亚甲蓝在健康成人中静脉注射 1 mg/kg 后的安全性、耐受性和药代动力学研究
2025年6月3日 更新者：American Regent, Inc.
亚甲蓝注射液 USP 在健康成人志愿者中静脉注射 1 mg/kg 剂量后的单周期、单剂量、安全性、耐受性和药代动力学研究
一项评估亚甲蓝注射液（USP 1 mg/kg）在健康成人志愿者中的单剂量安全性、耐受性和药代动力学 (PK) 的 1 期试验。
研究概览
详细说明
这是一项开放标签、单中心、单臂、安全性、耐受性和 PK 研究，在健康的男性和女性志愿者中进行，USP 亚甲蓝注射液。
禁食过夜后，12 名健康的成年男性和女性志愿者将接受单剂研究药物，剂量为每千克 1 mg/kg 溶液，在 5 分钟内静脉内给药，随后以 0.042、0.083、0.083、给药后 0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、16、36、48 和 72 小时。
研究类型
介入性
注册 (实际的)
12
阶段
- 阶段1
参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
18年 至 60年 (成人)
接受健康志愿者
是的
描述
纳入标准：
- 健康的成年男性或女性志愿者，年龄在 18-60 岁之间，包括在内。
- 根据身体质量指数 (BMI) 图表 18.5-29.9 公认的正常值，男性体重至少 52 公斤，女性体重至少 45 公斤，并且在正常范围内 公斤/平方米包括在内。
- 身体健康，没有具有临床意义的实验室资料、生命体征或心电图；正如 PI 所认为的那样。
- 对于有生育能力的女性：在第一次给药前 14 天和整个研究期间保持性活动（禁欲），或者使用可接受的节育方法。 声称性不活跃但在研究过程中变得性活跃的女性受试者必须同意使用屏障方法（例如 避孕套、隔膜）从性活动开始到给药后至少 30 天使用杀精子剂。 此外，将建议有生育能力的女性受试者在给药后至少 30 天内保持性行为不活跃或保持相同的节育方法。
无生育能力的女性必须在第 1 天前至少 6 个月接受过以下绝育程序之一：
- 宫腔镜输卵管结扎术（带有确认测试的副本）并在整个研究过程中使用屏障方法（避孕套或隔膜）和杀精子剂；
- 双侧输卵管结扎并在整个研究过程中使用屏障方法（避孕套或隔膜）和杀精子剂；
- 子宫切除术；
- 双侧卵巢切除术或在第 1 天前绝经至少 1 年且卵泡刺激素 (FSH) 血清水平≥ 40 mIU/mL。 即使 FSH 水平 < 40 mIU/mL，如果她们能够在激素替代疗法开始前提供 FSH 水平 40 mIU/mL 的文件，接受激素替代疗法的女性可能被视为有资格参与研究。
- 男性在进行性活动时必须使用含有杀精子剂的避孕套，并且必须同意从登记到服药后 90 天不进行精子捐献。
- 愿意在入住时回答纳入和排除标准问卷。
- 给予自愿的书面知情同意书以参与该研究。
- 能够遵守协议及其中的评估。
排除标准：
- PI 认为有重大心血管、肺、肝、肾、血液、胃肠道、内分泌、免疫、皮肤病、神经或精神疾病的病史或存在。
- 过去 2 年内有酗酒史或酗酒史。
- 过去 2 年内有药物滥用史或存在。
- 对亚甲蓝过敏或异质反应的历史或存在。
- G6PD 脱氢酶缺乏症、视网膜病、血液病、重症肌无力、牛皮癣、癫痫、有临床意义的过敏症（轻度花粉热除外）或任何其他有临床意义的医学病症的病史或存在，PI 认为这些病症可能干扰学习参与。
- 肾功能不全的病史或实验室证据。
- PI 认为具有临床显着异常的任何筛查实验室测试（包括细胞血细胞计数、肌酐或肝功能测试）。
- 使用过任何可作为血清素再摄取抑制剂 (SRI) 的药物，例如 选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRIs)、三环类抗抑郁药 (TCAs)、去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂 (NDRIs)、曲普坦类药物或麦角生物碱在研究药物给药前 30 天内（或化合物的 5 个半衰期，以较长者为准） .
- 怀孕或哺乳期的女性受试者，或可能在研究期间怀孕的女性受试者。
- 在筛查或登记时尿液药物/酒精筛查结果呈阳性。
- 在筛查 HIV、HBsAg 或 HCV 时取得阳性结果。
- 筛查时坐位血压低于 90/40 mmHg 或高于 140/90 mmHg。
- 筛选时心率低于 40 bpm 或高于 99 bpm。
- QTc 间期 >430 毫秒（男性）或 >450 毫秒（女性）或 PI 认为临床异常或使用任何药物或药剂怀疑在 14 天（或 5 个半衰期的化合物，以较长者为准）在研究药物剂量之前。
- 在研究药物给药前 28 天内和整个研究期间一直在进行特殊饮食（无论出于何种原因）。
- 在研究药物给药前 56 天内曾献血或有严重失血。
- 在研究药物给药前 7 天内捐献过血浆。
- 在研究药物给药前 72 小时内接受过亚甲蓝。
- 在研究药物给药前 30 天内（或化合物的 5 个半衰期，以较长者为准）参加过另一项临床试验。
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：治疗
- 分配：不适用
- 介入模型：单组作业
- 屏蔽：无（打开标签）
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
|---|---|
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实验性的：甲基蓝色注射，美国药房（USP）
单剂量的亚甲基蓝注射，在大约5分钟内静脉注射的每公斤1 mg/kg溶液的USP。
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
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曲线下的面积（AUC）从零时间到上次可量化浓度的时间（AUC 0-T）
大体时间：预剂量，0.042、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、6、8、10、16、36、48和72小时
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AUC是全身药物暴露的量度，可以通过收集一系列血液样本并测量每个样品中的药物浓度来获得。从时间0到最后一个数据点，AUC 0-T定义为AUC
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预剂量，0.042、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、6、8、10、16、36、48和72小时
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曲线下的区域从零推到无穷大（AUC 0-∞）
大体时间：预剂量，0.042、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、6、8、10、16、36、48和72小时
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AUC是全身药物暴露的量度，它是通过收集一系列血液样本并测量每个样品中药物浓度而获得的。
AUC 0-∞定义为浓度下的面积与从零到无穷大的时间曲线。
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预剂量，0.042、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、6、8、10、16、36、48和72小时
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曲线下的外推区域百分比（AUC％推断）
大体时间：预剂量，0.042、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、6、8、10、16、36、48和72小时
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AUC％伸出是指由于推断的AUC造成的总AUC的比例
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预剂量，0.042、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、6、8、10、16、36、48和72小时
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曲线比下的面积（AUCR）
大体时间：预剂量，0.042、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、6、8、10、16、36、48和72小时
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AUCR是指AUC 0-T与AUC 0-∞的比率。
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预剂量，0.042、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、6、8、10、16、36、48和72小时
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总体间隙（CL）
大体时间：预剂量，0.042、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、6、8、10、16、36、48和72小时
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CL是指剂量/AUC 0-∞
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预剂量，0.042、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、6、8、10、16、36、48和72小时
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最大测量的血浆浓度（CMAX）
大体时间：预剂量，0.042、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、6、8、10、16、36、48和72小时
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CMAX是指通过收集一系列血液样本并测量每个样品中药物浓度获得的最高测量的药物浓度。
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预剂量，0.042、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、6、8、10、16、36、48和72小时
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最大血浆浓度（TMAX）的时间
大体时间：预剂量，0.042、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、6、8、10、16、36、48和72小时
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Tmax是指药物达到最大浓度所需的时间
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预剂量，0.042、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、6、8、10、16、36、48和72小时
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终端消除半衰期（T1/2）
大体时间：预剂量，0.042、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、6、8、10、16、36、48和72小时
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T1/2是指药物浓度所花费的时间从最大浓度降低到CMAX的一半
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预剂量，0.042、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、6、8、10、16、36、48和72小时
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终端消除速率常数（lambda Z）
大体时间：预剂量，0.042、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、6、8、10、16、36、48和72小时
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Lambda z是指药物血浆浓度与时间数据的终末消除阶段
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预剂量，0.042、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、6、8、10、16、36、48和72小时
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基于终端相的分布量（VZ）
大体时间：预剂量，0.042、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、6、8、10、16、36、48和72小时
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VZ是指体内药物量的比率（剂量）与在血浆中测量的药物浓度和间质液中未结合的药物的比率。
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预剂量，0.042、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、6、8、10、16、36、48和72小时
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平均停留时间（MRT）
大体时间：预剂量，0.042、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、6、8、10、16、36、48和72小时
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MRT是指药物分子在体内花费的平均时间
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预剂量，0.042、0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、6、8、10、16、36、48和72小时
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
调查人员
- 首席研究员：Fareeda Hosein, MD、Celerion
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始
2012年10月1日
初级完成 (实际的)
2012年10月1日
研究完成 (实际的)
2013年3月1日
研究注册日期
首次提交
2015年4月28日
首先提交符合 QC 标准的
2015年6月18日
首次发布 (估计的)
2015年6月23日
研究记录更新
最后更新发布 (估计的)
2025年6月5日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2025年6月3日
最后验证
2018年1月1日
更多信息
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