小児における局所麻酔の逆転剤としてのメシル酸フェントラミンの有効性

局所麻酔は、歯科処置中の痛みをコントロールするための最も一般的な方法ですが、子供の不快感や不安を引き起こす要因の 1 つでもあります。 局所麻酔薬は主に、感覚または運動信号を運ぶ神経軸索に沿ってインパルス伝導を生み出す活動電位を可逆的にブロックするために使用されます。 これは、電位依存性ナトリウム チャネルをブロックすることによって発生します。 College et al., (2000) による 320 人の子供の前向き研究では、以下の子供の軟部組織外傷の頻度は 18%、16%、13%、7% であると報告されています。下歯槽神経ブロック麻酔とその麻痺効果に続いて、それぞれ4歳未満、4〜7歳、8〜11歳、12歳以上。

術後の軟部組織麻酔を最小限に抑える薬理学的手段の探索は、注射剤が開発されたメシル酸フェントラミン (PM) に焦点を当てています。 血管収縮剤を含む局所麻酔薬の投与に続いて、同じ場所へのフェントラミン注射は、アルファアドレナリン遮断薬であるため、注射部位から離れた局所麻酔薬の再分布を促進し、正常な口腔内および口腔周囲の感覚のより迅速な回復を説明します. .

2008 年 5 月に、軟部組織麻酔を無効にするための PM の口腔内製剤が FDA によって承認され、6 歳以上で体重が 15 kg を超える患者に使用できるようになりました。 その後、2016 年 3 月に、FDA は 3 歳以上の小児患者への使用を承認しました。 OraVerse (メシル酸フェントラミン) の剤形は、カートリッジあたり 0.4 mg/1.7 ml 溶液です。 その最大用量は成人で2カートリッジです。 最初に発表されたプラセボ対照第 2 相研究では、10 歳から 58 歳の歯科患者において、局所麻酔の前回の注射部位に 1 対 1 の比率でフェントラミンを注射すると、中央値が加速したことが報告されました。上唇と下唇の正常な感覚への回復時間は 85 分です。