BI 1015550:n suhteellinen biologinen hyötyosuus terveillä miespuolisilla koehenkilöillä suun kautta annon jälkeen ruokinnassa ja paastotilassa

Sisällyttämiskriteerit:

• Terveet miespuoliset koehenkilöt tutkijan arvion mukaan, jotka perustuvat täydelliseen sairaushistoriaan, mukaan lukien fyysinen tutkimus, elintärkeät merkit (verenpaine (BP), syke (PR)), 12-kytkentäinen elektrokardiogrammi (EKG) ja kliiniset laboratoriotutkimukset
• Ikä 18-55 vuotta (sis.)
• BMI 18,5-29,9 kg/m2 (sis.)
• Allekirjoitettu ja päivätty kirjallinen tietoinen suostumus ennen tutkimukseen pääsyä GCP:n ja paikallisen lainsäädännön mukaisesti

Poissulkemiskriteerit:

• Kaikki lääkärintarkastuksen löydökset (mukaan lukien verenpaine (BP), pulssi (PR) tai elektrokardiogrammi (EKG)) poikkeavat normaalista, ja tutkija arvioi ne kliinisesti merkityksellisiksi.
• Toistuva systolisen verenpaineen mittaus alueen 90 - 140 mmHg ulkopuolella, diastolisen verenpaineen välillä 50 - 90 mmHg tai pulssin välillä 45 - 90 lyöntiä minuutissa
• Kaikki viitealueen ulkopuolella olevat laboratorioarvot, joita tutkija pitää kliinisesti merkittävinä
• Kaikki todisteet samanaikaisesta sairaudesta, jotka tutkija on arvioinut kliinisesti merkityksellisiksi
• Ruoansulatuskanavan, maksan, munuaisten, hengitysteiden, sydän- ja verisuonijärjestelmän, aineenvaihdunnan, immunologiset tai hormonaaliset häiriöt
• Kolekystektomia ja/tai maha-suolikanavan leikkaus, joka saattaa häiritä koelääkkeen farmakokinetiikkaa (paitsi umpilisäkkeen poisto)
• Keskushermoston sairaudet (mukaan lukien, mutta niihin rajoittumatta kaikenlaiset kohtaukset tai aivohalvaus) ja muut merkitykselliset neurologiset tai psykiatriset häiriöt, mukaan lukien mutta ei rajoittuen mielialahäiriöihin ja kaikki menneisyydessä esiintyneet itsemurha-ajatukset (ajatukset ja käyttäytyminen)
• Aiempi ortostaattinen hypotensio, pyörtyminen tai pyörtyminen
• Krooniset tai asiaankuuluvat akuutit infektiot
• Aiempi olennainen allergia tai yliherkkyys (mukaan lukien allergia koelääkkeelle tai sen apuaineille)
• Lääkkeiden käyttö 30 vuorokauden sisällä ennen koelääkkeen antamista, jos se voi kohtuudella vaikuttaa kokeen tuloksiin (sis. QT/QTc-ajan pidentyminen)
• Osallistuminen toiseen tutkimukseen, jossa tutkimuslääkettä on annettu 60 päivän sisällä ennen suunniteltua koelääkkeen antoa, tai nykyinen osallistuminen toiseen tutkimukseen, jossa tutkimuslääkettä annetaan
• Tupakoitsija (yli 10 savuketta tai 3 sikaria tai 3 piippua päivässä)
• Kyvyttömyys pidättäytyä tupakoinnista koepäivinä
• Alkoholin väärinkäyttö (yli 30 g päivässä)
• Huumeiden väärinkäyttö tai positiivinen huumeseulonta
• Yli 100 ml:n verenluovutus 30 päivän sisällä ennen koelääkkeen antamista tai aiottua luovutusta tutkimuksen aikana
• Aikomus harjoittaa liiallista fyysistä toimintaa viikon sisällä ennen koelääkkeen antamista tai tutkimuksen aikana
• Kyvyttömyys noudattaa tutkimuspaikan ruokavaliota
• Huomattava QT/QTc-ajan pidentyminen lähtötilanteessa (kuten QTc-välit, jotka ovat toistuvasti yli 450 ms) tai mikä tahansa muu relevantti EKG-löydös seulonnoissa
• Anamneesissa muita Torsades de Pointesin riskitekijöitä (kuten sydämen vajaatoiminta, hypokalemia tai suvussa pitkä QT-oireyhtymä)
• Tutkija arvioi koehenkilön soveltumattomaksi sisällytettäväksi esimerkiksi siksi, että hän ei kykene ymmärtämään ja noudattamaan tutkimusvaatimuksia tai hänellä on tila, joka ei mahdollista turvallista osallistumista tutkimukseen.
• Mieshenkilöt, jotka eivät suostu minimoimaan naispuolisten kumppanien raskaaksi tulemisen riskiä ensimmäisestä annostelupäivästä kahteen kuukauteen tutkimuksen päättymisen jälkeen. Hyväksyttäviä ehkäisymenetelmiä ovat esteehkäisy ja lääketieteellisesti hyväksytty ehkäisymenetelmä naiskumppanille (kohdunsisäinen ehkäisylaite, hormonaalinen ehkäisy vähintään kahden kuukauden jälkeen)