Sicherheits- und Verträglichkeitsstudie von BIBF 1120 als intravenöse Infusion und absolute Bioverfügbarkeit von BIBF 1120 als Weichgelatinekapsel bei gesunden Probanden

Einschlusskriterien:

Gesunde Männer nach folgenden Kriterien:

1. Basierend auf einer vollständigen Anamnese, einschließlich körperlicher Untersuchung, Vitalfunktionen (Blutdruck, Pulsfrequenz), 12-Kanal-EKG und klinischen Labortests
2. Alter ≥18 Jahre und ≤50 Jahre
3. Body-Mass-Index (BMI) ≥18,5 und ≤29,9 kg/m2
4. Unterzeichnete und datierte schriftliche Einverständniserklärung vor der Zulassung zur Studie gemäß GCP und lokaler Gesetzgebung

Ausschlusskriterien:

1. Alle Befunde einer ärztlichen Untersuchung (einschließlich Blutdruck, Pulsfrequenz, EKG), die vom Normalzustand abweichen und von klinischer Relevanz sind
2. Vorgeschichte oder aktuelle gastrointestinale, hepatische (einschließlich Gilbert-Syndrom und Bilirubin-Anstieg in der Vorgeschichte), renale, respiratorische, kardiovaskuläre, metabolische, immunologische oder hormonelle Störungen
3. Vorgeschichte relevanter orthostatischer Hypotonie, Ohnmachtsanfälle und Ohnmachtsanfälle
4. Erkrankungen des Zentralnervensystems (wie Epilepsie) oder psychiatrische Erkrankungen oder neurologische Störungen
5. Chronische oder relevante akute Infektionen
6. Vorgeschichte von Allergien/Überempfindlichkeiten (einschließlich Arzneimittelallergien oder deren Hilfsstoffen), die nach Einschätzung des Prüfarztes für die Studie als relevant erachtet werden
7. Vorgeschichte einer Blutgerinnungsstörung, einschließlich anhaltender oder gewohnheitsmäßiger Blutungen, anderer hämatologischer Erkrankungen oder Gehirnblutungen (z. B. nach einem Autounfall) oder Commotio cerebri
8. Einnahme von Arzneimitteln mit langer Halbwertszeit (>24 h) innerhalb eines Monats vor der Verabreichung oder während der Studie
9. Einnahme von Arzneimitteln, die die Ergebnisse der Studie beeinflussen könnten, innerhalb von 14 Tagen vor der Verabreichung oder während der Studie
10. Teilnahme an einer anderen Studie mit einem Prüfpräparat innerhalb von 2 Monaten vor der Verabreichung oder während der Studie
11. Raucher (>10 Zigaretten oder 3 Zigarren oder 3 Pfeifen/Tag) oder Unfähigkeit, an Studientagen auf das Rauchen zu verzichten
12. Alkoholmissbrauch (>30 g/Tag)
13. Drogenmissbrauch
14. Blutspende (>150 ml innerhalb von 4 Wochen vor der Verabreichung oder während der Studie)
15. Übermäßige körperliche Aktivitäten innerhalb von 5 Tagen vor der Verabreichung oder während der Studie
16. Jeder Laborwert außerhalb des Referenzbereichs, der von klinischer Relevanz ist
17. Männliche Probanden, die sich ab dem ersten Dosierungstag bis 3 Monate nach Abschluss der Studie weigern, das Risiko einer Schwangerschaft ihrer Partnerinnen zu minimieren. Zu den akzeptablen Verhütungsmethoden für männliche Freiwillige gehören eine Vasektomie mindestens 3 Monate vor der Verabreichung, eine Barriereverhütung oder eine medizinisch anerkannte Verhütungsmethode. Akzeptable Verhütungsmethoden für weibliche Partner männlicher Freiwilliger umfassen Intrauterinpessare, Tubenligatur, hormonelle Verhütungsmittel für mindestens 2 Monate und Zwerchfell mit Spermizid.
18. Homozygoter Genotypstatus für UGT1A1*28, *60 (Gilbert-Polymorphismen)