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一项评价 Xevinapant 在健康男性参与者中的吸收、代谢、排泄和绝对生物利用度的研究

2021年12月23日 更新者:Debiopharm International SA

健康男性受试者口服 [14C]-Xevinapant 的吸收、代谢和排泄以及 Xevinapant 的绝对口服生物利用度的 1 期、开放标签、2 部分、单剂量研究

该研究的目的是确定单次口服剂量 [14C]-xevinapant 的吸收、代谢和排泄。 该信息将能够评估 [14C]-xevinapant 的吸收和清除机制以及识别代谢物。 此外,该研究将允许确定 xevinapant 的绝对生物利用度并了解其静脉内药代动力学。

研究概览

研究类型

介入性

注册 (实际的)

12

阶段

  • 阶段1

联系人和位置

本节提供了进行研究的人员的详细联系信息,以及有关进行该研究的地点的信息。

学习地点

      • Leeds、英国、LS2 9LH
        • Labcorp Clinical Research Unit

参与标准

研究人员寻找符合特定描述的人,称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。

资格标准

适合学习的年龄

16年 至 63年 (成人、年长者)

接受健康志愿者

有资格学习的性别

男性

描述

纳入标准:

  • 第 1 部分:任何种族的男性,年龄在 35 至 65 岁之间,包括在内。 第 2 部分:任何种族的男性,年龄在 18 至 65 岁之间,包括在内
  • 体重指数在每平方米 18.0 至 30.0 千克 (kg/m^2) 之间,包括在内
  • 重量介于 50 公斤 (kg) 和 110 公斤之间,包括在内
  • 每天至少排便 1 次的病史。
  • 愿意遵守研究方案中规定的禁令和限制

排除标准:

  • 由研究者(或指定人员)确定的任何代谢、过敏、皮肤病、肝病、肾病、血液病、肺病、心血管病、胃肠道病、神经病、呼吸病、内分泌病或精神疾病的重要病史或临床表现
  • 每周饮酒超过 21 单位的历史。 一单位酒精等于 12 盎司 (oz) [360 毫升 (mL)] 啤酒、1½ 盎司(45 毫升)酒或 5 盎司(150 毫升)葡萄酒。
  • 参与临床研究涉及在给药前 90 天内服用研究药物(新化学实体),或少于半衰期的 5 倍,以较长者为准,在服用研究药物之前
  • 外周静脉通路不良
  • 在登记前 12 个月内参加过任何涉及放射性标记研究产品的临床研究。

学习计划

本节提供研究计划的详细信息,包括研究的设计方式和研究的衡量标准。

研究是如何设计的?

设计细节

  • 主要用途:基础科学
  • 分配:非随机化
  • 介入模型:并行分配
  • 屏蔽:无(打开标签)

武器和干预

参与者组/臂
干预/治疗
实验性的:放射性标记的 Xevinapant 口服溶液

参与者将获得:

• 单次口服剂量的 [14C]-xevinapant,作为口服溶液

[14C]-Xevinapant 200 mg 在第 1 部分的第 1 天作为口服溶液给药,在禁食条件下含有约 100 微居里 (μCi) [3.7 兆贝克勒尔 (MBq)]。
实验性的:放射性标记的 Xevinapant 静脉溶液 + Xevinapant 口服溶液

参与者将获得:

• 单次口服 xevinapant,作为口服溶液,然后静脉推注 [14C]-xevinapant,用于输注

100 μg [14C]-xevinapant 单剂量在第 1 天作为静脉推注给药,含有约 0.2 μCi [7.4 kilobecquerel (kBq)]。
Xevinapant 200 mg 在第 2 部分的第 1 天在禁食条件下作为口服溶液给药

研究衡量的是什么?

主要结果指标

结果测量
措施说明
大体时间
通过呼出的空气、尿液和粪便中排出的总放射性测量质量平衡恢复
大体时间:截至第 29 天
截至第 29 天
从时间零到无穷大的浓度-时间曲线下面积(AUC0-无穷大);时间 0 到 24 小时 (AUC0-24);血液和血浆中总放射性以及血浆中 Xevinapant 和代谢物的最后可量化浓度(AUC0-last)的时间 0
大体时间:截至第 29 天
截至第 29 天
血液和血浆中总放射性以及血浆中 Xevinapant 和代谢物的最大观察浓度 (Cmax)
大体时间:截至第 29 天
截至第 29 天
血液和血浆中总放射性以及血浆中 Xevinapant 和代谢物达到最大观察浓度 (Tmax) 的时间
大体时间:截至第 29 天
截至第 29 天
血液和血浆中总放射性以及血浆中 Xevinapant 和代谢物的表观终末消除半衰期 (T1/2)
大体时间:截至第 29 天
截至第 29 天
血液和血浆中总放射性以及血浆中 Xevinapant 和代谢物的末期表观分布容积 (Vz/F)
大体时间:截至第 29 天
截至第 29 天
血液和血浆中总放射性以及血浆中 Xevinapant 和代谢物的表观总清除率 (CL/F)
大体时间:截至第 29 天
截至第 29 天
总放射性、Xevinapant 和代谢物的肾脏清除率 (CLr)
大体时间:截至第 29 天
截至第 29 天
尿液、粪便、血液和血浆中的 Xevinapant 代谢物浓度
大体时间:直到第 8 天
直到第 8 天
血浆中 Xevinapant 的绝对生物利用度 (F)
大体时间:直到第 5 天
绝对生物利用度 (F) = (AUC0-无限[口服]/剂量[口服]) /(AUC0-无限[IV]/剂量[IV])
直到第 5 天

次要结果测量

结果测量
大体时间
Xevinapant 和代谢物的血液与血浆比率
大体时间:直到第 8 天
直到第 8 天
血浆蛋白结合表示为未结合的分数,Xevinapant 的 fu
大体时间:直到第 8 天
直到第 8 天
安全性和耐受性,以发生治疗中出现的不良事件的参与者人数衡量
大体时间:截至第 29 天
截至第 29 天
安全性和耐受性由具有临床显着实验室异常的参与者人数衡量
大体时间:截至第 29 天
截至第 29 天
通过具有临床意义的 12 导联 ECG 参数异常的参与者数量衡量的安全性和耐受性
大体时间:截至第 29 天
截至第 29 天
通过具有临床显着生命体征异常的参与者人数衡量的安全性和耐受性
大体时间:截至第 29 天
截至第 29 天
安全性和耐受性由具有临床显着体检异常的参与者人数衡量
大体时间:截至第 29 天
截至第 29 天

合作者和调查者

在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。

研究记录日期

这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查,以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。

研究主要日期

学习开始 (实际的)

2021年8月2日

初级完成 (实际的)

2021年11月9日

研究完成 (实际的)

2021年11月9日

研究注册日期

首次提交

2021年6月21日

首先提交符合 QC 标准的

2021年7月2日

首次发布 (实际的)

2021年7月15日

研究记录更新

最后更新发布 (实际的)

2021年12月27日

上次提交的符合 QC 标准的更新

2021年12月23日

最后验证

2021年12月1日

更多信息

与本研究相关的术语

其他相关的 MeSH 术语

其他研究编号

  • Debio 1143-108

计划个人参与者数据 (IPD)

计划共享个人参与者数据 (IPD)?

未定

药物和器械信息、研究文件

研究美国 FDA 监管的药品

研究美国 FDA 监管的设备产品

在美国制造并从美国出口的产品

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