Omarigliptin (MK-3102) 在肾功能受损参与者中的研究 (MK-3102-009)
2018年8月8日 更新者：Merck Sharp & Dohme LLC
一项开放标签、两部分、单剂量研究，以研究 MK-3102 在肾功能受损患者中的药代动力学、安全性和耐受性
这是一项由肾功能不全参与者和匹配的健康参与者组成的两部分研究，旨在研究口服单次 3 mg 剂量后肾功能受损对奥格列汀 (MK-3102) 血浆和尿液水平的影响。
研究概览
详细说明
在第 I 部分中，将根据估计的肾小球滤过率 (eGFR) 招募患有不同程度肾脏疾病（轻度、中度或重度肾功能损害）的三组 6 名参与者。
这些面板中的每一个都将与相应的面板相匹配，这些面板由相同数量的健康、年龄、种族、BMI 和性别匹配的对照参与者组成。
所有小组都将接受单次口服剂量的 3 毫克奥格列汀，然后进行血浆采样和尿液收集。
在第二部分中，6 名需要血液透析的终末期肾病 (ESRD) 参与者将在血液透析 (HD) 后（第 1 期）和 HD 前 2 小时（第 2 期）接受单次 3 mg 奥格列汀口服剂量。在第 1 期和第 2 期之间大约间隔 1 个月。由相同数量的健康匹配对照受试者（年龄、种族、BMI、性别）组成的相应小组也将接受单次 3 mg 剂量的口服给药。
奥格列汀给药后将对两个组进行血浆取样。
研究类型
介入性
注册 (实际的)
49
阶段
- 阶段1
参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
18年 至 75年 (成人、年长者)
接受健康志愿者
是的
有资格学习的性别
全部
描述
纳入标准：
肾功能受损受试者：
- 具有生育潜力的女性必须进行阴性妊娠试验并同意使用 2 种节育方法
- 根据使用肾脏疾病饮食修正 (MDRD) 方程计算的估计肾小球滤过率 (eGFR) 诊断肾功能不全
健康受试者：
- 具有生育潜力的女性必须进行阴性妊娠试验并同意使用 2 种节育方法；
- 身体健康
排除标准：
肾功能受损受试者：
- 在精神上或法律上无行为能力
- 肾功能快速波动或已证实或怀疑肾动脉狭窄
- 重大内分泌（2 型糖尿病除外）、胃肠道、心血管、血液学、免疫学、呼吸系统或泌尿生殖系统疾病史
- 中风、慢性癫痫发作或重大神经系统疾病史
- 不受控制的 2 型糖尿病或 1 型糖尿病或酮症酸中毒病史
- 癌症史（部分例外）
- 经常服用巴比妥类药物或安眠药
- 饮酒过量（超过 2 杯/天）
- 饮用过量的含咖啡因饮料（超过 6 次/天）
- 在 4 周内进行过大手术或失血或献血 1 单位
- 有明显的多重和/或严重过敏史
- 非法药物滥用的当前或历史
- 哺乳妈妈
健康受试者：
- 在精神上或法律上无行为能力；
- 有中风、慢性癫痫发作或严重神经系统疾病病史
- 肾功能不全
- 具有临床意义的内分泌、胃肠道、心血管、血液学、免疫学、呼吸系统或泌尿生殖系统疾病史
- 低血糖、葡萄糖耐受不良、1 型或 2 型糖尿病或酮症酸中毒
- 癌症史（部分例外）
- 经常服用巴比妥类药物或安眠药
- 饮酒过量（超过 2 杯/天）
- 饮用过量的含咖啡因饮料（超过 6 次/天）
- 在 4 周内进行过大手术或失血或献血 1 单位
- 有明显的多重和/或严重过敏史
- 非法药物滥用的当前或历史
- 哺乳妈妈
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：治疗
- 分配：非随机化
- 介入模型：并行分配
- 屏蔽：无（打开标签）
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
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实验性的：第 1 部分：轻度肾功能损害（面板 A）
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单次口服剂量 3 毫克（3 x 1 毫克胶囊）
其他名称：
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实验性的：第 1 部分：控制以匹配面板 A（面板 B）
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单次口服剂量 3 毫克（3 x 1 毫克胶囊）
其他名称：
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实验性的：第 1 部分：中度肾功能损害（面板 C）
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单次口服剂量 3 毫克（3 x 1 毫克胶囊）
其他名称：
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实验性的：第 1 部分：控制以匹配面板 C（面板 D）
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单次口服剂量 3 毫克（3 x 1 毫克胶囊）
其他名称：
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实验性的：第 1 部分：严重肾功能损害（E 组）
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单次口服剂量 3 毫克（3 x 1 毫克胶囊）
其他名称：
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实验性的：第 1 部分：控制以匹配面板 E（面板 F）
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单次口服剂量 3 毫克（3 x 1 毫克胶囊）
其他名称：
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实验性的：第 2 部分：需要血液透析的终末期肾病（图 G）
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单次口服剂量 3 毫克（3 x 1 毫克胶囊）
其他名称：
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实验性的：第 2 部分：匹配面板 G（面板 H）的控件
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单次口服剂量 3 毫克（3 x 1 毫克胶囊）
其他名称：
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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奥格列汀从时间 0 到无穷大 (AUC0-∞) 的浓度-时间曲线下面积
大体时间：给药前和给药后 0.5、1、2、4、6、8、12、24、48、72（仅图 G）、96、168、240 和 336 小时
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AUC0-∞ 是给药后血浆中药物平均浓度水平的量度。
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给药前和给药后 0.5、1、2、4、6、8、12、24、48、72（仅图 G）、96、168、240 和 336 小时
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奥格列汀的最大浓度 (Cmax)
大体时间：给药前和给药后 0.5、1、2、4、6、8、12、24、48、72（仅图 G）、96、168、240 和 336 小时
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Cmax 是给药后血浆中药物最大量的量度。
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给药前和给药后 0.5、1、2、4、6、8、12、24、48、72（仅图 G）、96、168、240 和 336 小时
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Omarigliptin 给药后 0 至 168 小时 (AUC0-168h) 的浓度-时间曲线下面积
大体时间：给药前和给药后 0.5、1、2、4、6、8、12、24、48、72（仅图 G）、96 和 168 小时
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AUC0-168h 是从给药到给药后 168 小时血浆中药物总量的量度。
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给药前和给药后 0.5、1、2、4、6、8、12、24、48、72（仅图 G）、96 和 168 小时
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Omarigliptin 给药后 168 小时 (C168h) 的浓度
大体时间：给药后 168 小时
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C168h 是给药后 168 小时血浆药物浓度的量度。
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给药后 168 小时
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奥格列汀的表观分布容积 (Vd/F)
大体时间：给药后长达 336 小时
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Vd/F 定义为服药后药物在血浆和身体其他部位之间的分布。
它是药物总量需要均匀分布以产生所需药物血药浓度的理论体积。
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给药后长达 336 小时
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奥格列汀的表观全身清除率 (CL/F)
大体时间：给药后长达 336 小时
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CL/F 是药物通过肾、肝和其他清除途径从体内清除的速率的计算，表示为每单位时间（分钟）的体积（毫升）。
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给药后长达 336 小时
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奥格列汀的肾脏清除率 (CLr)
大体时间：给药后长达 336 小时
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CLr 是药物通过肾脏清除途径从体内清除的速率的计算值，表示为每单位时间（分钟）的体积（毫升）。
CLr 仅针对面板 A-F 确定。
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给药后长达 336 小时
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Omarigliptin 给药后 48 小时 (fe48h) 在尿液中排泄的剂量分数不变
大体时间：给药后最多 48 小时
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fe48h 表示为未在尿液中代谢和排泄的奥格列汀的百分比。
fe48h 仅针对面板 A-F 确定。
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给药后最多 48 小时
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奥格列汀 48 小时 (Ae0-48h) 尿液中药物排泄的累积量
大体时间：给药后最多 48 小时
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Ae0-48h 是给药后 48 小时尿液中排泄的药物累积量的量度。
Ae0-48h 仅针对面板 A-F 确定。
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给药后最多 48 小时
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Omarigliptin 达到最大浓度 (Tmax) 的时间
大体时间：给药前和给药后 0.5、1、2、4、6、8、12、24、48、72（仅图 G）、96、168、240 和 336 小时
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Tmax 是给药后达到最大药物血浆浓度的时间量度。
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给药前和给药后 0.5、1、2、4、6、8、12、24、48、72（仅图 G）、96、168、240 和 336 小时
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Omarigliptin 的表观终末半衰期 (t1/2)
大体时间：给药前和给药后 0.5、1、2、4、6、8、12、24、48、72（仅图 G）、96、168、240 和 336 小时
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T1/2是药物在血浆中的最大浓度降低50%所需的时间。
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给药前和给药后 0.5、1、2、4、6、8、12、24、48、72（仅图 G）、96、168、240 和 336 小时
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次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
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经历不良事件 (AE) 的参与者人数
大体时间：从给药前到给药后 14 天（直至第 15 天）
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AE 被定义为与任何赞助商产品的使用暂时相关的身体结构（体征）、功能（症状）或化学（实验室数据）的任何不利和意外变化，无论是否被认为与使用相关产品。
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从给药前到给药后 14 天（直至第 15 天）
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退出研究的参与者人数
大体时间：直到第 15 天
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直到第 15 天
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始 (实际的)
2011年8月8日
初级完成 (实际的)
2012年3月23日
研究完成 (实际的)
2012年3月23日
研究注册日期
首次提交
2011年7月29日
首先提交符合 QC 标准的
2011年7月29日
首次发布 (估计)
2011年8月2日
研究记录更新
最后更新发布 (实际的)
2018年9月10日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2018年8月8日
最后验证
2018年8月1日
更多信息
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