Účinnost fentolamin mesylátu jako reverzního činidla pro lokální anestezii u dětí

Lokální anestezie je nejběžnější metodou kontroly bolesti při jakémkoli stomatologickém zákroku, ale je také jedním z faktorů, které mohou u dětí vyvolat nepohodlí a úzkost. Lokální anestetika se primárně používají k reverzibilnímu blokování akčních potenciálů, které vytvářejí impulsní vedení podél nervových axonů nesoucích senzorické nebo motorické signály. K tomu dochází blokováním napěťově řízených sodíkových kanálů. Prospektivní studie College et al., (2000) na 320 dětech uváděla frekvenci poranění měkkých tkání jako 18 %, 16 %, 13 % a 7 % u dětí, které jsou; méně než 4, 4-7, 8-11 a více než 12 let po anestezii dolního alveolárního nervu a jeho znecitlivujícím účinku.

Hledání farmakologického prostředku pro minimalizaci pooperační anestezie měkkých tkání se zaměřilo na fentolamin mesylát (PM), kde byla vyvinuta injekční forma. Po podání lokálního anestetika s vazokonstriktorem následná injekce fentolaminu do stejného místa zvyšuje redistribuci lokálního anestetika z místa vpichu, protože jde o alfa-adrenergní blokátor, což vysvětluje rychlejší návrat normálního intraorálního a periorálního pocitu .

Intraorální přípravek PM pro zvrácení anestezie měkkých tkání byl schválen FDA v květnu 2008 k použití pro pacienty ve věku > 6 let a vážící > 15 kg. Později, v březnu 2016, FDA schválila jeho použití u dětských pacientů ve věku 3 let a starších. Dávková forma OraVerse (fentolamin mesylát) je 0,4 mg/1,7 ml roztoku na zásobník. Jeho maximální dávka jsou 2 zásobníky u dospělých. První publikovaná placebem kontrolovaná studie fáze dvě uvedla, že u 10- až 58letých zubních pacientů injekce fentolaminu v poměru jedna ku jedné do místa předchozí injekce lokální anestezie zrychlila medián doba zotavení k normálnímu vnímání horních a dolních rtů do 85 minut.