在有 ACS 病史的患者中，替格瑞洛单药治疗与阿司匹林单药治疗的比较 (FMD_ACS)

急性冠状动脉综合征（ACS）是一种死亡率、发病率和经济负担都很高的疾病。 通常，它是由缺血性心脏病和冠状动脉中的动脉粥样硬化斑块破裂导致血小板活化、聚集和血栓形成引起的。 几十年来，抗血小板药物是 ACS 治疗的基石，多项临床试验证实，在长达一年的急性冠脉综合征 (ACS) 患者中，氯吡格雷和阿司匹林 (ASA) 双重抗血小板治疗的临床疗效优于单用 ASA治疗。 Ticagrelor (AZD6140) 是一种可逆的、有效的、口服的二磷酸腺苷 (ADP) P2Y12 受体阻滞剂，具有比氯吡格雷更强的抗血小板活性。 来自替格瑞洛 III 期关键疗效和安全性研究 PLATO 的数据表明，替格瑞洛 90 mg 每天两次优于氯吡格雷 75 mg 每天持续长达 12 个月，预防 ACS 中致命和非致命心血管事件服用 ASA 的患者。

在 PLATO 试验中，替格瑞洛在降低 ACS 事件后 CV 死亡、MI 或卒中的复合疗效终点发生率方面优于氯吡格雷。 此外，与氯吡格雷相比，替格瑞洛降低了全因死亡率。 PLATO 定义的替格瑞洛大出血（主要安全终点）与氯吡格雷没有显着差异，但替格瑞洛与较高的大出血率相关，与冠状动脉搭桥术无关。

有利的结果导致除 ACC/AHA 和欧洲指南中的 ASA 之外，替格瑞洛被批准作为 ACS 患者的 I 类适应症长达一年。 DAPT 一年后，患者通常仍使用单一抗血小板药物，常规治疗为 ASA 单一疗法。 然而，这些患者仍然处于复发性动脉粥样硬化血栓事件的高风险中。 最近的 PEGASUS TIMI 54 试验调查了在一到三年前有既往心肌梗死的稳定患者中除阿司匹林外还使用替格瑞洛的情况。 结果表明，与安慰剂相比，90mg BD 或 60mg BD 的替格瑞洛显着降低了心血管死亡、MI 和中风的风险；替格瑞洛 60 毫克 BD。 然而，使用替格瑞洛也与较高的大出血风险相关；替格瑞洛 60mg BD，HR 2.32。

由于 DAPT 更强的抗血小板作用的抗血栓形成益处被更高的出血风险所抵消，因此有理由假设，与 DAPT 相比，单一强效抗血小板药物（如替格瑞洛）可能比 ASA 带来更好的临床结果，出血风险增加更少。 除了抗血小板作用外，替格瑞洛还被证明可以改善内皮功能、增加血浆腺苷水平、增加冠状动脉血流量、稳定冠状动脉斑块并减少炎症。 这些多效性作用可能导致替格瑞洛比其他抗血小板药物（如 ASA 和氯吡格雷）具有更多的临床益处。 通过流量介导的肱动脉扩张测量的内皮功能是不良心血管事件的非侵入性可测量替代标志。 腺苷是一种嘌呤核苷，对冠状血管舒张、内皮祖细胞迁移和缺血再灌注损伤有良好作用，腺苷血浆活性可用液相色谱法测定。