治疗的人类免疫缺陷病毒呈阳性
  • 在研究药物首次给药前 3 周内定期使用电离辐射或放射性物质或接受放射治疗
  • 拒绝可能接受血液制品和/或对血液制品过敏

学习计划

本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。

研究是如何设计的？

设计细节

  • 主要用途：治疗
  • 分配：不适用
  • 介入模型：单组作业
  • 屏蔽：无（打开标签）

武器和干预

参与者组/臂
干预/治疗
实验性的：艾达沙努林
在第 1 天，口服 300 毫克 (mg) idasanutlin 片剂和口服 100 mg [14C]-放射性标记的 idasanutlin 胶囊（2, 50 mg 胶囊含有大约 100 微居里的放射性）。 口服剂量 5 小时 45 分钟后，将在 15 分钟的静脉内 (IV) 输注中给予 100 微克 (mcg) [13C]-放射性标记的艾达桑特林。 在第 11 天，口服 idasanutlin 匹配安慰剂的水分散液，大约 1 小时后，将以水分散液的形式口服 400 mg idasanutlin 片剂。 在第 19 天，将以水性分散体的形式口服 400 mg idasanutlin 片剂。 有资格进入可选治疗延长期的参与者将继续使用 idasanutlin 200 mg 片剂口服治疗，每天一次，持续 5 天，并且在 28 天周期的 23 天内不接受治疗，直到疾病进展、不可接受的毒性、撤回同意或任何其他移除标准。
药品：艾达沙努林
第 1 天口服 Idasanutlin 300 mg 片剂；第 11 天和第 19 天口服 400 毫克片剂。 有资格进入可选治疗延长阶段的参与者将继续使用 idasanutlin 200 mg 片剂口服治疗，每天一次，持续 5 天，周期为 28 天。
其他名称：
  • RO5503781
药品：安慰剂
与 idasanutlin 水分散体匹配的安慰剂将在第 11 天口服给药。
药品：[13C]-放射性标记的 Idasanutlin
[13C]-放射性标记的 idasanutlin 100 mcg 将在第 1 天通过 15 分钟的静脉输注给药。
药品：[14C]-放射性标记的 Idasanutlin
[14C]-放射性标记的 idasanutlin 100 mg 胶囊（2、50 mg 胶囊含有大约 100 微居里的放射性）将在第 1 天口服给药。

研究衡量的是什么？

主要结果指标

结果测量
大体时间
未标记艾达沙林达到最大观察血浆浓度 (Tmax) 的时间
大体时间：给药前 0 小时 (hr)，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时 (hr)，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
未标记的 Idasanutlin 的最大观察血浆浓度 (Cmax)
大体时间：给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
未标记的 Idasanutlin 从时间零到外推无限时间 (AUC [0-inf]) 的血浆浓度时间曲线下的面积
大体时间：给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
血浆浓度时间曲线下的面积从零到未标记的 Idasanutlin 的最后测量浓度 (AUC[0-last])
大体时间：给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
未标记的 Idasanutlin 的血浆消除半衰期 (t1/2)
大体时间：给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
未标记 Idasanutlin 的血浆表观消除率常数
大体时间：给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
未标记的 Idasanutlin 的表观口服清除率 (CL/F)
大体时间：给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
未标记的 Idasanutlin 的肾脏清除率 (CLr)
大体时间：给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
未标记 Idasanutlin 的表观分布容积 (Vz/F)
大体时间：给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
未标记的 Idasanutlin 在尿液中的累积排泄量
大体时间：0 小时（给药后 24 小时内），按时间间隔收集的混合样本：0-6、6-12、12-24、24-48、48-72、72-96、96-120、120-144、144给药后 -168、168-192、192-216、216-240、240-264 小时
0 小时（给药后 24 小时内），按时间间隔收集的混合样本：0-6、6-12、12-24、24-48、48-72、72-96、96-120、120-144、144给药后 -168、168-192、192-216、216-240、240-264 小时
未标记的 Idasanutlin 粪便中排泄的累积量
大体时间：0 小时（给药后 24 小时内），按时间间隔收集的混合样本：0-6、6-12、12-24、24-48、48-72、72-96、96-120、120-144、144给药后 -168、168-192、192-216、216-240、240-264 小时
0 小时（给药后 24 小时内），按时间间隔收集的混合样本：0-6、6-12、12-24、24-48、48-72、72-96、96-120、120-144、144给药后 -168、168-192、192-216、216-240、240-264 小时
Idasanutlin 代谢物的 Tmax
大体时间：给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
Idasanutlin 代谢物的 Cmax
大体时间：给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
Idasanutlin 代谢物的 AUC (0-inf)
大体时间：给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
Idasanutlin 代谢物的 AUC(0-last)
大体时间：给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
Idasanutlin 代谢物的血浆 t1/2
大体时间：给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
Idasanutlin 代谢物的血浆表观消除率常数
大体时间：给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
Idasanutlin 代谢物的 CL/F
大体时间：给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
Idasanutlin 代谢物的 CLr
大体时间：给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
Idasanutlin 代谢物的 Vz/F
大体时间：给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
Idasanutlin 代谢物在尿液中的累积排泄量
大体时间：0 小时（给药后 24 小时内），按时间间隔收集的混合样本：0-6、6-12、12-24、24-48、48-72、72-96、96-120、120-144、144给药后 -168、168-192、192-216、216-240、240-264 小时
0 小时（给药后 24 小时内），按时间间隔收集的混合样本：0-6、6-12、12-24、24-48、48-72、72-96、96-120、120-144、144给药后 -168、168-192、192-216、216-240、240-264 小时
Idasanutlin 代谢物在粪便中的累积排泄量
大体时间：0 小时（给药后 24 小时内），按时间间隔收集的混合样本：0-6、6-12、12-24、24-48、48-72、72-96、96-120、120-144、144给药后 -168、168-192、192-216、216-240、240-264 小时
0 小时（给药后 24 小时内），按时间间隔收集的混合样本：0-6、6-12、12-24、24-48、48-72、72-96、96-120、120-144、144给药后 -168、168-192、192-216、216-240、240-264 小时
[13C]-标记的 Idasanutlin 的 Tmax
大体时间：给药前 0 小时、5 小时 55 分钟（分钟）、6 小时、6 小时 5 分钟、6 小时 10 分钟、6 小时 15 分钟、6 小时 30 分钟、给药后 7、10、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时、5 小时 55 分钟（分钟）、6 小时、6 小时 5 分钟、6 小时 10 分钟、6 小时 15 分钟、6 小时 30 分钟、给药后 7、10、24、48、96、120、144、240 小时
[13C]-标记的 Idasanutlin 的 Cmax
大体时间：给药前 0 小时、给药前 5 小时 55 分钟、6 小时、6 小时 5 分钟、6 小时 10 分钟、6 小时 15 分钟、6 小时 30 分钟、给药后 7、10、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时、给药前 5 小时 55 分钟、6 小时、6 小时 5 分钟、6 小时 10 分钟、6 小时 15 分钟、6 小时 30 分钟、给药后 7、10、24、48、96、120、144、240 小时
[13C]-标记的 Idasanutlin 的 AUC(0-inf)
大体时间：给药前 0 小时、给药前 5 小时 55 分钟、6 小时、6 小时 5 分钟、6 小时 10 分钟、6 小时 15 分钟、6 小时 30 分钟、给药后 7、10、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时、给药前 5 小时 55 分钟、6 小时、6 小时 5 分钟、6 小时 10 分钟、6 小时 15 分钟、6 小时 30 分钟、给药后 7、10、24、48、96、120、144、240 小时
[13C]-标记的 Idasanutlin 的 AUC(0-last)
大体时间：给药前 0 小时、给药前 5 小时 55 分钟、6 小时、6 小时 5 分钟、6 小时 10 分钟、6 小时 15 分钟、6 小时 30 分钟、给药后 7、10、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时、给药前 5 小时 55 分钟、6 小时、6 小时 5 分钟、6 小时 10 分钟、6 小时 15 分钟、6 小时 30 分钟、给药后 7、10、24、48、96、120、144、240 小时
[13C]-标记的 Idasanutlin 的血浆 t1/2
大体时间：给药前 0 小时、给药前 5 小时 55 分钟、6 小时、6 小时 5 分钟、6 小时 10 分钟、6 小时 15 分钟、6 小时 30 分钟、给药后 7、10、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时、给药前 5 小时 55 分钟、6 小时、6 小时 5 分钟、6 小时 10 分钟、6 小时 15 分钟、6 小时 30 分钟、给药后 7、10、24、48、96、120、144、240 小时
[13C]-标记的 Idasanutlin 的绝对口服生物利用度
大体时间：口服给药：给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时；静脉内给药：给药前 0 小时、给药前 5 小时、6 小时、6 小时 5 分钟、6 小时 10 分钟、6 小时 15 分钟、6 小时 30 分钟、给药后 7、10、24、48、96、120、144、240 小时
口服给药：给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时；静脉内给药：给药前 0 小时、给药前 5 小时、6 小时、6 小时 5 分钟、6 小时 10 分钟、6 小时 15 分钟、6 小时 30 分钟、给药后 7、10、24、48、96、120、144、240 小时
[14C]-标记的 Idasanutlin 的全血和血浆 Cmax
大体时间：给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
[14C]-标记的 Idasanutlin 的全血和血浆 AUC(0-inf)
大体时间：给药前 0 小时，给药前 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时给药后 0 小时给药前，1、3、6、7、24、48、96、120、144、给药后 240 小时
给药前 0 小时，给药前 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时给药后 0 小时给药前，1、3、6、7、24、48、96、120、144、给药后 240 小时
[14C]-标记的 Idasanutlin 的全血和血浆 AUC（0-last）
大体时间：给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
[14C]-标记的 Idasanutlin 的全血和血浆表观消除率常数
大体时间：给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
尿液中排泄的放射性累积量占 [14C]- 标记的 Idasanutlin 剂量放射性的百分比
大体时间：0 小时（给药后 24 小时内），按时间间隔收集的混合样本：0-6、6-12、12-24、24-48、48-72、72-96、96-120、120-144、144给药后 -168、168-192、192-216、216-240、240-264 小时
0 小时（给药后 24 小时内），按时间间隔收集的混合样本：0-6、6-12、12-24、24-48、48-72、72-96、96-120、120-144、144给药后 -168、168-192、192-216、216-240、240-264 小时
粪便中排泄的放射性累积量占 [14C]- 标记的艾达沙纽林剂量放射性的百分比
大体时间：0 小时（给药后 24 小时内），按时间间隔收集的混合样本：0-6、6-12、12-24、24-48、48-72、72-96、96-120、120-144、144给药后 -168、168-192、192-216、216-240、240-264 小时
0 小时（给药后 24 小时内），按时间间隔收集的混合样本：0-6、6-12、12-24、24-48、48-72、72-96、96-120、120-144、144给药后 -168、168-192、192-216、216-240、240-264 小时
[13C]-标记的 Idasanutlin 的 CL/F
大体时间：给药前 0 小时、给药前 5 小时 55 分钟、6 小时、6 小时 5 分钟、6 小时 10 分钟、6 小时 15 分钟、6 小时 30 分钟、给药后 7、10、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时、给药前 5 小时 55 分钟、6 小时、6 小时 5 分钟、6 小时 10 分钟、6 小时 15 分钟、6 小时 30 分钟、给药后 7、10、24、48、96、120、144、240 小时
[13C]-标记的 Idasanutlin 的 Vz/F
大体时间：给药前 0 小时、给药前 5 小时 55 分钟、6 小时、6 小时 5 分钟、6 小时 10 分钟、6 小时 15 分钟、6 小时 30 分钟、给药后 7、10、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时、给药前 5 小时 55 分钟、6 小时、6 小时 5 分钟、6 小时 10 分钟、6 小时 15 分钟、6 小时 30 分钟、给药后 7、10、24、48、96、120、144、240 小时
[14C]-标记的 Idasanutlin 的全血和血浆 Tmax
大体时间：给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
给药前 0 小时，给药后 1、3、6、7、24、48、96、120、144、240 小时
粪便中排泄到马桶组织上的放射性累积量占 [14C]- 标记的艾达沙努林剂量放射性的百分比
大体时间：0 小时（给药后 24 小时内），按时间间隔收集的混合样本：0-6、6-12、12-24、24-48、48-72、72-96、96-120、120-144、144给药后 -168、168-192、192-216、216-240、240-264 小时
0 小时（给药后 24 小时内），按时间间隔收集的混合样本：0-6、6-12、12-24、24-48、48-72、72-96、96-120、120-144、144给药后 -168、168-192、192-216、216-240、240-264 小时

次要结果测量

结果测量
大体时间
发生不良事件 (AE) 和严重不良事件 (SAE) 的参与者人数
大体时间：基线至最后一次研究药物给药后 28 天（最多约 76 天）
基线至最后一次研究药物给药后 28 天（最多约 76 天）
Idasanutlin 水分散体的适口性评估问卷评分
大体时间：第 11 天给药后 0 小时（第 11 天给药前）、0.5 小时、1 小时、1.5 小时、2 小时和 3 小时
第 11 天给药后 0 小时（第 11 天给药前）、0.5 小时、1 小时、1.5 小时、2 小时和 3 小时
Idasanutlin 水分散体的回味调查问卷评分
大体时间：第 11 天给药后 0 小时（第 11 天给药前）、0.5 小时、1 小时、1.5 小时、2 小时和 3 小时
第 11 天给药后 0 小时（第 11 天给药前）、0.5 小时、1 小时、1.5 小时、2 小时和 3 小时

合作者和调查者

在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。

赞助

Hoffmann-La Roche

研究记录日期

这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。

研究主要日期

学习开始 (实际的)

2016年9月8日

初级完成 (实际的)

2017年6月19日

研究完成 (实际的)

2017年6月19日

研究注册日期

首次提交

2016年7月7日

首先提交符合 QC 标准的

2016年7月8日

首次发布 (估计)

2016年7月12日

研究记录更新

最后更新发布 (实际的)

2017年12月18日

上次提交的符合 QC 标准的更新

2017年12月14日

最后验证

2017年12月1日

更多信息

与本研究相关的术语

其他相关的 MeSH 术语

其他研究编号

  • NP29910
  • RG7388 (其他标识符：Roche)
  • 2015-002532-40 (EudraCT编号)

此信息直接从 clinicaltrials.gov 网站检索，没有任何更改。如果您有任何更改、删除或更新研究详细信息的请求，请联系 register@clinicaltrials.gov. clinicaltrials.gov 上实施更改，我们的网站上也会自动更新.

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