Absorción, distribución, metabolismo y excreción de [14C]- BIA 5-453 marcado y metabolitos

Criterios de inclusión:

• Sujetos varones caucásicos sanos, de 40 a 55 años de edad.
• Presión arterial sentada y frecuencia del pulso dentro de un rango clínicamente aceptable para los fines del estudio, es decir: PA: 100 160 mmHg sistólica, 50 95 mmHg diastólica y frecuencia del pulso: 50 100 lpm. La presión arterial y el pulso se medirán después de 3 minutos de reposo en posición sentada.
• El índice de masa corporal del sujeto debe estar entre 18 y 28 kg/m2
• ECG normal de 12 derivaciones
• Capacidad para comunicarse bien con el investigador y cumplir con los requisitos de todo el estudio.
• El sujeto ha dado su consentimiento informado por escrito para participar en el estudio.

Criterio de exclusión:

• Antecedentes de reacciones adversas graves o hipersensibilidad a algún fármaco.
• Presencia o antecedentes de alergias que requieran tratamiento agudo o crónico (excepto rinitis alérgica estacional).
• Antecedentes de abuso de alcohol o drogas en los últimos 5 años.
• Hallazgos físicos anormales de importancia clínica en el examen de detección o al inicio del estudio que podrían interferir con los objetivos del estudio.
• Necesidad de cualquier medicamento recetado dentro de los 14 días previos a la administración del medicamento y/o medicamento sin receta dentro de los 7 días previos a la administración del medicamento.
• Participación en otros ensayos clínicos durante el mes anterior en los que se probó un fármaco en investigación o disponible comercialmente.
• Pérdida de 500 ml de sangre o más durante el período de 3 meses antes del estudio, por ejemplo, como donante.
• Existencia de cualquier condición quirúrgica o médica que pueda interferir con la absorción, distribución, metabolismo o excreción del fármaco, es decir, función renal o hepática alterada, diabetes mellitus, anomalías cardiovasculares, síntomas crónicos de estreñimiento pronunciado o diarrea o condiciones asociadas con Obstrucción parcial del tracto urinario.
• Síntomas de una enfermedad somática o mental significativa en el período de 4 semanas anterior a la administración del fármaco.
• Antecedentes de hepatitis B y/o C y/o resultados serológicos positivos que indiquen la presencia de hepatitis B y/o C.
• Resultados positivos de la serología del VIH.
• Valores de laboratorio anormales clínicamente significativos (según lo determinado por el investigador principal) en la evaluación de detección; sin embargo, los valores de los parámetros hepáticos (SGPT, SGOT) deben estar dentro del rango normal.
• Resultados positivos de la detección de drogas.
• Hipersensibilidad conocida a BIA 5-453.
• Fumadores empedernidos, es decir, más de 10 cigarrillos al día
• Exposición a radiación ionizante artificial en los últimos 12 meses (p. ej., investigación con rayos X)
• Sujeto que tuvo más de 4 vuelos (con más de 2 horas de tiempo de vuelo) dentro del último año previo a la administración del fármaco