Studie bezpečnosti a snášenlivosti BIBF 1120 jako intravenózní infuze a absolutní biologická dostupnost BIBF 1120 jako měkké želatinové kapsle u zdravých subjektů

Kritéria pro zařazení:

Zdraví muži podle následujících kritérií:

1. Na základě kompletní anamnézy, včetně fyzikálního vyšetření, vitálních funkcí (krevní tlak, tepová frekvence), 12svodového EKG a klinických laboratorních testů
2. Věk ≥18 let a ≤50 let
3. Index tělesné hmotnosti (BMI) ≥18,5 a ≤29,9 kg/m2
4. Podepsaný a datovaný písemný informovaný souhlas před přijetím do studie v souladu s GCP a místní legislativou

Kritéria vyloučení:

1. Jakýkoli nález z lékařského vyšetření (včetně krevního tlaku, tepové frekvence, EKG), který se odchyluje od normálu a má klinický význam
2. Anamnéza nebo současné gastrointestinální, jaterní (včetně Gilbertova syndromu a zvýšení bilirubinu v anamnéze) ledvinové, respirační, kardiovaskulární, metabolické, imunologické nebo hormonální poruchy
3. Anamnéza relevantní ortostatické hypotenze, mdloby a výpadky vědomí
4. Onemocnění centrálního nervového systému (jako je epilepsie) nebo psychiatrické poruchy nebo neurologické poruchy
5. Chronické nebo relevantní akutní infekce
6. Anamnéza alergie/přecitlivělosti (včetně alergie na léčivo nebo jeho pomocné látky), která je považována za relevantní pro studii podle posouzení zkoušejícího
7. Anamnéza jakékoli krvácivé poruchy včetně prodlouženého nebo obvyklého krvácení, jiného hematologického onemocnění nebo krvácení do mozku (např. po autonehodě) nebo commotio cerebri
8. Příjem léků s dlouhým poločasem rozpadu (>24 h) během 1 měsíce před podáním nebo během studie
9. Užívání jakýchkoli léků, které by mohly ovlivnit výsledky studie během 14 dnů před podáním nebo během studie
10. Účast v jiné studii s hodnoceným lékem během 2 měsíců před podáním nebo během studie
11. Kuřák (>10 cigaret nebo 3 doutníky nebo 3 dýmky/den) nebo neschopnost zdržet se kouření ve dnech studia
12. Zneužívání alkoholu (>30 g/den)
13. Zneužívání drog
14. Darování krve (>150 ml během 4 týdnů před podáním nebo během studie)
15. Nadměrná fyzická aktivita během 5 dnů před podáním nebo během studie
16. Jakákoli laboratorní hodnota mimo referenční rozsah, která má klinický význam
17. Mužské subjekty odmítající minimalizovat riziko otěhotnění partnerek od prvního dne podávání až do 3 měsíců po dokončení studie. Přijatelné metody antikoncepce pro mužské dobrovolníky zahrnují vazektomii nejméně 3 měsíce před podáním, bariérovou antikoncepci nebo lékařsky uznávanou metodu antikoncepce. Mezi přijatelné metody antikoncepce pro partnerky mužských dobrovolníků patří nitroděložní tělísko, podvázání vejcovodů, hormonální antikoncepce po dobu minimálně 2 měsíců a diafragma se spermicidem.
18. Stav homozygotního genotypu pro UGT1A1*28, *60 (Gilbertovy polymorfismy)