Ezt az oldalt automatikusan lefordították, és a fordítás pontossága nem garantált. Kérjük, olvassa el a angol verzió forrásszöveghez.

A [14C]ensartinib felszívódása, metabolizmusa és kiválasztódása emberben

2019. január 14. frissítette: Betta Pharmaceuticals Co., Ltd.

Egyközpontos, nyílt, egyszeri dózisú I. fázisú vizsgálat a [14C]ensartinib (X-396) felszívódásának, metabolizmusának és kiválasztódásának vizsgálatára egyszeri 200 mg-os (100 µCi) orális adag után egészséges kínai férfiaknál

Ez egy egyközpontú, nyílt elrendezésű, egyadagos I. fázisú vizsgálat a [14C] ensartinib felszívódásának, metabolizmusának és kiválasztódásának vizsgálatára egészséges kínai férfiaknál. A vizsgálat két lépésben zajlik: Először 2 alanyt vesznek részt a kísérleti vizsgálatban, hogy megtapogatják a plazma-, vizelet- és székletmintavétel befejezési dátumát az adagolást követő 3. napon és azt követően. Ezután a következő 4-6 alany vér- és ürülékmintái (vizelet és széklet) gyűjtési idejét a kísérleti vizsgálatnak megfelelően módosítják.

A tanulmány áttekintése

Állapot

Ismeretlen

Körülmények

Beavatkozás / kezelés

Részletes leírás

Azokat az alanyokat, akik aláírták a beleegyezésüket, és megfelelnek a felvételi kritériumoknak, és nem zárnak ki kizárási kritériumokat, két nappal az adagolás előtt (D-2) felveszik az I. fázisú klinikai osztályra. Az adagolás előtti 1. nap reggelén az alanyokat áthelyezik a nukleáris egészségügyi osztályra. Egy éjszakai, legalább 10 órás koplalás után az alanyok egyszeri 200 mg (100 μCi) [14C]ensartinib adagot kapnak szájon át szájon át szuszpenzió formájában. Ezután az adagolás után két nappal az alanyokat visszahelyezik az I. fázisú klinikai osztályra, és ebbe az osztályba zárják, amíg a vér- vagy ürülékmintavétel és a biztonsági ellenőrzés a kijelölt időpontokban vagy időközönként be nem fejeződik.

Tanulmány típusa

Beavatkozó

Beiratkozás (Várható)

6

Fázis

  • 1. fázis

Kapcsolatok és helyek

Ez a rész a vizsgálatot végzők elérhetőségeit, valamint a vizsgálat lefolytatásának helyére vonatkozó információkat tartalmazza.

Tanulmányi helyek

    • Jiangsu Provence
      • Nanjing, Jiangsu Provence, Kína, 210005
        • Toborzás
        • Jiangsu Province Hospital Affiliated to Nanjing Madical University of Medicine
        • Kapcsolatba lépni:
          • Feng Shao,Associate Professor, PhD
          • Telefonszám: +8613851691161
          • E-mail: shaofengnj@163.com

Részvételi kritériumok

A kutatók olyan embereket keresnek, akik megfelelnek egy bizonyos leírásnak, az úgynevezett jogosultsági kritériumoknak. Néhány példa ezekre a kritériumokra a személy általános egészségi állapota vagy a korábbi kezelések.

Jogosultsági kritériumok

Tanulmányozható életkorok

18 év (Felnőtt)

Egészséges önkénteseket fogad

Igen

Tanulmányozható nemek

Férfi

Leírás

Bevételi kritériumok:

Egy alany akkor jogosult a tanulmányi részvételre, ha megfelel az alábbi feltételeknek:

  1. 18 és 50 év közötti egészséges férfi önkéntesek;
  2. Testtömeg >=50 kg, Testtömeg-index (testtömeg(kg)/magasság2(m2)) 19 és 26 kg/m2 között (beleértve);
  3. Normál fizikai leletek, klinikai laboratóriumi értékek, vitális jelek és 12 elvezetéses EKG, vagy bármely, klinikailag nem jelentős eltérés;
  4. A reproduktív potenciállal rendelkező férfi alanyokat partnerekkel utasítják, és hajlandónak kell lenniük egy rendkívül hatékony fogamzásgátlási módszer gyakorlására a vizsgálat időtartama alatt, és a vizsgálati készítmény kezelésének abbahagyása után 1 évig folytatni kell. A fogamzásgátlás rendkívül hatékony módszerei közé tartozik az óvszer, a fogamzásgátló szivacs, a fogamzásgátló gél, a fogamzásgátló film, a méhen belüli eszköz, az orális vagy injekciós fogamzásgátló tabletta, az injekciós implantátumok vagy egyebek használata;
  5. Meg kell értenie, és önkéntesen alá kell írnia a tájékozott hozzájárulást, meg kell felelnie a vizsgálat követelményeinek

Kizárási kritériumok:

Egy alany nem vehet részt a tanulmányban, ha megfelel a kizárási feltételek valamelyikének:

  1. Korábbi vagy jelenlegi klinikailag jelentős szív-, tüdő-, endokrin-, anyagcsere-, vese-, máj-, gasztrointesztinális, bőrgyógyászati, fertőzéses, hematológiai, neurológiai, mentális betegség vagy rendellenesség;
  2. Pozitív HBsAg, HBeAg, anti-HCV, anti-HIV vagy szifilisz antitest teszt;
  3. Klinikailag jelentős betegség vagy fertőzés a kórtörténetben a vizsgálatba való belépés előtt 1 hónapon belül;
  4. Vérnyomás-rendellenesség, beleértve a hipertóniás vérnyomást (SBP>=140 Hgmm vagy DBP >=90 Hgmm), vagy hipotenzív vérnyomást (SBP<90 Hgmm, vagy DBP <=55 Hgmm), pulzusszám<55 ütés/perc vagy >100 ütés/perc;
  5. Hosszú QT-szindróma vagy családi kórtörténete, vagy QTcB intervallum > 450 ms; intraventrikuláris blokkok vagy bal/jobb köteg elágazás blokád vagy QRS>120ms; gyakori kamrai ektópiás szívverések (bármely 10 másodperces EKG kamrai korai ütés >= 1 a szűrési időszakban); vagy rendellenes nyugalmi pulzusszám (> 100 bpm)
  6. A következő kóros klinikai laboratóriumi értékek

    1. HGB < LLN, és a vizsgáló klinikailag jelentősnek ítéli meg;
    2. Rendellenes ALP, ALB, TP, CRE, ALT, AST, BIL, BUN, GLU érték, amelyet a vizsgáló klinikailag szignifikánsnak ítél;
  7. a vizsgálati gyógyszer bevétele előtt 14 napon belül bármilyen gyógyszert kapott, beleértve a vényköteles gyógyszert, az OTC-t vagy a gyógynövényes gyógyszert, kivéve a vitaminokat és a paracetamolt;
  8. Nyelési zavar, aktív gyomor-bélrendszeri betegségek vagy egyéb olyan betegségek, amelyek jelentősen befolyásolják a gyógyszerek felszívódását, eloszlását, metabolizmusát és kiválasztását;
  9. Krónikus székrekedés vagy hasmenés, irritábilis bél szindróma, gyulladásos bélbetegség;
  10. Aranyér vagy perianális betegség rendszeres/perianális vérzéssel;
  11. Allergia, allergiája van két vagy több gyógyszerre vagy élelmiszerre; vagy ismert allergiája van a gyógyszer összetevőire (mikrokristályos cellulóz, sztearinsav, hidroxi-propil-metil-cellulóz);
  12. 500 ml vagy több vért vagy plazmát adott 2 hónappal a vizsgálati gyógyszer beadása előtt, vagy több mint 50 ml-t a beadást megelőző 2 héten belül;
  13. A védőoltást a szűrést megelőző 6 hónapon belül vagy a szűrés alatt adták be;
  14. A kábítószerrel vagy alkohollal való visszaélés története;
  15. Dohányzás (> 10 cigaretta / nap), ivás (> 15 g, tiszta alkohol / nap, ami 450 ml sörnek, 150 ml bornak vagy 50 ml alacsony alkoholtartalmú italnak felel meg), vagy kábítószerrel való visszaélés (MOP, METmAMP, MTD, THC, AMP pozitív) az elmúlt 3 hónapban;
  16. Az alany elmebeteg, és nem tudta megérteni a vizsgálat tulajdonságait, terjedelmét és lehetséges következményeit;
  17. börtönben lévő alany, vagy akinek szabadságát közigazgatási vagy jogi okok korlátozzák;
  18. A klinikai vizsgálati protokollok be nem tartása, például az együttműködés hiánya, a nyomon követési látogatás és a teljes vizsgálat befejezése;
  19. Nyomozó, gyógyszerész, CRC vagy kutató munkatárs;
  20. A vizsgálók úgy gondolják, hogy az alanyok nem alkalmasak a vizsgálatban való részvételre;
  21. Azok az alanyok, akik radioaktívan jelölt klinikai vizsgálatban vettek részt a gyógyszer beadása előtt;
  22. Jelentős sugárterhelés a gyógyszer beadását megelőző egy éven belül (több mint egy expozíció mellkasröntgenből, CT-vizsgálatból vagy bárium étkezési vizsgálatból és sugárzással kapcsolatos foglalkozásokból).

Tanulási terv

Ez a rész a vizsgálati terv részleteit tartalmazza, beleértve a vizsgálat megtervezését és a vizsgálat mérését.

Hogyan készül a tanulmány?

Tervezési részletek

  • Elsődleges cél: Kezelés
  • Kiosztás: N/A
  • Beavatkozó modell: Egyetlen csoportos hozzárendelés
  • Maszkolás: Nincs (Open Label)

Fegyverek és beavatkozások

Résztvevő csoport / kar
Beavatkozás / kezelés
Kísérleti: [14C]Ensartinib
A [14C]ensartinib egyszeri orális adagja (200 mg, 100 µCi) egészséges kínai férfi alanyok esetében a felszívódási tulajdonságok vizsgálata, valamint a tömegegyensúly értékelése és a biotranszformáció útjainak tisztázása.
Új, erős ALK-inhibitor. Az ALK-inhibitor ensartinibot hatásossági és szelektivitási vizsgálatokban validálták, jelezve, hogy szelektívebb és akár 10-szer erősebb, mint a kompetitív ALK-inhibitorok. Az ensartinib aktív volt a nem-kissejtes tüdőrák (NSCLC) és a neuroblasztóma, egy gyermekkori rák állatmodelljeiben. Fontos, hogy az ensartinib aktivitást mutatott olyan ALK-mutációkkal rendelkező modellekben, amelyek rezisztenciát biztosítanak más kis molekulájú ALK-inhibitorokkal szemben.
Más nevek:
  • X-396

Mit mér a tanulmány?

Elsődleges eredményintézkedések

Eredménymérő
Intézkedés leírása
Időkeret
Minden plazmaminta radioaktivitási koncentrációja
Időkeret: 1. nap - 15. nap
Használjon folyadékszcintillációs számlálót az egyes plazmaminták radioaktivitási koncentrációjának (DPM/ml) értékeléséhez
1. nap - 15. nap
Az egyes vizeletminták radioaktivitási koncentrációja
Időkeret: 1. nap - 15. nap
Használjon folyadékszcintillációs számlálót az egyes vizeletminták radioaktivitási koncentrációjának (DPM/ml) értékeléséhez
1. nap - 15. nap
Az egyes székletminták radioaktivitási koncentrációja
Időkeret: 1. nap - 15. nap
Használjon folyadékszcintillációs számlálót az egyes székletminták radioaktivitás-koncentrációjának kiértékeléséhez (DPM/g)
1. nap - 15. nap
A radioaktivitás teljes visszanyerése a vizeletben és a székletben
Időkeret: 1. nap - 15. nap
Számítsa ki a vizelet és a széklet teljes radioaktivitását az egyes minták radioaktivitás-koncentrációja alapján.
1. nap - 15. nap

Másodlagos eredményintézkedések

Eredménymérő
Intézkedés leírása
Időkeret
A plazma gyógyszerkoncentrációi
Időkeret: 1. nap - 15. nap
Az Ensartinib plazmakoncentrációinak meghatározása validált LC-MS/MS módszerrel a farmakokinetikai paraméterek meghatározásához;
1. nap - 15. nap
A kezeléssel összefüggő nemkívánatos eseményekben szenvedő résztvevők száma a CTCAE v4.03 szerint
Időkeret: 1. nap - 15. nap
A CTCAE v4.03 szerint a nemkívánatos események számát és gyakoriságát értékelték a vizsgált gyógyszer egyszeri adagja után.
1. nap - 15. nap

Együttműködők és nyomozók

Itt találhatja meg a tanulmányban érintett személyeket és szervezeteket.

Nyomozók

  • Kutatásvezető: Feng Shao, Jiangsu Province Hospital Affiliated to Nanjing Madical University of Medicine

Publikációk és hasznos linkek

A vizsgálattal kapcsolatos információk beviteléért felelős személy önkéntesen bocsátja rendelkezésre ezeket a kiadványokat. Ezek bármiről szólhatnak, ami a tanulmányhoz kapcsolódik.

Tanulmányi rekorddátumok

Ezek a dátumok nyomon követik a ClinicalTrials.gov webhelyre benyújtott vizsgálati rekordok és összefoglaló eredmények benyújtásának folyamatát. A vizsgálati feljegyzéseket és a jelentett eredményeket a Nemzeti Orvostudományi Könyvtár (NLM) felülvizsgálja, hogy megbizonyosodjon arról, hogy megfelelnek-e az adott minőség-ellenőrzési szabványoknak, mielőtt közzéteszik őket a nyilvános weboldalon.

Tanulmány főbb dátumok

Tanulmány kezdete (Tényleges)

2018. december 28.

Elsődleges befejezés (Várható)

2019. június 1.

A tanulmány befejezése (Várható)

2019. október 1.

Tanulmányi regisztráció dátumai

Először benyújtva

2018. december 26.

Először nyújtották be, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak

2019. január 14.

Első közzététel (Tényleges)

2019. január 15.

Tanulmányi rekordok frissítései

Utolsó frissítés közzétéve (Tényleges)

2019. január 15.

Az utolsó frissítés elküldve, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak

2019. január 14.

Utolsó ellenőrzés

2019. január 1.

Több információ

A tanulmányhoz kapcsolódó kifejezések

Egyéb vizsgálati azonosító számok

  • BTP-44316

Terv az egyéni résztvevői adatokhoz (IPD)

Tervezi megosztani az egyéni résztvevői adatokat (IPD)?

ELDÖNTETLEN

Gyógyszer- és eszközinformációk, tanulmányi dokumentumok

Egy amerikai FDA által szabályozott gyógyszerkészítményt tanulmányoz

Igen

Egy amerikai FDA által szabályozott eszközterméket tanulmányoz

Nem

Ezt az információt közvetlenül a clinicaltrials.gov webhelyről szereztük be, változtatás nélkül. Ha bármilyen kérése van vizsgálati adatainak módosítására, eltávolítására vagy frissítésére, kérjük, írjon a következő címre: register@clinicaltrials.gov. Amint a változás bevezetésre kerül a clinicaltrials.gov oldalon, ez a webhelyünkön is automatikusan frissül. .

Klinikai vizsgálatok a ALK-POZITÍV NSCLC

Klinikai vizsgálatok a Ensartinib

Iratkozz fel