Un estudio para comparar el comprimido combinado de dosis fija de macitentan-tadalafilo en relación con la administración concomitante de los comprimidos de referencia de macitentan y tadalafilo en sujetos sanos
20 de junio de 2025 actualizado por: Actelion
Estudio de fase I de un solo centro, de etiqueta abierta, de dosis única, de dos períodos, aleatorizado, cruzado, para demostrar la bioequivalencia entre una formulación de producto de combinación de dosis fija de Macitentan/Tadalafil (10 mg/40 mg) y la combinación libre de 10 mg de Macitentan (Opsumit®) y 40 mg de Tadalafil (Adcirca®) en sujetos masculinos y femeninos sanos
El objetivo principal de este estudio es demostrar que macitentan y tadalafil administrados como combinación fija son bioequivalentes a ambos compuestos administrados en tabletas separadas administradas a las mismas dosis que en la combinación fija (es decir,
si las cantidades de macitentan y tadalfil que llegan a la sangre son comparables).
Descripción general del estudio
Estado
Estado
Terminado
Condiciones
Condiciones
Intervención / Tratamiento
Intervención / Tratamiento
Tipo de estudio
Tipo de estudio
Intervencionista
Inscripción (Actual)
Inscripción
38
Fase
Fase
- Fase 1
Contactos y Ubicaciones
Esta sección proporciona los datos de contacto de quienes realizan el estudio e información sobre dónde se lleva a cabo este estudio.
Ubicaciones de estudio
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Mannheim, Alemania, 68167
- CRS Clinical Research Services Mannheim
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Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
14 años a 51 años (Adulto)
Acepta Voluntarios Saludables
Sí
Descripción
Criterios clave de inclusión:
- Consentimiento informado firmado
- Sujetos masculinos y femeninos de entre 18 y 55 años (inclusive) en la selección
- Saludable según el examen físico, los signos vitales, el ECG de 12 derivaciones y las pruebas de laboratorio realizadas en la selección
- Las mujeres deben tener una prueba de embarazo en suero negativa en la selección y una prueba de embarazo en orina negativa el día 1 o no deben estar en edad fértil.
- Índice de masa corporal (IMC) de 18,0 a 30,0 kg/m2 (inclusive) en la selección
- Presión arterial sistólica 100-145 mmHg, presión arterial diastólica 50-90 mmHg y frecuencia del pulso 45-90 lpm (inclusive)
Criterios clave de exclusión:
- Hipersensibilidad conocida a cualquier principio activo o fármaco de la misma clase, o a cualquier excipiente de la(s) formulación(es) del fármaco
- Historial o evidencia clínica de cualquier enfermedad y/o existencia de cualquier condición quirúrgica o médica, que pueda interferir con la absorción, distribución, metabolismo o excreción de los tratamientos del estudio.
- Valores de aminotransferasa hepática (alanina aminotransferasa [ALT] y/o aspartato aminotransferasa [AST]) > 3 veces el límite superior de lo normal en la selección
- Pérdida de visión en un ojo debido a neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica
- Trastornos retinianos hereditarios degenerativos conocidos, incluida la retinosis pigmentaria
- Priapismo y deformación anatómica del pene
- Antecedentes de desmayo, colapso, síncope, hipotensión ortostática o reacciones vasovagales
- Tratamiento con otro fármaco en investigación en los 3 meses anteriores a la selección o participación en más de 4 estudios de fármacos en investigación en el año anterior a la selección
- Consumo excesivo de cafeína, definido como > o = 800 mg por día en la selección.
- Ingesta de nicotina (p. ej., fumar, parches de nicotina, goma de mascar de nicotina o cigarrillos electrónicos) dentro de los 3 meses anteriores a la evaluación e incapacidad para abstenerse de consumir nicotina desde la evaluación hasta el final del estudio (EOS; período de lavado incluido)
- Tratamiento previo con cualquier medicamento recetado (incluidas las vacunas) o medicamentos de venta libre (OTC) dentro de las 3 semanas anteriores a la primera administración del tratamiento del estudio.
- Cualquier circunstancia o condición que, a juicio del investigador, pueda afectar la plena participación en el estudio o el cumplimiento del protocolo.
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Otro
- Asignación: Aleatorizado
- Modelo Intervencionista: Asignación cruzada
- Enmascaramiento: Ninguno (etiqueta abierta)
Número de brazos
2
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazoGrupo de participantes/brazo |
Intervención / TratamientoIntervención / Tratamiento |
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Experimental: Secuencia A/B
Los sujetos reciben una tableta de macitentan / tadalafil FDC (combinación de dosis fija) durante el Período 1, luego, después de un período de lavado de al menos 7 días, reciben una tableta de macitentan (Opsumit®) y dos tabletas de tadalafil (Adcirca®) durante el Período 2
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Comprimidos para administración oral que contienen 10 mg de macitentan y 40 mg de tadalafil
Comprimidos recubiertos con película para administración oral formulados con una concentración de 10 mg
Otros nombres:
Comprimidos recubiertos con película para administración oral formulados con una concentración de 20 mg
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Experimental: Secuencia B/A
Los sujetos reciben una tableta de macitentan (Opsumit®) y dos tabletas de tadalafil (Adcirca®) durante el Período 1, luego, después de un período de lavado de al menos 7 días, reciben una tableta de macitentan / tadalafil FDC (combinación de dosis fija) durante el Período 2
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Comprimidos para administración oral que contienen 10 mg de macitentan y 40 mg de tadalafil
Comprimidos recubiertos con película para administración oral formulados con una concentración de 10 mg
Otros nombres:
Comprimidos recubiertos con película para administración oral formulados con una concentración de 20 mg
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¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
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Concentración plasmática máxima (Cmax) de macitentan y tadalafil
Periodo de tiempo: Las muestras de sangre para las evaluaciones farmacocinéticas se recolectan en puntos de tiempo seleccionados desde el inicio (antes de la dosis) hasta 216 horas después de la dosis de cada período de estudio
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Las concentraciones plasmáticas individuales medidas de macitentan y tadalafil se utilizan para obtener directamente la Cmax.
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Las muestras de sangre para las evaluaciones farmacocinéticas se recolectan en puntos de tiempo seleccionados desde el inicio (antes de la dosis) hasta 216 horas después de la dosis de cada período de estudio
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Área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo desde 0 hasta el tiempo t [AUC(0-t)] de macitentan y tadalafil
Periodo de tiempo: Las muestras de sangre para las evaluaciones farmacocinéticas se recolectan en puntos de tiempo seleccionados desde el inicio (antes de la dosis) hasta 216 horas después de la dosis de cada período de estudio
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AUC(0-t) es el área calculada a partir del perfil de concentración-tiempo de macitentan y tadalafil, desde el tiempo 0 hasta el tiempo t de la última concentración medida por encima del límite de cuantificación
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Las muestras de sangre para las evaluaciones farmacocinéticas se recolectan en puntos de tiempo seleccionados desde el inicio (antes de la dosis) hasta 216 horas después de la dosis de cada período de estudio
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Área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo hasta el infinito [AUC(0-inf)] de macitentan y tadalafilo
Periodo de tiempo: Las muestras de sangre para las evaluaciones farmacocinéticas se recolectan en puntos de tiempo seleccionados desde el inicio (antes de la dosis) hasta 216 horas después de la dosis de cada período de estudio
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AUC(0-inf) es el área calculada a partir del perfil de concentración-tiempo de macitentan y tadalafil, desde el tiempo 0 hasta el tiempo infinito extrapolado
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Las muestras de sangre para las evaluaciones farmacocinéticas se recolectan en puntos de tiempo seleccionados desde el inicio (antes de la dosis) hasta 216 horas después de la dosis de cada período de estudio
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Medidas de resultado secundarias
Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
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concentración plasmática máxima (Cmax) de ACT-132577
Periodo de tiempo: Las muestras de sangre para las evaluaciones farmacocinéticas se recolectan en puntos de tiempo seleccionados desde el inicio (antes de la dosis) hasta 216 horas después de la dosis de cada período de estudio
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La Cmax del metabolito activo de macitentan, ACT-132577, se mide directamente a partir de las concentraciones plasmáticas de ACT-132577
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Las muestras de sangre para las evaluaciones farmacocinéticas se recolectan en puntos de tiempo seleccionados desde el inicio (antes de la dosis) hasta 216 horas después de la dosis de cada período de estudio
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Área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo desde 0 hasta el tiempo t [AUC(0-t)] de ACT-132577
Periodo de tiempo: Las muestras de sangre para las evaluaciones farmacocinéticas se recolectan en puntos de tiempo seleccionados desde el inicio (antes de la dosis) hasta 216 horas después de la dosis de cada período de estudio
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El AUC(0-t) del metabolito activo de macitentan, ACT-132577, se calcula a partir del perfil de concentración-tiempo de ACT-132577 desde el tiempo 0 hasta el tiempo t de la última concentración medida por encima del límite de cuantificación
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Las muestras de sangre para las evaluaciones farmacocinéticas se recolectan en puntos de tiempo seleccionados desde el inicio (antes de la dosis) hasta 216 horas después de la dosis de cada período de estudio
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Área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo hasta el infinito [AUC(0-inf)] de ACT-132577
Periodo de tiempo: Las muestras de sangre para las evaluaciones farmacocinéticas se recolectan en puntos de tiempo seleccionados desde el inicio (antes de la dosis) hasta 216 horas después de la dosis de cada período de estudio
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El AUC(0-inf) del metabolito activo de macitentan, ACT-132577, se calcula a partir del perfil de concentración-tiempo de ACT-132577 desde el tiempo 0 hasta el tiempo infinito extrapolado
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Las muestras de sangre para las evaluaciones farmacocinéticas se recolectan en puntos de tiempo seleccionados desde el inicio (antes de la dosis) hasta 216 horas después de la dosis de cada período de estudio
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Colaboradores e Investigadores
Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.
Patrocinador
Patrocinador
Investigadores
Investigadores
- Director de estudio: JP Jones, Actelion
Fechas de registro del estudio
Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio (Actual)
Inicio del estudio
7 de agosto de 2017
Finalización primaria (Actual)
Finalización primaria
24 de septiembre de 2017
Finalización del estudio (Actual)
Finalización del estudio
24 de septiembre de 2017
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
Enviado por primera vez
11 de julio de 2017
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
11 de julio de 2017
Publicado por primera vez (Actual)
Publicado por primera vez
12 de julio de 2017
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (Actual)
Última actualización publicada
22 de junio de 2025
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
20 de junio de 2025
Última verificación
Última verificación
1 de junio de 2025
Más información
Términos relacionados con este estudio
Palabras clave
Términos MeSH relevantes adicionales
- Mecanismos moleculares de acción farmacológica.
- Inhibidores de enzimas
- Agentes vasodilatadores
- Agentes Urológicos
- Inhibidores de la fosfodiesterasa 5
- Inhibidores de la fosfodiesterasa
- Antagonistas del receptor de endotelina A
- Antagonistas de los receptores de endotelina
- Antagonistas del receptor de endotelina B
- Tadalafilo
- Macitentan
Otros números de identificación del estudio
Otros números de identificación del estudio
- AC-077-103
Información sobre medicamentos y dispositivos, documentos del estudio
Estudia un producto farmacéutico regulado por la FDA de EE. UU.
No
Estudia un producto de dispositivo regulado por la FDA de EE. UU.
No
Esta información se obtuvo directamente del sitio web clinicaltrials.gov sin cambios. Si tiene alguna solicitud para cambiar, eliminar o actualizar los detalles de su estudio, comuníquese con register@clinicaltrials.gov. Tan pronto como se implemente un cambio en clinicaltrials.gov, también se actualizará automáticamente en nuestro sitio web. .