Tilbageførsel af ketamins farmakodynamiske virkninger med naloxon

Ketamin er et dissociativt anæstetikum tæt forbundet med phencyclidin (PCP). Phencyclidin er en ikke-kompetitiv NMDA-antagonist, og det antages, at den farmakodynamiske virkningsmekanisme for ketamin er den samme. Receptorbindingsundersøgelser viser, at ketamin har affinitet til mange receptortyper, herunder opioid mu- og kappa-receptorer. Ketamin har kun omkring 25 gange lavere affinitet for kappa-receptorer end for NMDA-receptorkomplekset. Naloxon er en specifik antagonist for opioidreceptorer og blokerer både mu- og kappa-receptorer. En dosis naloxon, der er 10 gange større end det, der er nødvendigt for at blokere mu-receptorer, er påkrævet for at blokere kappa-receptorer. Eksperimenter med naloxon tyder på, at ketamin ikke er en mu-agonist, men forsøg med tilstrækkeligt store naloxondoser til at blokere kappa-receptorer er ikke blevet udført hos mennesker.