Tato stránka byla automaticky přeložena a přesnost překladu není zaručena. Podívejte se prosím na anglická verze pro zdrojový text.

Bezpečnost, snášenlivost, farmakokinetika a farmakodynamika BIA 5-1058

30. prosince 2020 aktualizováno: Bial - Portela C S.A.

Dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná, paralelní skupinová studie ke zkoumání bezpečnosti, snášenlivosti, farmakokinetiky a farmakodynamiky vícenásobných dávek BIA 5 1058 u zdravých dobrovolníků

Toto je jednocentrová, dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná, paralelně rozložená skupinová studie BIA 5-1058 v 11 různých kohortách 15 zdravých subjektů. Subjekty budou náhodně rozděleny tak, aby dostávaly jednou denně orální dávky BIA 5-1058 nebo odpovídající placebo po dobu 10 dnů.

Primárními cíli studie je vyhodnotit bezpečnost a snášenlivost BIA 5-1058 po opakovaných vzestupných dávkách za podmínek nasycení a nalačno a vyhodnotit farmakokinetiku (PK) BIA 5-1058 po opakovaných vzestupných dávkách za podmínek nalačno. kohorty pro srovnání biologické dostupnosti.

Plánuje se, že srovnávací kohorty budou dávkovány paralelně, tzn. Skupiny 1 a 2, 3 a 4, 5 a 6, 7 a 8 a 9 a 10. Kohorty mohou být rozděleny nebo dávkovány postupně pro logistické účely; nicméně data z obou srovnávacích kohort (např. Před zvýšením dávky na další úrovně dávky musí být k dispozici kohorty 1 a 2).

Přehled studie

Postavení

Dokončeno

Podmínky

Intervence / Léčba

Detailní popis

Každá kohorta bude mít stejný design studie. Subjekty budou podrobeny screeningu pro zařazení do studie mezi 28 a 3 dny před první dávkou. Způsobilé subjekty budou přijaty 2 dny před podáním dávky (den -2) pro všechny režimy a zůstanou rezidenty na klinice až do 72 hodin po poslední dávce (den 13). V den -1 budou ve všech kohortách odebrány vzorky krve pro hodnocení PD v předem definovaných časových bodech. Tyto časové body budou časově shodné s časovými body PK a PD dne 1. Subjekty v kohortách 2, 4, 6, 8, 10 a 11 (kohorty po nasycení) budou také podstupovat nepřetržité monitorování srdce prostřednictvím 24hodinového Holterova záznamu v den -1.

Subjekty v kohortách 1, 3, 5, 7 a 9 budou dostávat perorální dávky BIA 5-1058 nebo odpovídající placebo jednou denně od 1. do 10. dne, podávané ráno každého dne po minimálně 8 hodinách hladovění a zůstanou zachovány nalačno do 4 hodin po dávce. Subjekty v kohortách 2, 4, 6, 8, 10 a 11 budou dostávat perorální dávky BIA 5-1058 nebo odpovídající placebo jednou denně od 1. do 10. dne, podávané ráno každého dne, 30 minut po zahájení střední snídaně obsahující přibližně 550 kcal s podílem tuku přibližně 150 kcal.

Typ studie

Intervenční

Zápis (Aktuální)

157

Fáze

  • Fáze 1

Kontakty a umístění

Tato část poskytuje kontaktní údaje pro ty, kteří studii provádějí, a informace o tom, kde se tato studie provádí.

Studijní místa

    • Nottingham
      • Ruddington, Nottingham, Spojené království, NG11 6JS
        • Quotient Sciences

Kritéria účasti

Výzkumníci hledají lidi, kteří odpovídají určitému popisu, kterému se říká kritéria způsobilosti. Některé příklady těchto kritérií jsou celkový zdravotní stav osoby nebo předchozí léčba.

Kritéria způsobilosti

Věk způsobilý ke studiu

18 let až 55 let (Dospělý)

Přijímá zdravé dobrovolníky

Ano

Pohlaví způsobilá ke studiu

Všechno

Popis

Kritéria pro zařazení:

Schopný a ochotný dodržovat omezení studie a dát písemný informovaný souhlas před jakýmkoli postupem studie; Mužské nebo netěhotné, nekojící ženské subjekty ve věku 18 až 55 let včetně; Index tělesné hmotnosti (BMI) mezi 18,0 a 32,0 kg/m2 nebo, pokud je mimo tento rozsah, zkoušející jej nepovažuje za klinicky významný; Zdravý podle zjištění zkoušejícího na základě anamnézy, fyzikálního vyšetření, výsledků klinických laboratorních testů, vitálních funkcí (systolický krevní tlak ≥ 90 mmHg a ≤ 150 mmHg, diastolický krevní tlak ≥ 50 mmHg a ≤ 90 mmHg) a digitálního 12svodového EKG ); Negativní testy na povrchový antigen hepatitidy B (HBsAg), protilátky proti viru hepatitidy C (HCV Ab) a protilátky proti viru lidské imunodeficience (HIV-1 a HIV-2 Ab) při screeningu; Výsledky klinických laboratorních testů klinicky přijatelné při screeningu a přijetí Negativní screening na alkohol a návykové látky při screeningu a přijetí Nekuřáci nebo bývalí kuřáci po dobu alespoň 3 měsíců;

Musíte dodržovat požadavky na antikoncepci:

Mužské subjekty a partnerky ochotné používat kondom a případně schválenou metodu účinné antikoncepce (pokud není anatomicky sterilní nebo pokud abstinence od pohlavního styku není v souladu s preferovaným a obvyklým životním stylem subjektu) od doby informovaného souhlasu do 90 let dnů po poslední dávce IMP. Muži se musí zdržet darování spermatu během studie a 90 dnů po poslední dávce IMP; Ženy ve fertilním věku ochotné používat se svým partnerem kondom a schválenou metodu vysoce účinné antikoncepce od doby informovaného souhlasu do 30 dnů po poslední kontrolní návštěvě. Hormonální antikoncepce není povolena ženám. Ženské subjekty nesmí darovat vajíčka od doby první dávky do 90 dnů po poslední dávce studovaného léku; Pokud je žena, neplodí z důvodu chirurgického zákroku nebo alespoň 1 rok po menopauze (tj. 12 měsíců po poslední menstruaci) nebo menopauza potvrzená testováním folikuly stimulujícího hormonu (FSH) Negativní těhotenský test v séru při screeningu a negativní těhotenský test v moči test při přijetí (všechny ženské předměty).

Kritéria vyloučení:

Klinicky relevantní historie nebo přítomnost respiračních, gastrointestinálních, ledvinových, jaterních, hematologických, lymfatických, neurologických, kardiovaskulárních, psychiatrických, muskuloskeletálních, genitourinárních, imunologických, dermatologických, endokrinních, onemocnění nebo poruch pojivové tkáně; Klinicky relevantní chirurgická anamnéza založená na lékařském úsudku zkoušejícího, s výjimkou například prosté apendektomie nebo herniorrhagie; Odhadovaná rychlost glomerulární filtrace < 70 ml/min Anamnéza přecitlivělosti na léčivo nebo přítomnost nebo anamnéza klinicky významné alergie vyžadující léčbu, podle posouzení zkoušejícího. Senná rýma je povolena, pokud není aktivní; klinicky relevantní anamnéza alkoholismu nebo zneužívání drog v posledních 5 letech; Pravidelná konzumace alkoholu u mužů >21 jednotek týdně a žen >14 jednotek týdně (1 jednotka = ½ půllitrového piva nebo 25 ml 40% lihoviny, 1,5 až 2 jednotky = 125 ml sklenice vína, v závislosti na typu); Současní kuřáci a ti, kteří kouřili během posledních 3 měsíců. Hodnota oxidu uhelnatého v dechu vyšší než 10 ppm při screeningu a příjmu; současní uživatelé e-cigaret a výrobků nahrazujících nikotin a ti, kteří tyto výrobky použili během posledních 3 měsíců; Významná infekce nebo známý zánětlivý proces při screeningu nebo přijetí; Abnormální výsledek fundoskopie při screeningu; Akutní gastrointestinální symptomy (např. nauzea, zvracení, průjem, pálení žáhy) v době screeningu nebo přijetí; Použití volně prodejných léků (včetně orálních přírodních produktů pro zdraví, vitamínů a bylinných doplňků) během 7 dnů před první dávkou IMP a použití léků na předpis, které mohou ovlivnit bezpečnost nebo jiná hodnocení studie, podle názoru PI, nejsou povoleno do 14 dnů před první dávkou IMP. Výjimečně je povolen acetaminofen/paracetamol ≤ 1 g/den. Další výjimky mohou platit případ od případu, pokud se má za to, že nezasahují do cílů studie, jak se dohodlo hlavní výzkumník a lékař sponzora; Subjekty, které byly dříve zařazeny do studie BIA 5-1058 nebo které byly dříve zařazeny a dávkovány v této studii; Použití jakéhokoli hodnoceného léku nebo účast v jakémkoli klinickém hodnocení během 90 dnů před screeningem; Darování nebo příjem jakékoli krve nebo krevních produktů během 3 měsíců před screeningem; Darování nebo ztráta větší než 400 ml krve během předchozích 3 měsíců; Vegetariáni, vegani nebo jiná lékařská dietní omezení; Subjekty s anamnézou cholecystektomie nebo žlučových kamenů; Není schopen spolehlivě komunikovat s vyšetřovatelem nebo dílčím vyšetřovatelem; Je nepravděpodobné, že bude spolupracovat s požadavky studie; Subjekty, které jsou zaměstnanci studijního místa, nebo nejbližší rodinní příslušníci studijního místa nebo zaměstnanec sponzora; Subjekty, které nemají vhodné žíly pro vícenásobnou venepunkci/kanylaci, jak bylo hodnoceno zkoušejícím při screeningu; Ženy ve fertilním věku, které jsou těhotné nebo kojící (všechny ženy musí mít negativní těhotenský test v séru při screeningu a negativní těhotenský test z moči při příjmu); Muži s těhotnými partnerkami; Neuspokojení vyšetřovatele o způsobilosti k účasti z jakéhokoli jiného důvodu; Nejsou ochotni nebo schopni dát písemný informovaný souhlas.

Studijní plán

Tato část poskytuje podrobnosti o studijním plánu, včetně toho, jak je studie navržena a co studie měří.

Jak je studie koncipována?

Detaily designu

  • Primární účel: Léčba
  • Přidělení: Randomizované
  • Intervenční model: Paralelní přiřazení
  • Maskování: Trojnásobný

Zbraně a zásahy

Skupina účastníků / Arm
Intervence / Léčba
Experimentální: Kohorta 1 (BIA 5-1058 /50 mg/na lačno)
15 subjektů: 12 aktivních a 3 placebo; BIA 5-1058 tableta 50 mg (jako 2 x 25 mg tableta) nebo odpovídající placebo tableta (12 aktivních a 3 placebo)

25 mg a 100 mg tablety; Orální, jednou denně, od 1. do 10. dne. V kohortách 1, 3, 5, 7 a 9 (na lačno) bude BIA 5-1058 podáván perorálně ráno po minimálně 8 hodinách hladovění. Subjekty zůstanou nalačno až do 4 hodin po dávce a dostanou oběd přibližně 4 hodiny po podání dávky.

V kohortách 2, 4, 6, 8 a 10 (nasycených) bude BIA 5-1058 podáván perorálně ráno po mírné snídani (obsahující přibližně 550 kcal s podílem tuku přibližně 150 kcal). Jídlo by mělo být konzumováno po dobu maximálně 25 minut, s dávkováním 30 minut po začátku jídla.

Každá dávka bude podána s 240 ml vody.

Ostatní jména:
  • Zamicastat

odpovídající placebo tableta; Orální, jednou denně, od 1. do 10. dne. V kohortách 1, 3, 5, 7 a 9 (na lačno) bude placebo podáváno perorálně ráno po minimálně 8 hodinách hladovění. Subjekty zůstanou nalačno až do 4 hodin po dávce a dostanou oběd přibližně 4 hodiny po podání dávky.

V kohortách 2, 4, 6, 8 a 10 (nasycených) bude placebo podáváno perorálně ráno po středně náročné snídani (obsahující přibližně 550 kcal s podílem tuku přibližně 150 kcal). Jídlo by mělo být konzumováno po dobu maximálně 25 minut, s dávkováním 30 minut po začátku jídla.

Každá dávka bude podána s 240 ml vody.

Experimentální: Kohorta 2 (BIA 5-1058 /25 mg/krmení)
15 subjektů: 12 aktivních a 3 placebo; BIA 5-1058 Tablet 25 mg (jako 1 x 25 mg tableta) nebo odpovídající placebo tableta (12 aktivních a 3 placebo)

25 mg a 100 mg tablety; Orální, jednou denně, od 1. do 10. dne. V kohortách 1, 3, 5, 7 a 9 (na lačno) bude BIA 5-1058 podáván perorálně ráno po minimálně 8 hodinách hladovění. Subjekty zůstanou nalačno až do 4 hodin po dávce a dostanou oběd přibližně 4 hodiny po podání dávky.

V kohortách 2, 4, 6, 8 a 10 (nasycených) bude BIA 5-1058 podáván perorálně ráno po mírné snídani (obsahující přibližně 550 kcal s podílem tuku přibližně 150 kcal). Jídlo by mělo být konzumováno po dobu maximálně 25 minut, s dávkováním 30 minut po začátku jídla.

Každá dávka bude podána s 240 ml vody.

Ostatní jména:
  • Zamicastat

odpovídající placebo tableta; Orální, jednou denně, od 1. do 10. dne. V kohortách 1, 3, 5, 7 a 9 (na lačno) bude placebo podáváno perorálně ráno po minimálně 8 hodinách hladovění. Subjekty zůstanou nalačno až do 4 hodin po dávce a dostanou oběd přibližně 4 hodiny po podání dávky.

V kohortách 2, 4, 6, 8 a 10 (nasycených) bude placebo podáváno perorálně ráno po středně náročné snídani (obsahující přibližně 550 kcal s podílem tuku přibližně 150 kcal). Jídlo by mělo být konzumováno po dobu maximálně 25 minut, s dávkováním 30 minut po začátku jídla.

Každá dávka bude podána s 240 ml vody.

Experimentální: Kohorta 3 (BIA 5-1058 /100 mg/na lačno)
15 subjektů: 12 aktivních a 3 placebo; BIA 5-1058 Tablet 100 mg (jako 1 x 100 mg tableta) nebo odpovídající placebo tableta (12 aktivních a 3 placebo)

25 mg a 100 mg tablety; Orální, jednou denně, od 1. do 10. dne. V kohortách 1, 3, 5, 7 a 9 (na lačno) bude BIA 5-1058 podáván perorálně ráno po minimálně 8 hodinách hladovění. Subjekty zůstanou nalačno až do 4 hodin po dávce a dostanou oběd přibližně 4 hodiny po podání dávky.

V kohortách 2, 4, 6, 8 a 10 (nasycených) bude BIA 5-1058 podáván perorálně ráno po mírné snídani (obsahující přibližně 550 kcal s podílem tuku přibližně 150 kcal). Jídlo by mělo být konzumováno po dobu maximálně 25 minut, s dávkováním 30 minut po začátku jídla.

Každá dávka bude podána s 240 ml vody.

Ostatní jména:
  • Zamicastat

odpovídající placebo tableta; Orální, jednou denně, od 1. do 10. dne. V kohortách 1, 3, 5, 7 a 9 (na lačno) bude placebo podáváno perorálně ráno po minimálně 8 hodinách hladovění. Subjekty zůstanou nalačno až do 4 hodin po dávce a dostanou oběd přibližně 4 hodiny po podání dávky.

V kohortách 2, 4, 6, 8 a 10 (nasycených) bude placebo podáváno perorálně ráno po středně náročné snídani (obsahující přibližně 550 kcal s podílem tuku přibližně 150 kcal). Jídlo by mělo být konzumováno po dobu maximálně 25 minut, s dávkováním 30 minut po začátku jídla.

Každá dávka bude podána s 240 ml vody.

Experimentální: Kohorta 4 (BIA 5-1058 /50 mg/krmení)
15 subjektů: 12 aktivních a 3 placebo; BIA 5-1058 Tableta 50 mg (jako 2 x 25 mg tableta) nebo odpovídající placebo 12 aktivních a 3 placebo)

25 mg a 100 mg tablety; Orální, jednou denně, od 1. do 10. dne. V kohortách 1, 3, 5, 7 a 9 (na lačno) bude BIA 5-1058 podáván perorálně ráno po minimálně 8 hodinách hladovění. Subjekty zůstanou nalačno až do 4 hodin po dávce a dostanou oběd přibližně 4 hodiny po podání dávky.

V kohortách 2, 4, 6, 8 a 10 (nasycených) bude BIA 5-1058 podáván perorálně ráno po mírné snídani (obsahující přibližně 550 kcal s podílem tuku přibližně 150 kcal). Jídlo by mělo být konzumováno po dobu maximálně 25 minut, s dávkováním 30 minut po začátku jídla.

Každá dávka bude podána s 240 ml vody.

Ostatní jména:
  • Zamicastat

odpovídající placebo tableta; Orální, jednou denně, od 1. do 10. dne. V kohortách 1, 3, 5, 7 a 9 (na lačno) bude placebo podáváno perorálně ráno po minimálně 8 hodinách hladovění. Subjekty zůstanou nalačno až do 4 hodin po dávce a dostanou oběd přibližně 4 hodiny po podání dávky.

V kohortách 2, 4, 6, 8 a 10 (nasycených) bude placebo podáváno perorálně ráno po středně náročné snídani (obsahující přibližně 550 kcal s podílem tuku přibližně 150 kcal). Jídlo by mělo být konzumováno po dobu maximálně 25 minut, s dávkováním 30 minut po začátku jídla.

Každá dávka bude podána s 240 ml vody.

Experimentální: Kohorta 5 (BIA 5-1058 /150 mg/na lačno)
15 subjektů: 12 aktivních a 3 placebo; BIA 5-1058 Tablet 150 mg (jako 1 x 100 mg a 2 x 25 mg tableta) nebo odpovídající placebo tableta (12 aktivních a 3 placebo)

25 mg a 100 mg tablety; Orální, jednou denně, od 1. do 10. dne. V kohortách 1, 3, 5, 7 a 9 (na lačno) bude BIA 5-1058 podáván perorálně ráno po minimálně 8 hodinách hladovění. Subjekty zůstanou nalačno až do 4 hodin po dávce a dostanou oběd přibližně 4 hodiny po podání dávky.

V kohortách 2, 4, 6, 8 a 10 (nasycených) bude BIA 5-1058 podáván perorálně ráno po mírné snídani (obsahující přibližně 550 kcal s podílem tuku přibližně 150 kcal). Jídlo by mělo být konzumováno po dobu maximálně 25 minut, s dávkováním 30 minut po začátku jídla.

Každá dávka bude podána s 240 ml vody.

Ostatní jména:
  • Zamicastat

odpovídající placebo tableta; Orální, jednou denně, od 1. do 10. dne. V kohortách 1, 3, 5, 7 a 9 (na lačno) bude placebo podáváno perorálně ráno po minimálně 8 hodinách hladovění. Subjekty zůstanou nalačno až do 4 hodin po dávce a dostanou oběd přibližně 4 hodiny po podání dávky.

V kohortách 2, 4, 6, 8 a 10 (nasycených) bude placebo podáváno perorálně ráno po středně náročné snídani (obsahující přibližně 550 kcal s podílem tuku přibližně 150 kcal). Jídlo by mělo být konzumováno po dobu maximálně 25 minut, s dávkováním 30 minut po začátku jídla.

Každá dávka bude podána s 240 ml vody.

Experimentální: Kohorta 6 (BIA 5-1058 /75 mg/krmení)
15 subjektů: 12 aktivních a 3 placebo; BIA 5-1058 Tablet 75 mg (jako 3 x 25 mg tableta) nebo odpovídající placebo tableta (12 aktivních a 3 placebo)

25 mg a 100 mg tablety; Orální, jednou denně, od 1. do 10. dne. V kohortách 1, 3, 5, 7 a 9 (na lačno) bude BIA 5-1058 podáván perorálně ráno po minimálně 8 hodinách hladovění. Subjekty zůstanou nalačno až do 4 hodin po dávce a dostanou oběd přibližně 4 hodiny po podání dávky.

V kohortách 2, 4, 6, 8 a 10 (nasycených) bude BIA 5-1058 podáván perorálně ráno po mírné snídani (obsahující přibližně 550 kcal s podílem tuku přibližně 150 kcal). Jídlo by mělo být konzumováno po dobu maximálně 25 minut, s dávkováním 30 minut po začátku jídla.

Každá dávka bude podána s 240 ml vody.

Ostatní jména:
  • Zamicastat

odpovídající placebo tableta; Orální, jednou denně, od 1. do 10. dne. V kohortách 1, 3, 5, 7 a 9 (na lačno) bude placebo podáváno perorálně ráno po minimálně 8 hodinách hladovění. Subjekty zůstanou nalačno až do 4 hodin po dávce a dostanou oběd přibližně 4 hodiny po podání dávky.

V kohortách 2, 4, 6, 8 a 10 (nasycených) bude placebo podáváno perorálně ráno po středně náročné snídani (obsahující přibližně 550 kcal s podílem tuku přibližně 150 kcal). Jídlo by mělo být konzumováno po dobu maximálně 25 minut, s dávkováním 30 minut po začátku jídla.

Každá dávka bude podána s 240 ml vody.

Experimentální: Kohorta 7 (BIA 5-1058 /200 mg/na lačno)
15 subjektů: 12 aktivních a 3 placebo; BIA 5-1058 Tablet 200 mg (jako 2 x 100 mg tableta) nebo odpovídající placebo tableta (12 aktivních a 3 placebo)

25 mg a 100 mg tablety; Orální, jednou denně, od 1. do 10. dne. V kohortách 1, 3, 5, 7 a 9 (na lačno) bude BIA 5-1058 podáván perorálně ráno po minimálně 8 hodinách hladovění. Subjekty zůstanou nalačno až do 4 hodin po dávce a dostanou oběd přibližně 4 hodiny po podání dávky.

V kohortách 2, 4, 6, 8 a 10 (nasycených) bude BIA 5-1058 podáván perorálně ráno po mírné snídani (obsahující přibližně 550 kcal s podílem tuku přibližně 150 kcal). Jídlo by mělo být konzumováno po dobu maximálně 25 minut, s dávkováním 30 minut po začátku jídla.

Každá dávka bude podána s 240 ml vody.

Ostatní jména:
  • Zamicastat

odpovídající placebo tableta; Orální, jednou denně, od 1. do 10. dne. V kohortách 1, 3, 5, 7 a 9 (na lačno) bude placebo podáváno perorálně ráno po minimálně 8 hodinách hladovění. Subjekty zůstanou nalačno až do 4 hodin po dávce a dostanou oběd přibližně 4 hodiny po podání dávky.

V kohortách 2, 4, 6, 8 a 10 (nasycených) bude placebo podáváno perorálně ráno po středně náročné snídani (obsahující přibližně 550 kcal s podílem tuku přibližně 150 kcal). Jídlo by mělo být konzumováno po dobu maximálně 25 minut, s dávkováním 30 minut po začátku jídla.

Každá dávka bude podána s 240 ml vody.

Experimentální: Kohorta 8 (BIA 5-1058 /100 mg/krmení)
15 subjektů: 12 aktivních a 3 placebo; BIA 5-1058 Tablet 100 mg (jako 1 x 100 mg tableta) nebo odpovídající placebo tableta (12 aktivních a 3 placebo)

25 mg a 100 mg tablety; Orální, jednou denně, od 1. do 10. dne. V kohortách 1, 3, 5, 7 a 9 (na lačno) bude BIA 5-1058 podáván perorálně ráno po minimálně 8 hodinách hladovění. Subjekty zůstanou nalačno až do 4 hodin po dávce a dostanou oběd přibližně 4 hodiny po podání dávky.

V kohortách 2, 4, 6, 8 a 10 (nasycených) bude BIA 5-1058 podáván perorálně ráno po mírné snídani (obsahující přibližně 550 kcal s podílem tuku přibližně 150 kcal). Jídlo by mělo být konzumováno po dobu maximálně 25 minut, s dávkováním 30 minut po začátku jídla.

Každá dávka bude podána s 240 ml vody.

Ostatní jména:
  • Zamicastat

odpovídající placebo tableta; Orální, jednou denně, od 1. do 10. dne. V kohortách 1, 3, 5, 7 a 9 (na lačno) bude placebo podáváno perorálně ráno po minimálně 8 hodinách hladovění. Subjekty zůstanou nalačno až do 4 hodin po dávce a dostanou oběd přibližně 4 hodiny po podání dávky.

V kohortách 2, 4, 6, 8 a 10 (nasycených) bude placebo podáváno perorálně ráno po středně náročné snídani (obsahující přibližně 550 kcal s podílem tuku přibližně 150 kcal). Jídlo by mělo být konzumováno po dobu maximálně 25 minut, s dávkováním 30 minut po začátku jídla.

Každá dávka bude podána s 240 ml vody.

Experimentální: Kohorta 9 (BIA 5-1058/400 mg/na lačno)
15 subjektů: 12 aktivních a 3 placebo; BIA 5-1058 Tablet 400 mg (jako 4 x 100 mg tableta) nebo odpovídající placebo tableta (12 aktivních a 3 placebo)

25 mg a 100 mg tablety; Orální, jednou denně, od 1. do 10. dne. V kohortách 1, 3, 5, 7 a 9 (na lačno) bude BIA 5-1058 podáván perorálně ráno po minimálně 8 hodinách hladovění. Subjekty zůstanou nalačno až do 4 hodin po dávce a dostanou oběd přibližně 4 hodiny po podání dávky.

V kohortách 2, 4, 6, 8 a 10 (nasycených) bude BIA 5-1058 podáván perorálně ráno po mírné snídani (obsahující přibližně 550 kcal s podílem tuku přibližně 150 kcal). Jídlo by mělo být konzumováno po dobu maximálně 25 minut, s dávkováním 30 minut po začátku jídla.

Každá dávka bude podána s 240 ml vody.

Ostatní jména:
  • Zamicastat

odpovídající placebo tableta; Orální, jednou denně, od 1. do 10. dne. V kohortách 1, 3, 5, 7 a 9 (na lačno) bude placebo podáváno perorálně ráno po minimálně 8 hodinách hladovění. Subjekty zůstanou nalačno až do 4 hodin po dávce a dostanou oběd přibližně 4 hodiny po podání dávky.

V kohortách 2, 4, 6, 8 a 10 (nasycených) bude placebo podáváno perorálně ráno po středně náročné snídani (obsahující přibližně 550 kcal s podílem tuku přibližně 150 kcal). Jídlo by mělo být konzumováno po dobu maximálně 25 minut, s dávkováním 30 minut po začátku jídla.

Každá dávka bude podána s 240 ml vody.

Experimentální: Kohorta 10 (BIA 5-1058 /200 mg/krmení)
15 subjektů: 12 aktivních a 3 placebo; BIA 5-1058 Tablet 200 mg (jako 2 x 100 mg tableta) nebo odpovídající placebo tableta (12 aktivních a 3 placebo)

25 mg a 100 mg tablety; Orální, jednou denně, od 1. do 10. dne. V kohortách 1, 3, 5, 7 a 9 (na lačno) bude BIA 5-1058 podáván perorálně ráno po minimálně 8 hodinách hladovění. Subjekty zůstanou nalačno až do 4 hodin po dávce a dostanou oběd přibližně 4 hodiny po podání dávky.

V kohortách 2, 4, 6, 8 a 10 (nasycených) bude BIA 5-1058 podáván perorálně ráno po mírné snídani (obsahující přibližně 550 kcal s podílem tuku přibližně 150 kcal). Jídlo by mělo být konzumováno po dobu maximálně 25 minut, s dávkováním 30 minut po začátku jídla.

Každá dávka bude podána s 240 ml vody.

Ostatní jména:
  • Zamicastat

odpovídající placebo tableta; Orální, jednou denně, od 1. do 10. dne. V kohortách 1, 3, 5, 7 a 9 (na lačno) bude placebo podáváno perorálně ráno po minimálně 8 hodinách hladovění. Subjekty zůstanou nalačno až do 4 hodin po dávce a dostanou oběd přibližně 4 hodiny po podání dávky.

V kohortách 2, 4, 6, 8 a 10 (nasycených) bude placebo podáváno perorálně ráno po středně náročné snídani (obsahující přibližně 550 kcal s podílem tuku přibližně 150 kcal). Jídlo by mělo být konzumováno po dobu maximálně 25 minut, s dávkováním 30 minut po začátku jídla.

Každá dávka bude podána s 240 ml vody.

Experimentální: Kohorta 11 (BIA 5-1058 /400 mg/krmení)
15 subjektů: 12 aktivních a 3 placebo; BIA 5-1058 Tablet 400 mg (jako 4 x 100 mg tableta) nebo odpovídající placebo tableta (12 aktivních a 3 placebo)

25 mg a 100 mg tablety; Orální, jednou denně, od 1. do 10. dne. V kohortách 1, 3, 5, 7 a 9 (na lačno) bude BIA 5-1058 podáván perorálně ráno po minimálně 8 hodinách hladovění. Subjekty zůstanou nalačno až do 4 hodin po dávce a dostanou oběd přibližně 4 hodiny po podání dávky.

V kohortách 2, 4, 6, 8 a 10 (nasycených) bude BIA 5-1058 podáván perorálně ráno po mírné snídani (obsahující přibližně 550 kcal s podílem tuku přibližně 150 kcal). Jídlo by mělo být konzumováno po dobu maximálně 25 minut, s dávkováním 30 minut po začátku jídla.

Každá dávka bude podána s 240 ml vody.

Ostatní jména:
  • Zamicastat

odpovídající placebo tableta; Orální, jednou denně, od 1. do 10. dne. V kohortách 1, 3, 5, 7 a 9 (na lačno) bude placebo podáváno perorálně ráno po minimálně 8 hodinách hladovění. Subjekty zůstanou nalačno až do 4 hodin po dávce a dostanou oběd přibližně 4 hodiny po podání dávky.

V kohortách 2, 4, 6, 8 a 10 (nasycených) bude placebo podáváno perorálně ráno po středně náročné snídani (obsahující přibližně 550 kcal s podílem tuku přibližně 150 kcal). Jídlo by mělo být konzumováno po dobu maximálně 25 minut, s dávkováním 30 minut po začátku jídla.

Každá dávka bude podána s 240 ml vody.

Co je měření studie?

Primární výstupní opatření

Měření výsledku
Popis opatření
Časové okno
Cmax: maximální pozorovaná koncentrace
Časové okno: Den 1, Den 6 a Den 10
Analýza PK parametrů
Den 1, Den 6 a Den 10
Cmin: minimální pozorovaná koncentrace v ustáleném stavu
Časové okno: Den 1, Den 6 a Den 10
Analýza PK parametrů
Den 1, Den 6 a Den 10
Tlag: čas uplynulý od dávkování, při kterém byl analyt poprvé kvantifikován v profilu koncentrace vs.
Časové okno: Den 1, Den 6 a Den 10
Analýza PK parametrů
Den 1, Den 6 a Den 10
Tmax: doba od podání dávky, při které byla patrná Cmax
Časové okno: Den 1, Den 6 a Den 10
Analýza PK parametrů
Den 1, Den 6 a Den 10
AUC(0-t): plocha pod křivkou od času 0 do poslední měřitelné koncentrace
Časové okno: Den 1, Den 6 a Den 10
Analýza PK parametrů
Den 1, Den 6 a Den 10
AUC(0-tau): plocha pod křivkou během dávkovacího intervalu
Časové okno: Den 1, Den 6 a Den 10
Analýza PK parametrů
Den 1, Den 6 a Den 10
AUC(0-inf): plocha pod křivkou od času 0 extrapolovaná do nekonečna
Časové okno: Den 1, Den 6 a Den 10
Analýza PK parametrů
Den 1, Den 6 a Den 10
AUC%extrap: procento AUC(0-inf) extrapolované za poslední měřený časový bod
Časové okno: Den 1, Den 6 a Den 10
Analýza PK parametrů
Den 1, Den 6 a Den 10
Lambda-z: sklon zdánlivé eliminační fáze
Časové okno: Den 1, Den 6 a Den 10
Analýza PK parametrů
Den 1, Den 6 a Den 10
t1/2: zdánlivý poločas eliminace
Časové okno: Den 1, Den 6 a Den 10
Analýza PK parametrů
Den 1, Den 6 a Den 10
Cl/F: clearance, zdánlivý objem vyčištěný původního léčiva za jednotku času po extravaskulárním podání
Časové okno: Den 1, Den 6 a Den 10
Analýza PK parametrů
Den 1, Den 6 a Den 10
MRT: střední doba zdržení
Časové okno: Den 1, Den 6 a Den 10
Analýza PK parametrů
Den 1, Den 6 a Den 10

Sekundární výstupní opatření

Měření výsledku
Popis opatření
Časové okno
Emax: maximální pozorovaná % změna od časově odpovídající základní linie
Časové okno: Den 1 a Den 10
Analýza farmakodynamických parametrů
Den 1 a Den 10
TEmax: Čas maximální pozorované % změny od časově odpovídající základní linie
Časové okno: Den 1 a Den 10
Analýza farmakodynamických parametrů
Den 1 a Den 10
EAUC: % změny od časové základní plochy pod křivkou během dávkovacího intervalu
Časové okno: Den 1 a Den 10
Analýza farmakodynamických parametrů
Den 1 a Den 10
úrovně srdeční frekvence
Časové okno: před dávkou a den 10
Změna úrovní tepové frekvence před ponořením po ponoření ruky do ledové vody na 4 minuty (studený tlakový test) – pouze kohorta 9
před dávkou a den 10
Hladiny krevního tlaku
Časové okno: před dávkou a den 10
Změna úrovní krevního tlaku před ponořením do , po ponoření ruky do ledové vody na 4 minuty (studený tlakový test) – pouze kohorta 9
před dávkou a den 10
hladiny katecholaminů (norepinefrin, epinefrin a dopamin).
Časové okno: před dávkou a den 10
Změna hladiny katecholaminů (norepinefrin, epinefrin a dopamin) před ponořením po ponoření ruky do ledové vody na 4 minuty (studený tlakový test) – pouze kohorta 9
před dávkou a den 10
% inhibice aktivity dopamin ß-hydroxylázy (DβH).
Časové okno: Den 1 a Den 10
Den 1 a Den 10

Spolupracovníci a vyšetřovatelé

Zde najdete lidi a organizace zapojené do této studie.

Sponzor

Termíny studijních záznamů

Tato data sledují průběh záznamů studie a předkládání souhrnných výsledků na ClinicalTrials.gov. Záznamy ze studií a hlášené výsledky jsou před zveřejněním na veřejné webové stránce přezkoumány Národní lékařskou knihovnou (NLM), aby se ujistily, že splňují specifické standardy kontroly kvality.

Hlavní termíny studia

Začátek studia (Aktuální)

28. května 2018

Primární dokončení (Aktuální)

18. března 2019

Dokončení studie (Aktuální)

18. března 2019

Termíny zápisu do studia

První předloženo

12. října 2018

První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality

12. října 2018

První zveřejněno (Aktuální)

17. října 2018

Aktualizace studijních záznamů

Poslední zveřejněná aktualizace (Aktuální)

31. prosince 2020

Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality

30. prosince 2020

Naposledy ověřeno

1. prosince 2020

Více informací

Termíny související s touto studií

Další identifikační čísla studie

  • BIA-51058-116
  • 2018-000113-20 (Číslo EudraCT)

Plán pro data jednotlivých účastníků (IPD)

Plánujete sdílet data jednotlivých účastníků (IPD)?

NEROZHODNÝ

Informace o lécích a zařízeních, studijní dokumenty

Studuje lékový produkt regulovaný americkým FDA

Ne

Studuje produkt zařízení regulovaný americkým úřadem FDA

Ne

Tyto informace byly beze změn načteny přímo z webu clinicaltrials.gov. Máte-li jakékoli požadavky na změnu, odstranění nebo aktualizaci podrobností studie, kontaktujte prosím register@clinicaltrials.gov. Jakmile bude změna implementována na clinicaltrials.gov, bude automaticky aktualizována i na našem webu .

Klinické studie na Plicní arteriální hypertenze

Klinické studie na BIA 5-1058

Prohledejte podobné pokusy