En pilotundersøgelse for at bestemme den relative biotilgængelighed af Mosapride 5 mg fra to kandidatformuleringer af GR107719B i forhold til en 5 mg referencetablet Mosapride Citrate (GASMOTIN™) hos raske voksne mennesker under fastende betingelser

Inklusionskriterier:

• Mænd og kvinder i alderen mellem 18 og 65 år inklusive, på tidspunktet for underskrivelsen af ​​det informerede samtykke.
• Sund som bestemt af en ansvarlig og erfaren læge, baseret på en medicinsk vurdering, herunder sygehistorie, fysisk undersøgelse, laboratorietest og hjerteovervågning. Et forsøgsperson med en klinisk abnormitet eller laboratorieparametre, som ikke er specifikt anført i inklusions- eller eksklusionskriterierne, uden for referenceområdet for den population, der undersøges, må kun inkluderes, hvis investigator i samråd med GSK Medical Monitor, hvis påkrævet acceptere og dokumentere, at resultatet sandsynligvis ikke vil introducere yderligere risikofaktorer og ikke vil forstyrre undersøgelsesprocedurerne.
• Kropsvægt >= 50 kg (kg) og kropsmasseindeks inden for intervallet 19 - 24,9 kg/m^2 (inklusive).
• En kvindelig forsøgsperson er berettiget til at deltage, hvis hun har: Ikke-fertilitet defineret som præmenopausale kvinder med en dokumenteret tubal ligering eller hysterektomi for denne definition, "dokumenteret" refererer til resultatet af efterforskerens/udpegedes gennemgang af forsøgspersonens medicinske historie for studieberettigelse, som opnået via et mundtligt interview med forsøgspersonen eller fra forsøgspersonens lægejournaler; eller postmenopausal defineret som 12 måneders spontan amenoré [i tvivlsomme tilfælde en blodprøve med samtidig follikelstimulerende hormon (FSH) > 40 milli-internationale enheder pr. milliliter (MlU/mL) og østradiol < 40 pikogram pr. milliliter (pg/ml) [
• Mandlige forsøgspersoner med kvindelige partnere i den fødedygtige alder skal acceptere at bruge en af ​​de præventionsmetoder, der er anført i protokollen. Dette kriterium skal følges fra tidspunktet for den første dosis af undersøgelsesmedicin til det opfølgende kontaktbesøg.
• I stand til at give skriftligt informeret samtykke, som omfatter overholdelse af de krav og begrænsninger, der er anført i samtykkeformularen
• Alaninaminotransferase, alkalisk phosphatase og bilirubin 1,5xULN er acceptabelt, hvis bilirubin er fraktioneret og direkte bilirubin
• Baseret på enkelt eller gennemsnitligt korrigeret QT-interval (QTc) værdier af tredobbelte elektrokardiogrammer opnået over en kort registreringsperiode: QTcF < 450 msek.

Ekskluderingskriterier:

• Aktuel eller kronisk anamnese med leversygdom eller kendte lever- eller galdeabnormiteter (med undtagelse af Gilberts syndrom eller asymptomatiske galdesten).
• Anamnese med regelmæssigt alkoholforbrug inden for 6 måneder efter undersøgelsen defineret som: Et gennemsnitligt ugentligt indtag på >21 enheder for mænd eller >14 enheder for kvinder. En enhed svarer til 8 gram alkohol: en halv pint (ca. 240 milliliter [ml]) øl, 1 glas (100 ml) vin eller 1 (25 ml) mål spiritus.
• Anamnese med følsomhed over for heparin eller heparin-induceret trombocytopeni.
• Anamnese med følsomhed over for nogen af ​​undersøgelsesmedicinen, eller komponenter deraf eller en historie med lægemiddel eller anden allergi, som efter investigatorens eller GSK Medical Monitors mening kontraindikerer deres deltagelse.
• Gastrointestinal sygdom eller med gastrointestinal kirurgisk historie, som kan påvirke absorptionen af ​​forsøgsproduktet.
• Et positivt resultat af Hepatitis B-overfladeantigen eller positivt Hepatitis C-antistof inden for 3 måneder efter screening
• Kotininniveauer i urinen, der indikerer rygning eller historie eller regelmæssig brug af tobaks- eller nikotinholdige produkter inden for 6 måneder før screening.
• En positiv lægemiddel-/alkoholskærm før undersøgelse.
• En positiv test for humant immundefektvirus (HIV) antistof.
• Gravide kvinder som bestemt ved positiv serum-hCG-test ved screening eller før dosering.
• Hvor deltagelse i undersøgelsen ville resultere i donation af blod eller blodprodukter på over 500 ml inden for en periode på 90 dage.
• Diegivende hunner.
• Forsøgspersonen har deltaget i et klinisk forsøg og har modtaget et forsøgsprodukt inden for følgende tidsrum forud for den første doseringsdag i det aktuelle studie: 90 dage, 5 halveringstider eller to gange varigheden af ​​den biologiske effekt af forsøgsproduktet ( alt efter hvad der er længst).
• Eksponering for mere end fire nye kemiske enheder inden for 12 måneder før den første doseringsdag.