健康なボランティアにおけるGSK2647544の単回経口漸増用量の安全性、忍容性、薬物動態および薬力学

包含基準:

• 18歳から55歳までの健康な男性
• 責任ある経験豊富な医師が健康と判断した場合
• アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ (AST)、アラニントランスアミナーゼ (ALT)、アルカリホスファターゼおよびビリルビン <= 1.5x正常上限 (ULN)
• 3 通の QTcB 値の平均と 3 通の QTcF 値の平均は、両方とも < 450 ミリ秒 (ミリ秒) でなければなりません
• 体重 > 50 kg (110 ポンド) およびボディマス指数 (BMI) 19 ～ 30
• -出産の可能性のある女性パートナーを持つ男性被験者は、避妊方法のいずれかを使用することに同意する必要があります
• -書面によるインフォームドコンセントを与えることができる

除外基準:

• Lp-PLA2 活性が 20 ナノモル/分/ミリリットル (mL) 以下の患者 (少なくとも 50% の日本人、中国人、または韓国人の祖先を持つ 2 人の既知の出生親を持つ被験者の場合)
• 喘息、アナフィラキシーまたはアナファラクトイド反応、重度のアレルギー反応の病歴
• -凝固亢進状態の病歴または血栓症の病歴
• -既知または未知の病因の肝機能検査の上昇を伴う肝疾患の病歴を含む胆道疾患の病歴
• スクリーニングで陽性のヒト免疫不全ウイルス（HIV）、B型肝炎またはC型肝炎
• -研究から3か月以内にタバコまたはニコチンを含む製品を定期的に使用した履歴、および/またはスクリーニング時に呼気COが陽性である
• -男性の場合、平均して週21杯を超えるアルコール消費の履歴（1杯=オーストラリアではワイン100mLまたはビール240mLまたはハードリカー30mL） 治験薬の初回投与から6か月以内
• スクリーニング時または臨床研究ユニットへの入院時の尿中薬物陽性または呼気アルコール検査陽性
• -処方薬または非処方薬およびビタミンの使用を7日以内または5半減期（いずれか長い方）から控えることができない 研究の投与前
• -セントジョンズワート、カバ、マオウ（マオウ）、イチョウ、DHEA、ヨヒンベ、ノコギリヤシ、高麗人参、紅麹を含む（ただしこれらに限定されない）栄養/ハーブサプリメントの使用を控えることができない.治験薬による治療
• -投与前の30日または5半減期（いずれか長い方）以内の治験薬による治療
• -治験薬の初回投与前7日以内にグレープフルーツまたはグレープフルーツジュースの摂取を控えることができない
• 男性被験者の場合、妊娠中または授乳中の女性との性交を控えたくない、またはコンドームを使用したくない 研究から退院するまで妊娠する可能性のある女性と性交する場合、パートナーは非常に効果的な避妊薬を使用する
• -投与前56日以内に500 mLを超える献血
• -ヘパリンに対する感受性またはヘパリン誘発性血小板減少症の病歴
• 研究者の判断で、重大な自殺のリスクをもたらす被験者。 深刻な自殺リスクの証拠には、自殺行動の履歴および/または過去 6 か月間の C-SSRS のタイプ 4 または 5 の自殺念慮が含まれる場合があります