Sicurezza, tollerabilità, farmacocinetica e farmacodinamica di BIA 5-1058
Uno studio in doppio cieco, randomizzato, controllato con placebo, a gruppi paralleli per studiare la sicurezza, la tollerabilità, la farmacocinetica e la farmacodinamica di dosi multiple di BIA 5 1058 in volontari sani
Questo è uno studio in un unico centro, in doppio cieco, randomizzato, controllato con placebo, a gruppi paralleli scaglionati di BIA 5-1058 in 11 diverse coorti di 15 soggetti sani. I soggetti verranno assegnati in modo casuale a ricevere dosi orali una volta al giorno di BIA 5-1058 o placebo corrispondente per 10 giorni.
Gli obiettivi primari dello studio sono valutare la sicurezza e la tollerabilità di BIA 5-1058 dopo ripetute dosi ascendenti a stomaco pieno e a digiuno e valutare la farmacocinetica (PK) di BIA 5-1058 dopo ripetute dosi ascendenti a stomaco pieno e a digiuno corrispondente coorti per il confronto della biodisponibilità.
È previsto che le coorti di confronto vengano dosate in parallelo, ad es. Coorti 1 e 2, 3 e 4, 5 e 6, 7 e 8 e 9 e 10. Le coorti possono essere divise o dosate in sequenza per scopi logistici; tuttavia, i dati di entrambe le coorti di confronto (ad es. Le coorti 1 e 2) devono essere disponibili prima dell'escalation della dose ai livelli di dose successivi.
Panoramica dello studio
Stato
Stato
Condizioni
Condizioni
Intervento / Trattamento
Intervento / Trattamento
Descrizione dettagliata
Ogni coorte seguirà lo stesso disegno di studio. I soggetti verranno sottoposti a screening per l'inclusione nello studio tra 28 e 3 giorni prima della prima dose. I soggetti idonei saranno ricoverati 2 giorni prima della somministrazione (Giorno -2) per tutti i regimi e rimarranno residenti in clinica fino a 72 ore dopo l'ultima dose (Giorno 13). Il giorno -1, verranno prelevati campioni di sangue in tutte le coorti per le valutazioni PD in punti temporali predefiniti. Questi punti temporali saranno abbinati ai punti temporali PK e PD del giorno 1. Anche i soggetti delle coorti 2, 4, 6, 8, 10 e 11 (coorti alimentate) saranno sottoposti a monitoraggio cardiaco continuo tramite registrazioni Holter 24 ore al giorno -1.
I soggetti nelle coorti 1, 3, 5, 7 e 9 riceveranno dosi orali di BIA 5-1058 o placebo corrispondente una volta al giorno dal giorno 1 al giorno 10, somministrate la mattina di ogni giorno dopo un minimo di 8 ore di digiuno e rimarranno a digiuno fino a 4 ore dopo la somministrazione. I soggetti nelle coorti 2, 4, 6, 8, 10 e 11 riceveranno dosi orali di BIA 5-1058 o placebo corrispondente una volta al giorno dal giorno 1 al giorno 10, somministrate la mattina di ogni giorno, 30 minuti dopo l'inizio di un colazione moderata contenente circa 550 kcal con grassi che contribuiscono per circa 150 kcal.
Tipo di studio
Tipo di studio
Iscrizione (Effettivo)
Iscrizione
Fase
Fase
- Fase 1
Contatti e Sedi
Luoghi di studio
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Nottingham
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Ruddington, Nottingham, Regno Unito, NG11 6JS
- Quotient Sciences
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Criteri di partecipazione
Criteri di ammissibilità
Criteri di ammissibilità
Età idonea allo studio
Accetta volontari sani
Sessi ammissibili allo studio
Descrizione
Criterio di inclusione:
In grado e disposto a rispettare le restrizioni dello studio e a fornire il consenso informato scritto prima di qualsiasi procedura di studio; Soggetti maschi o femmine non gravide e non in allattamento di età compresa tra 18 e 55 anni inclusi; Indice di massa corporea (BMI) compreso tra 18,0 e 32,0 kg/m2 o, se al di fuori dell'intervallo, considerato clinicamente non significativo dallo sperimentatore; Sano come determinato dallo sperimentatore sulla base di anamnesi, esame fisico, risultati dei test clinici di laboratorio, segni vitali (pressione arteriosa sistolica ≥ 90 mmHg e ≤ 150 mmHg, pressione arteriosa diastolica ≥ 50 mmHg e ≤ 90 mmHg) ed ECG digitale a 12 derivazioni ); Test negativi per l'antigene di superficie dell'epatite B (HBsAg), per gli anticorpi anti-virus dell'epatite C (HCV Ab) e per gli anticorpi anti-virus dell'immunodeficienza umana (HIV-1 e HIV-2 Ab) allo screening; Risultati dei test clinici di laboratorio clinicamente accettabili allo screening e al ricovero Screening negativo per alcol e droghe d'abuso allo screening e al ricovero Non fumatori o ex fumatori da almeno 3 mesi;
Deve rispettare i requisiti di contraccezione:
Soggetti di sesso maschile e partner di sesso femminile disposti a un preservativo più un metodo approvato di contraccezione efficace, se applicabile (a meno che non siano anatomicamente sterili o laddove l'astensione dal rapporto sessuale sia in linea con lo stile di vita preferito e abituale del soggetto) dal momento del consenso informato fino al 90 giorni dopo l'ultima dose di IMP. I soggetti di sesso maschile devono astenersi dal donare sperma durante lo studio e per 90 giorni dopo l'ultima dose di IMP; Soggetti di sesso femminile in età fertile disposti a utilizzare, con il proprio partner, un preservativo e un metodo approvato di contraccezione altamente efficace dal momento del consenso informato fino a 30 giorni dopo l'ultima visita di follow-up. I contraccettivi ormonali non sono consentiti per i soggetti di sesso femminile. I soggetti di sesso femminile non devono donare ovuli dal momento della prima dose fino a 90 giorni dopo l'ultima dose del farmaco oggetto dello studio; Se di sesso femminile, potenzialmente non fertile a causa di un intervento chirurgico o almeno 1 anno dopo la menopausa (ovvero, 12 mesi dopo l'ultimo periodo mestruale), o menopausa confermata dal test dell'ormone follicolo-stimolante (FSH) Test di gravidanza su siero negativo allo screening e gravidanza sulle urine negativa prova di ammissione (tutti i soggetti di sesso femminile).
Criteri di esclusione:
Anamnesi clinicamente rilevante o presenza di malattie o disturbi respiratori, gastrointestinali, renali, epatici, ematologici, linfatici, neurologici, cardiovascolari, psichiatrici, muscoloscheletrici, genitourinari, immunologici, dermatologici, endocrini, del tessuto connettivo; Anamnesi chirurgica clinicamente rilevante basata sul giudizio medico dello sperimentatore, escludendo, ad esempio, semplice appendicectomia o erniorrafia; Velocità di filtrazione glomerulare stimata <70 ml/min Storia di ipersensibilità al farmaco o presenza o storia di allergia clinicamente significativa che richiede trattamento, secondo il giudizio dello sperimentatore. La febbre da fieno è consentita a meno che non sia attiva; Storia clinicamente rilevante di alcolismo o abuso di droghe negli ultimi 5 anni; Consumo regolare di alcol nei maschi > 21 unità a settimana e nelle femmine > 14 unità a settimana (1 unità = ½ pinta di birra o 25 ml di alcol al 40%, da 1,5 a 2 unità = 125 ml di bicchiere di vino, a seconda del tipo); Fumatori attuali e coloro che hanno fumato negli ultimi 3 mesi. Una lettura di monossido di carbonio nel respiro superiore a 10 ppm allo screening e al ricovero; Utenti attuali di sigarette elettroniche e prodotti sostitutivi della nicotina e coloro che hanno utilizzato questi prodotti negli ultimi 3 mesi; Infezione significativa o processo infiammatorio noto allo screening o al ricovero; Risultato anormale della fundoscopia allo screening; Sintomi gastrointestinali acuti (ad es. nausea, vomito, diarrea, bruciore di stomaco) al momento dello screening o del ricovero; L'uso di farmaci da banco (inclusi prodotti naturali per la salute orale, vitamine e integratori a base di erbe) nei 7 giorni precedenti la prima dose di IMP e l'uso di farmaci prescritti che possono influenzare la sicurezza o altre valutazioni dello studio, a parere del PI, non sono consentito entro 14 giorni prima della prima dose di IMP. Eccezionalmente, è consentito paracetamolo/paracetamolo ≤ 1 g/giorno. Altre eccezioni possono essere applicate caso per caso, se si ritiene che non interferiscano con gli obiettivi dello studio, come concordato dal PI e dal monitor medico dello sponsor; Soggetti che sono stati precedentemente arruolati in uno studio BIA 5-1058 o che sono stati precedentemente arruolati e trattati in questo studio; Uso di qualsiasi farmaco sperimentale o partecipazione a qualsiasi sperimentazione clinica entro 90 giorni prima dello screening; Donazione o ricezione di qualsiasi sangue o emoderivato nei 3 mesi precedenti lo screening; Donazione o perdita di sangue superiore a 400 ml nei 3 mesi precedenti; Vegetariani, vegani o altre restrizioni dietetiche mediche; Soggetti con una storia di colecistectomia o calcoli biliari; Non è in grado di comunicare in modo affidabile con l'investigatore o il subinvestigatore; Improbabile che collabori con i requisiti dello studio; Soggetti che sono dipendenti del sito di studio o familiari stretti di un sito di studio o dipendenti sponsor; - Soggetti che non hanno vene idonee per più venepunture/incannulamento come valutato dallo sperimentatore allo screening; Donne in età fertile che sono in gravidanza o in allattamento (tutti i soggetti di sesso femminile devono avere un test di gravidanza su siero negativo allo screening e un test di gravidanza sulle urine negativo al momento del ricovero); Maschi con partner gravide; Mancata soddisfazione dell'investigatore sull'idoneità a partecipare per qualsiasi altro motivo; Non vogliono o non possono dare il consenso informato scritto.
Piano di studio
Come è strutturato lo studio?
Dettagli di progettazione
- Scopo principale: Trattamento
- Assegnazione: Randomizzato
- Modello interventistico: Assegnazione parallela
- Mascheramento: Triplicare
Numero di armi
Armi e interventi
Gruppo di partecipanti / ArmGruppo di partecipanti / Arm |
Intervento / TrattamentoIntervento / Trattamento |
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Sperimentale: Coorte 1 (BIA 5-1058/50 mg/a digiuno)
15 soggetti: 12 attivi e 3 placebo; BIA 5-1058 Compressa da 50 mg (come compressa da 2 x 25 mg) o compressa placebo corrispondente (12 compresse attive e 3 placebo)
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compresse da 25 mg e 100 mg; Orale, una volta al giorno, dal giorno 1 al giorno 10. Nelle coorti 1, 3, 5, 7 e 9 (a digiuno), BIA 5-1058 verrà somministrato per via orale al mattino dopo un minimo di 8 ore di digiuno. I soggetti rimarranno a digiuno fino a 4 ore dopo la somministrazione e riceveranno il pranzo circa 4 ore dopo la somministrazione. Nelle coorti 2, 4, 6, 8 e 10 (nutrite), BIA 5-1058 verrà somministrato per via orale al mattino dopo una colazione moderata (contenente circa 550 kcal con un contributo di circa 150 kcal da parte dei grassi). Il pasto deve essere consumato per un periodo massimo di 25 minuti, con la somministrazione che avviene 30 minuti dopo l'inizio del pasto. Ogni dose verrà somministrata con 240 ml di acqua.
Altri nomi:
compressa placebo corrispondente; Orale, una volta al giorno, dal giorno 1 al giorno 10. Nelle coorti 1, 3, 5, 7 e 9 (a digiuno), il placebo verrà somministrato per via orale al mattino dopo un minimo di 8 ore di digiuno. I soggetti rimarranno a digiuno fino a 4 ore dopo la somministrazione e riceveranno il pranzo circa 4 ore dopo la somministrazione. Nelle coorti 2, 4, 6, 8 e 10 (nutrite), il placebo verrà somministrato per via orale al mattino dopo una colazione moderata (contenente circa 550 kcal con un contributo di circa 150 kcal da parte dei grassi). Il pasto deve essere consumato per un periodo massimo di 25 minuti, con la somministrazione che avviene 30 minuti dopo l'inizio del pasto. Ogni dose verrà somministrata con 240 ml di acqua. |
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Sperimentale: Coorte 2 (BIA 5-1058/25 mg/mangiato)
15 soggetti: 12 attivi e 3 placebo; BIA 5-1058 Compressa da 25 mg (come 1 compressa da 25 mg) o compressa placebo corrispondente (12 compresse attive e 3 placebo)
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compresse da 25 mg e 100 mg; Orale, una volta al giorno, dal giorno 1 al giorno 10. Nelle coorti 1, 3, 5, 7 e 9 (a digiuno), BIA 5-1058 verrà somministrato per via orale al mattino dopo un minimo di 8 ore di digiuno. I soggetti rimarranno a digiuno fino a 4 ore dopo la somministrazione e riceveranno il pranzo circa 4 ore dopo la somministrazione. Nelle coorti 2, 4, 6, 8 e 10 (nutrite), BIA 5-1058 verrà somministrato per via orale al mattino dopo una colazione moderata (contenente circa 550 kcal con un contributo di circa 150 kcal da parte dei grassi). Il pasto deve essere consumato per un periodo massimo di 25 minuti, con la somministrazione che avviene 30 minuti dopo l'inizio del pasto. Ogni dose verrà somministrata con 240 ml di acqua.
Altri nomi:
compressa placebo corrispondente; Orale, una volta al giorno, dal giorno 1 al giorno 10. Nelle coorti 1, 3, 5, 7 e 9 (a digiuno), il placebo verrà somministrato per via orale al mattino dopo un minimo di 8 ore di digiuno. I soggetti rimarranno a digiuno fino a 4 ore dopo la somministrazione e riceveranno il pranzo circa 4 ore dopo la somministrazione. Nelle coorti 2, 4, 6, 8 e 10 (nutrite), il placebo verrà somministrato per via orale al mattino dopo una colazione moderata (contenente circa 550 kcal con un contributo di circa 150 kcal da parte dei grassi). Il pasto deve essere consumato per un periodo massimo di 25 minuti, con la somministrazione che avviene 30 minuti dopo l'inizio del pasto. Ogni dose verrà somministrata con 240 ml di acqua. |
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Sperimentale: Coorte 3 (BIA 5-1058/100 mg/a digiuno)
15 soggetti: 12 attivi e 3 placebo; BIA 5-1058 Compressa 100 mg (come 1 compressa da 100 mg) o compressa placebo corrispondente (12 attivi e 3 placebo)
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compresse da 25 mg e 100 mg; Orale, una volta al giorno, dal giorno 1 al giorno 10. Nelle coorti 1, 3, 5, 7 e 9 (a digiuno), BIA 5-1058 verrà somministrato per via orale al mattino dopo un minimo di 8 ore di digiuno. I soggetti rimarranno a digiuno fino a 4 ore dopo la somministrazione e riceveranno il pranzo circa 4 ore dopo la somministrazione. Nelle coorti 2, 4, 6, 8 e 10 (nutrite), BIA 5-1058 verrà somministrato per via orale al mattino dopo una colazione moderata (contenente circa 550 kcal con un contributo di circa 150 kcal da parte dei grassi). Il pasto deve essere consumato per un periodo massimo di 25 minuti, con la somministrazione che avviene 30 minuti dopo l'inizio del pasto. Ogni dose verrà somministrata con 240 ml di acqua.
Altri nomi:
compressa placebo corrispondente; Orale, una volta al giorno, dal giorno 1 al giorno 10. Nelle coorti 1, 3, 5, 7 e 9 (a digiuno), il placebo verrà somministrato per via orale al mattino dopo un minimo di 8 ore di digiuno. I soggetti rimarranno a digiuno fino a 4 ore dopo la somministrazione e riceveranno il pranzo circa 4 ore dopo la somministrazione. Nelle coorti 2, 4, 6, 8 e 10 (nutrite), il placebo verrà somministrato per via orale al mattino dopo una colazione moderata (contenente circa 550 kcal con un contributo di circa 150 kcal da parte dei grassi). Il pasto deve essere consumato per un periodo massimo di 25 minuti, con la somministrazione che avviene 30 minuti dopo l'inizio del pasto. Ogni dose verrà somministrata con 240 ml di acqua. |
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Sperimentale: Coorte 4 (BIA 5-1058/50 mg/mangiato)
15 soggetti: 12 attivi e 3 placebo; BIA 5-1058 Tablet 50 mg (come 2 compresse da 25 mg) o placebo corrispondente 12 attivi e 3 placebo)
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compresse da 25 mg e 100 mg; Orale, una volta al giorno, dal giorno 1 al giorno 10. Nelle coorti 1, 3, 5, 7 e 9 (a digiuno), BIA 5-1058 verrà somministrato per via orale al mattino dopo un minimo di 8 ore di digiuno. I soggetti rimarranno a digiuno fino a 4 ore dopo la somministrazione e riceveranno il pranzo circa 4 ore dopo la somministrazione. Nelle coorti 2, 4, 6, 8 e 10 (nutrite), BIA 5-1058 verrà somministrato per via orale al mattino dopo una colazione moderata (contenente circa 550 kcal con un contributo di circa 150 kcal da parte dei grassi). Il pasto deve essere consumato per un periodo massimo di 25 minuti, con la somministrazione che avviene 30 minuti dopo l'inizio del pasto. Ogni dose verrà somministrata con 240 ml di acqua.
Altri nomi:
compressa placebo corrispondente; Orale, una volta al giorno, dal giorno 1 al giorno 10. Nelle coorti 1, 3, 5, 7 e 9 (a digiuno), il placebo verrà somministrato per via orale al mattino dopo un minimo di 8 ore di digiuno. I soggetti rimarranno a digiuno fino a 4 ore dopo la somministrazione e riceveranno il pranzo circa 4 ore dopo la somministrazione. Nelle coorti 2, 4, 6, 8 e 10 (nutrite), il placebo verrà somministrato per via orale al mattino dopo una colazione moderata (contenente circa 550 kcal con un contributo di circa 150 kcal da parte dei grassi). Il pasto deve essere consumato per un periodo massimo di 25 minuti, con la somministrazione che avviene 30 minuti dopo l'inizio del pasto. Ogni dose verrà somministrata con 240 ml di acqua. |
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Sperimentale: Coorte 5 (BIA 5-1058/150 mg/a digiuno)
15 soggetti: 12 attivi e 3 placebo; BIA 5-1058 Tablet 150 mg (come 1 compressa da 100 mg e 2 compresse da 25 mg) o compresse placebo corrispondenti (12 compresse attive e 3 placebo)
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compresse da 25 mg e 100 mg; Orale, una volta al giorno, dal giorno 1 al giorno 10. Nelle coorti 1, 3, 5, 7 e 9 (a digiuno), BIA 5-1058 verrà somministrato per via orale al mattino dopo un minimo di 8 ore di digiuno. I soggetti rimarranno a digiuno fino a 4 ore dopo la somministrazione e riceveranno il pranzo circa 4 ore dopo la somministrazione. Nelle coorti 2, 4, 6, 8 e 10 (nutrite), BIA 5-1058 verrà somministrato per via orale al mattino dopo una colazione moderata (contenente circa 550 kcal con un contributo di circa 150 kcal da parte dei grassi). Il pasto deve essere consumato per un periodo massimo di 25 minuti, con la somministrazione che avviene 30 minuti dopo l'inizio del pasto. Ogni dose verrà somministrata con 240 ml di acqua.
Altri nomi:
compressa placebo corrispondente; Orale, una volta al giorno, dal giorno 1 al giorno 10. Nelle coorti 1, 3, 5, 7 e 9 (a digiuno), il placebo verrà somministrato per via orale al mattino dopo un minimo di 8 ore di digiuno. I soggetti rimarranno a digiuno fino a 4 ore dopo la somministrazione e riceveranno il pranzo circa 4 ore dopo la somministrazione. Nelle coorti 2, 4, 6, 8 e 10 (nutrite), il placebo verrà somministrato per via orale al mattino dopo una colazione moderata (contenente circa 550 kcal con un contributo di circa 150 kcal da parte dei grassi). Il pasto deve essere consumato per un periodo massimo di 25 minuti, con la somministrazione che avviene 30 minuti dopo l'inizio del pasto. Ogni dose verrà somministrata con 240 ml di acqua. |
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Sperimentale: Coorte 6 (BIA 5-1058/75 mg/mangiato)
15 soggetti: 12 attivi e 3 placebo; BIA 5-1058 Tablet 75 mg (come compressa 3 x 25 mg) o compressa placebo corrispondente (12 attivi e 3 placebo)
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compresse da 25 mg e 100 mg; Orale, una volta al giorno, dal giorno 1 al giorno 10. Nelle coorti 1, 3, 5, 7 e 9 (a digiuno), BIA 5-1058 verrà somministrato per via orale al mattino dopo un minimo di 8 ore di digiuno. I soggetti rimarranno a digiuno fino a 4 ore dopo la somministrazione e riceveranno il pranzo circa 4 ore dopo la somministrazione. Nelle coorti 2, 4, 6, 8 e 10 (nutrite), BIA 5-1058 verrà somministrato per via orale al mattino dopo una colazione moderata (contenente circa 550 kcal con un contributo di circa 150 kcal da parte dei grassi). Il pasto deve essere consumato per un periodo massimo di 25 minuti, con la somministrazione che avviene 30 minuti dopo l'inizio del pasto. Ogni dose verrà somministrata con 240 ml di acqua.
Altri nomi:
compressa placebo corrispondente; Orale, una volta al giorno, dal giorno 1 al giorno 10. Nelle coorti 1, 3, 5, 7 e 9 (a digiuno), il placebo verrà somministrato per via orale al mattino dopo un minimo di 8 ore di digiuno. I soggetti rimarranno a digiuno fino a 4 ore dopo la somministrazione e riceveranno il pranzo circa 4 ore dopo la somministrazione. Nelle coorti 2, 4, 6, 8 e 10 (nutrite), il placebo verrà somministrato per via orale al mattino dopo una colazione moderata (contenente circa 550 kcal con un contributo di circa 150 kcal da parte dei grassi). Il pasto deve essere consumato per un periodo massimo di 25 minuti, con la somministrazione che avviene 30 minuti dopo l'inizio del pasto. Ogni dose verrà somministrata con 240 ml di acqua. |
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Sperimentale: Coorte 7 (BIA 5-1058/200 mg/a digiuno)
15 soggetti: 12 attivi e 3 placebo; BIA 5-1058 Tablet 200 mg (come 2 compresse da 100 mg) o compresse placebo corrispondenti (12 compresse attive e 3 placebo)
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compresse da 25 mg e 100 mg; Orale, una volta al giorno, dal giorno 1 al giorno 10. Nelle coorti 1, 3, 5, 7 e 9 (a digiuno), BIA 5-1058 verrà somministrato per via orale al mattino dopo un minimo di 8 ore di digiuno. I soggetti rimarranno a digiuno fino a 4 ore dopo la somministrazione e riceveranno il pranzo circa 4 ore dopo la somministrazione. Nelle coorti 2, 4, 6, 8 e 10 (nutrite), BIA 5-1058 verrà somministrato per via orale al mattino dopo una colazione moderata (contenente circa 550 kcal con un contributo di circa 150 kcal da parte dei grassi). Il pasto deve essere consumato per un periodo massimo di 25 minuti, con la somministrazione che avviene 30 minuti dopo l'inizio del pasto. Ogni dose verrà somministrata con 240 ml di acqua.
Altri nomi:
compressa placebo corrispondente; Orale, una volta al giorno, dal giorno 1 al giorno 10. Nelle coorti 1, 3, 5, 7 e 9 (a digiuno), il placebo verrà somministrato per via orale al mattino dopo un minimo di 8 ore di digiuno. I soggetti rimarranno a digiuno fino a 4 ore dopo la somministrazione e riceveranno il pranzo circa 4 ore dopo la somministrazione. Nelle coorti 2, 4, 6, 8 e 10 (nutrite), il placebo verrà somministrato per via orale al mattino dopo una colazione moderata (contenente circa 550 kcal con un contributo di circa 150 kcal da parte dei grassi). Il pasto deve essere consumato per un periodo massimo di 25 minuti, con la somministrazione che avviene 30 minuti dopo l'inizio del pasto. Ogni dose verrà somministrata con 240 ml di acqua. |
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Sperimentale: Coorte 8 (BIA 5-1058/100 mg/nutrito)
15 soggetti: 12 attivi e 3 placebo; BIA 5-1058 Compressa 100 mg (come 1 compressa da 100 mg) o compressa placebo corrispondente (12 attivi e 3 placebo)
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compresse da 25 mg e 100 mg; Orale, una volta al giorno, dal giorno 1 al giorno 10. Nelle coorti 1, 3, 5, 7 e 9 (a digiuno), BIA 5-1058 verrà somministrato per via orale al mattino dopo un minimo di 8 ore di digiuno. I soggetti rimarranno a digiuno fino a 4 ore dopo la somministrazione e riceveranno il pranzo circa 4 ore dopo la somministrazione. Nelle coorti 2, 4, 6, 8 e 10 (nutrite), BIA 5-1058 verrà somministrato per via orale al mattino dopo una colazione moderata (contenente circa 550 kcal con un contributo di circa 150 kcal da parte dei grassi). Il pasto deve essere consumato per un periodo massimo di 25 minuti, con la somministrazione che avviene 30 minuti dopo l'inizio del pasto. Ogni dose verrà somministrata con 240 ml di acqua.
Altri nomi:
compressa placebo corrispondente; Orale, una volta al giorno, dal giorno 1 al giorno 10. Nelle coorti 1, 3, 5, 7 e 9 (a digiuno), il placebo verrà somministrato per via orale al mattino dopo un minimo di 8 ore di digiuno. I soggetti rimarranno a digiuno fino a 4 ore dopo la somministrazione e riceveranno il pranzo circa 4 ore dopo la somministrazione. Nelle coorti 2, 4, 6, 8 e 10 (nutrite), il placebo verrà somministrato per via orale al mattino dopo una colazione moderata (contenente circa 550 kcal con un contributo di circa 150 kcal da parte dei grassi). Il pasto deve essere consumato per un periodo massimo di 25 minuti, con la somministrazione che avviene 30 minuti dopo l'inizio del pasto. Ogni dose verrà somministrata con 240 ml di acqua. |
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Sperimentale: Coorte 9 (BIA 5-1058/400 mg/a digiuno)
15 soggetti: 12 attivi e 3 placebo; BIA 5-1058 Compressa 400 mg (come compressa 4 x 100 mg) o compressa placebo corrispondente (12 compresse attive e 3 placebo)
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compresse da 25 mg e 100 mg; Orale, una volta al giorno, dal giorno 1 al giorno 10. Nelle coorti 1, 3, 5, 7 e 9 (a digiuno), BIA 5-1058 verrà somministrato per via orale al mattino dopo un minimo di 8 ore di digiuno. I soggetti rimarranno a digiuno fino a 4 ore dopo la somministrazione e riceveranno il pranzo circa 4 ore dopo la somministrazione. Nelle coorti 2, 4, 6, 8 e 10 (nutrite), BIA 5-1058 verrà somministrato per via orale al mattino dopo una colazione moderata (contenente circa 550 kcal con un contributo di circa 150 kcal da parte dei grassi). Il pasto deve essere consumato per un periodo massimo di 25 minuti, con la somministrazione che avviene 30 minuti dopo l'inizio del pasto. Ogni dose verrà somministrata con 240 ml di acqua.
Altri nomi:
compressa placebo corrispondente; Orale, una volta al giorno, dal giorno 1 al giorno 10. Nelle coorti 1, 3, 5, 7 e 9 (a digiuno), il placebo verrà somministrato per via orale al mattino dopo un minimo di 8 ore di digiuno. I soggetti rimarranno a digiuno fino a 4 ore dopo la somministrazione e riceveranno il pranzo circa 4 ore dopo la somministrazione. Nelle coorti 2, 4, 6, 8 e 10 (nutrite), il placebo verrà somministrato per via orale al mattino dopo una colazione moderata (contenente circa 550 kcal con un contributo di circa 150 kcal da parte dei grassi). Il pasto deve essere consumato per un periodo massimo di 25 minuti, con la somministrazione che avviene 30 minuti dopo l'inizio del pasto. Ogni dose verrà somministrata con 240 ml di acqua. |
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Sperimentale: Coorte 10 (BIA 5-1058/200 mg/nutrito)
15 soggetti: 12 attivi e 3 placebo; BIA 5-1058 Tablet 200 mg (come 2 compresse da 100 mg) o compresse placebo corrispondenti (12 compresse attive e 3 placebo)
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compresse da 25 mg e 100 mg; Orale, una volta al giorno, dal giorno 1 al giorno 10. Nelle coorti 1, 3, 5, 7 e 9 (a digiuno), BIA 5-1058 verrà somministrato per via orale al mattino dopo un minimo di 8 ore di digiuno. I soggetti rimarranno a digiuno fino a 4 ore dopo la somministrazione e riceveranno il pranzo circa 4 ore dopo la somministrazione. Nelle coorti 2, 4, 6, 8 e 10 (nutrite), BIA 5-1058 verrà somministrato per via orale al mattino dopo una colazione moderata (contenente circa 550 kcal con un contributo di circa 150 kcal da parte dei grassi). Il pasto deve essere consumato per un periodo massimo di 25 minuti, con la somministrazione che avviene 30 minuti dopo l'inizio del pasto. Ogni dose verrà somministrata con 240 ml di acqua.
Altri nomi:
compressa placebo corrispondente; Orale, una volta al giorno, dal giorno 1 al giorno 10. Nelle coorti 1, 3, 5, 7 e 9 (a digiuno), il placebo verrà somministrato per via orale al mattino dopo un minimo di 8 ore di digiuno. I soggetti rimarranno a digiuno fino a 4 ore dopo la somministrazione e riceveranno il pranzo circa 4 ore dopo la somministrazione. Nelle coorti 2, 4, 6, 8 e 10 (nutrite), il placebo verrà somministrato per via orale al mattino dopo una colazione moderata (contenente circa 550 kcal con un contributo di circa 150 kcal da parte dei grassi). Il pasto deve essere consumato per un periodo massimo di 25 minuti, con la somministrazione che avviene 30 minuti dopo l'inizio del pasto. Ogni dose verrà somministrata con 240 ml di acqua. |
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Sperimentale: Coorte 11 (BIA 5-1058/400 mg/nutrito)
15 soggetti: 12 attivi e 3 placebo; BIA 5-1058 Compressa 400 mg (come compressa 4 x 100 mg) o compressa placebo corrispondente (12 compresse attive e 3 placebo)
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compresse da 25 mg e 100 mg; Orale, una volta al giorno, dal giorno 1 al giorno 10. Nelle coorti 1, 3, 5, 7 e 9 (a digiuno), BIA 5-1058 verrà somministrato per via orale al mattino dopo un minimo di 8 ore di digiuno. I soggetti rimarranno a digiuno fino a 4 ore dopo la somministrazione e riceveranno il pranzo circa 4 ore dopo la somministrazione. Nelle coorti 2, 4, 6, 8 e 10 (nutrite), BIA 5-1058 verrà somministrato per via orale al mattino dopo una colazione moderata (contenente circa 550 kcal con un contributo di circa 150 kcal da parte dei grassi). Il pasto deve essere consumato per un periodo massimo di 25 minuti, con la somministrazione che avviene 30 minuti dopo l'inizio del pasto. Ogni dose verrà somministrata con 240 ml di acqua.
Altri nomi:
compressa placebo corrispondente; Orale, una volta al giorno, dal giorno 1 al giorno 10. Nelle coorti 1, 3, 5, 7 e 9 (a digiuno), il placebo verrà somministrato per via orale al mattino dopo un minimo di 8 ore di digiuno. I soggetti rimarranno a digiuno fino a 4 ore dopo la somministrazione e riceveranno il pranzo circa 4 ore dopo la somministrazione. Nelle coorti 2, 4, 6, 8 e 10 (nutrite), il placebo verrà somministrato per via orale al mattino dopo una colazione moderata (contenente circa 550 kcal con un contributo di circa 150 kcal da parte dei grassi). Il pasto deve essere consumato per un periodo massimo di 25 minuti, con la somministrazione che avviene 30 minuti dopo l'inizio del pasto. Ogni dose verrà somministrata con 240 ml di acqua. |
Cosa sta misurando lo studio?
Misure di risultato primarie
Misure di risultato primarie
Misura del risultato |
Misura Descrizione |
Lasso di tempo |
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Cmax: massima concentrazione osservata
Lasso di tempo: Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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Analisi dei parametri farmacocinetici
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Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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Cmin: concentrazione minima osservata allo stato stazionario
Lasso di tempo: Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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Analisi dei parametri farmacocinetici
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Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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Tlag: il tempo trascorso dal dosaggio al quale l'analita è stato quantificabile per la prima volta in un profilo concentrazione/tempo
Lasso di tempo: Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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Analisi dei parametri farmacocinetici
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Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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Tmax: il tempo dalla somministrazione in cui la Cmax era evidente
Lasso di tempo: Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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Analisi dei parametri farmacocinetici
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Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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AUC(0-t): area sotto la curva dal tempo 0 all'ultima concentrazione misurabile
Lasso di tempo: Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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Analisi dei parametri farmacocinetici
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Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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AUC(0-tau): area sotto la curva durante un intervallo di somministrazione
Lasso di tempo: Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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Analisi dei parametri farmacocinetici
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Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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AUC(0-inf): area sotto la curva dal tempo 0 estrapolata all'infinito
Lasso di tempo: Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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Analisi dei parametri farmacocinetici
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Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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AUC%extrap: percentuale di AUC(0-inf) estrapolata oltre l'ultimo punto temporale misurato
Lasso di tempo: Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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Analisi dei parametri farmacocinetici
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Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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Lambda-z: la pendenza della fase di eliminazione apparente
Lasso di tempo: Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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Analisi dei parametri farmacocinetici
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Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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t1/2: l'emivita di eliminazione apparente
Lasso di tempo: Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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Analisi dei parametri farmacocinetici
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Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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Cl/F: clearance, il volume apparente eliminato del farmaco progenitore per unità di tempo dopo la somministrazione extravascolare
Lasso di tempo: Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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Analisi dei parametri farmacocinetici
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Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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MRT: tempo medio di permanenza
Lasso di tempo: Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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Analisi dei parametri farmacocinetici
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Giorno 1, Giorno 6 e Giorno 10
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Misure di risultato secondarie
Misure di risultato secondarie
Misura del risultato |
Misura Descrizione |
Lasso di tempo |
|---|---|---|
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Emax: variazione percentuale massima osservata rispetto al basale corrispondente al tempo
Lasso di tempo: Giorno 1 e Giorno 10
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Analisi dei parametri farmacodinamici
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Giorno 1 e Giorno 10
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TEmax: tempo della variazione percentuale massima osservata rispetto al basale corrispondente al tempo
Lasso di tempo: Giorno 1 e Giorno 10
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Analisi dei parametri farmacodinamici
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Giorno 1 e Giorno 10
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EAUC: variazione % rispetto all'area basale corrispondente al tempo sotto la curva durante un intervallo di dosaggio
Lasso di tempo: Giorno 1 e Giorno 10
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Analisi dei parametri farmacodinamici
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Giorno 1 e Giorno 10
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livelli di frequenza cardiaca
Lasso di tempo: pre-dose e il giorno 10
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Variazione dei livelli di frequenza cardiaca rispetto a prima dell'immersione in seguito all'immersione della mano in acqua ghiacciata per 4 minuti (test pressorio freddo) - Solo coorte 9
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pre-dose e il giorno 10
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Livelli di pressione sanguigna
Lasso di tempo: pre-dose e il giorno 10
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Variazione rispetto a prima dell'immersione in , livelli di pressione sanguigna dopo l'immersione della mano in acqua ghiacciata per 4 minuti (test pressorio freddo) - Solo coorte 9
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pre-dose e il giorno 10
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livelli di catecolamine (norepinefrina, epinefrina e dopamina).
Lasso di tempo: pre-dose e il giorno 10
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Variazione dai livelli pre-immersione nei livelli di , catecolamine (norepinefrina, epinefrina e dopamina) in seguito all'immersione della mano in acqua ghiacciata per 4 minuti (test pressorio freddo) - Solo coorte 9
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pre-dose e il giorno 10
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% di inibizione dell'attività della dopamina ß-idrossilasi (DβH).
Lasso di tempo: Giorno 1 e Giorno 10
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Giorno 1 e Giorno 10
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Collaboratori e investigatori
Sponsor
Sponsor
Studiare le date dei record
Studia le date principali
Inizio studio (Effettivo)
Inizio studio
Completamento primario (Effettivo)
Completamento primario
Completamento dello studio (Effettivo)
Completamento dello studio
Date di iscrizione allo studio
Primo inviato
Primo inviato
Primo inviato che soddisfa i criteri di controllo qualità
Primo inviato che soddisfa i criteri di controllo qualità
Primo Inserito (Effettivo)
Primo Inserito
Aggiornamenti dei record di studio
Ultimo aggiornamento pubblicato (Effettivo)
Ultimo aggiornamento pubblicato
Ultimo aggiornamento inviato che soddisfa i criteri QC
Ultimo aggiornamento inviato che soddisfa i criteri QC
Ultimo verificato
Ultimo verificato
Maggiori informazioni
Termini relativi a questo studio
Termini MeSH pertinenti aggiuntivi
Altri numeri di identificazione dello studio
Altri numeri di identificazione dello studio
- BIA-51058-116
- 2018-000113-20 (Numero EudraCT)
Piano per i dati dei singoli partecipanti (IPD)
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Informazioni su farmaci e dispositivi, documenti di studio
Studia un prodotto farmaceutico regolamentato dalla FDA degli Stati Uniti
Studia un dispositivo regolamentato dalla FDA degli Stati Uniti
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Prove cliniche su BIA 5-1058
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NCT04069130CompletatoMalattia cardiovascolare
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NCT07173738CompletatoIpertensione arteriosa polmonare
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NCT04991194TerminatoIpertensione arteriosa polmonare
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NCT04991181CompletatoIpertensione arteriosa polmonare
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NCT04994119CompletatoIpertensione arteriosa polmonare
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NCT02151994CompletatoIpertensione e scompenso cardiaco cronico
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NCT04675944CompletatoIpertensione arteriosa polmonare
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NCT04316143CompletatoIpertensione arteriosa polmonare
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NCT04991207CompletatoIpertensione arteriosa polmonare