Badanie mające na celu zbadanie bezpieczeństwa i metabolizmu GSK376501 u osób z nadwagą

Kryteria przyjęcia:

• Pacjent jest zdrowy i ma nadwagę/otyłość, zdefiniowaną jako mającą wskaźnik masy ciała większy niż 25, ale mniejszy niż 35 kg/m2 włącznie.
• Uczestnikiem jest dorosły mężczyzna lub kobieta nie mogąca zajść w ciążę w wieku od 18 do 65 lat włącznie, w chwili podpisania świadomej zgody.
• Osoba badana i jej partner są chętni do stosowania metody podwójnej bariery antykoncepcyjnej od pierwszego dnia podania badanego leku do upływu 5 okresów półtrwania leku od ostatniego dnia podania badanego leku.
• Pacjent demonstruje EKG z wartościami mieszczącymi się w zakresach określonych w protokole podczas badania przesiewowego lub linii podstawowej.
• Osoba jest zdolna do wyrażenia świadomej zgody na piśmie, co obejmuje umiejętność przeczytania, zrozumienia i przestrzegania wymagań protokołu i ograniczeń opisanych w formularzu zgody.

Kryteria wyłączenia:

• Ma znaną natychmiastową lub opóźnioną reakcję nadwrażliwości lub idiosynkrazję na jakikolwiek lek, który jest chemicznie powiązany z badanym lekiem lub historię leku lub innej alergii, która w opinii lekarza odpowiedzialnego jest przeciwwskazaniem do udziału w badaniu.
• Ma znaną alergię na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu tabletki GSK376501 lub pioglitazon (jeśli dotyczy).
• Ma nadwrażliwość na heparynę lub trombocytopenię indukowaną heparyną w wywiadzie.
• Ma historię nadużywania lub uzależnienia od alkoholu w ciągu 12 miesięcy przed badaniem.
• Ma pozytywny wynik testu na obecność alkoholu w badaniu przesiewowym lub na początku badania i/lub nie chce powstrzymać się od alkoholu przez 72 godziny przed rozpoczęciem dawkowania, aż do wypisu z kliniki i przez 72 godziny przed wizytą kontrolną.
• Nie chce powstrzymać się od produktów zawierających kofeinę lub ksantynę przez 24 godziny przed każdą dawką i podczas każdego okresu w zakładzie oraz przez 24 godziny przed wizytą kontrolną.
• Pacjent pali lub używał tytoniu lub produktów zawierających nikotynę w ciągu 6 miesięcy poprzedzających badanie lub ma pozytywny wynik na obecność kotyniny w moczu podczas badania przesiewowego lub na początku badania.
• Nie chce powstrzymać się od używania tytoniu lub narkotyków podczas badania i/lub ma pozytywny wynik testu na obecność kotyniny w moczu lub narkotyków podczas badania przesiewowego lub na początku badania. Przynajmniej lista leków lub klas leków, które będą badane pod kątem, obejmuje: amfetaminy, barbiturany, benzoiloekgoninę, benzodiazepiny, kannabinoidy, kotyninę i opiaty.
• Jeżeli udział w badaniu skutkowałby oddaniem krwi w ilości przekraczającej 500 ml w okresie 56 dni.
• Ma skurczowe ciśnienie krwi poza zakresem od 140 do 90 mmHg, rozkurczowe ciśnienie krwi poza zakresem od 90 do 60 mmHg i/lub tętno poza zakresem od 90 do 45 uderzeń na minutę włącznie, podczas badania przesiewowego lub na początku badania.
• Doświadczanie klinicznie istotnych nieprawidłowości w zapisie EKG podczas badania przesiewowego lub na początku badania.
• Ma historię lub aktualne dowody pozytywnego testu na obecność wirusa HIV.
• Ma historię lub pozytywny wynik testu na antygen powierzchniowy wirusa zapalenia wątroby typu B przed badaniem lub pozytywny wynik na obecność przeciwciał przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu C w ciągu 3 miesięcy od badania przesiewowego.
• Posiada laboratoryjne badania przesiewowe bezpieczeństwa poza zakresami określonymi w protokole podczas badania przesiewowego lub na początku badania. T.
• Kobiety w ciąży lub karmiące piersią lub kobiety w wieku rozrodczym.
• Ma historię rabdomiolizy.
• Ma zastoinową niewydolność serca lub zastoinową niewydolność serca w wywiadzie z objawami klasy I-IV według New York Heart Association
• Ma historię dysfunkcji tarczycy lub nieprawidłowy test czynności tarczycy oceniany na podstawie TSH podczas badań przesiewowych.
• Ma historię lub aktualne dowody na bezdech senny.
• Osoby, które miały wcześniej kontakt z GSK376501, z wyjątkiem pacjentów przydzielonych losowo do wcześniej zakończonego badania z GSK376501, mogą uczestniczyć tylko w kohorcie oceniającej pioglitazon.
• Był leczony jakąkolwiek inną nową jednostką cząsteczkową (lek badany) w ciągu poprzednich 30 dni lub 5 okresów półtrwania, lub dwukrotności czasu trwania efektu biologicznego leku (w zależności od tego, który okres jest dłuższy) przed pierwszą dawką aktualnie badanego leku . Dla celów tego badania nową jednostkę molekularną definiuje się jako każdy związek, który nie osiągnął jeszcze fazy 3 rozwoju. Wymywanie jest definiowane od ostatniej dawki badanego leku w poprzednim badaniu do pierwszej dawki badanego leku.
• Został wystawiony na działanie ponad czterech nowych jednostek molekularnych w ciągu 12 miesięcy przed pierwszym dniem dawkowania.
• stosował następujące leki na receptę lub bez recepty w ciągu 14 dni lub 5 okresów półtrwania, w zależności od tego, który okres jest dłuższy, przed pierwszą dawką badanego leku: witaminy (w dawce większej niż zalecana dzienna porcja) lub suplementy diety lub zioła, w tym ziele dziurawca.
• Nie może lub nie chce zaprzestać stosowania acetaminofenu na 72 godziny przed każdą dawką i przez cały okres pobytu w placówce oraz nie stosować w ciągu 72 godzin od wizyty kontrolnej.
• Wymaga użycia zabronionego leku.
• Nie może lub nie chce powstrzymać się od spożycia grejpfruta lub soku grejpfrutowego przez 7 dni przed podaniem pierwszej dawki badanego leku do czasu pobrania końcowej próbki farmakokinetycznej.