Ibuprofeeni estää ihmisen makean maun

Makea makureseptori, TAS1R2-TAS1R3, ilmentyy sekä suun kautta, missä se ilmaisee makeaa makua, että ekstraoraalisesti suolistossa ja haimassa, missä se voi vaikuttaa glukoosin imeytymiseen ja aineenvaihduntaan. Laktisoli on T1R3:n transmembraanidomeenin hyvin karakterisoitu negatiivinen allosteerinen modulaattori. Laktisoli sitoutuu fenyylipropionihappoosaan. Äskettäin ibuprofeenin ja naprokseenin, jotka ovat rakenteeltaan samanlaisia ​​kuin laktisoli, on tunnistettu estävän ihmisen T1R3:a, kun niitä ekspressoidaan heterologisesti soluissa. Tässä tutkimuksessa alkuperäisenä tavoitteena oli selvittää, estävätkö ibuprofeeni ja naprokseeni sokereiden vuorovaikutusta ihmisen makean makureseptorin kanssa normaaleissa fysiologisissa olosuhteissa. Kymmenen tervettä osallistujaa pyydettiin arvioimaan makeuden voimakkuutta useille makeille ärsykkeille (sakkaroosi, fruktoosi, sukraloosi) ibuprofeenin, naprokseenin tai veden esihuuhtelun jälkeen. Sekä ibuprofeeni että naprokseeni estivät makean maun voimakkuutta annosriippuvaisella tavalla. Koe toistettiin in vitro TAS1R2-TAS1R3:a ilmentävien ihmissolujen kanssa ibuprofeenin vähentäessä sakkaroosin ja sukraloosin signalointia. Tutkiakseen ibuprofeenin mahdollista yhteyttä glukoosin signalointiin ja aineenvaihduntaan, tutkijat testasivat seuraavaksi, vaikuttaisivatko alhaisempien ibuprofeenipitoisuuksien esihuuhtelut, mukaan lukien tyypilliset huippupitoisuudet plasmassa (0,18 mM, 0,57 mM ja 5,7 mM), makean maun intensiteettiluokituksia alhaisemmilla glukoositasoilla. . Ibuprofeeni esti glukoosin makeutta annoksesta riippuvalla tavalla. Lopuksi tutkijat testasivat, vaikuttavatko 0,12 mM ja 0,24 mM ibuprofeenin esihuuhtelut (johtuen vastaavasti kahden tai kolmen 200 mg:n pillerin nauttimisesta) glukoosin havaitsemiskynnyksiin, jotka ovat pitoisuuksia, jotka ovat lähellä aterian jälkeisiä plasman glukoositasoja. Havaintokynnykset olivat merkittävästi korkeammat 0,24 mM ibuprofeenilla huuhtelun jälkeen verrattuna vesihuuhteluihin (p < 0,01, n = 12). Assosiaatiotutkimuksissa ibuprofeenin käyttö on yhdistetty aineenvaihdunnan toiminnan säilymiseen, koska sen käyttö korreloi Alzheimerin taudin, diabeteksen ja paksusuolensyövän vähäisempään määrään. Tässä tutkijat esittävät mahdollisen uuden reitin systeemiselle ibuprofeenille vaikuttaa näihin aineenvaihduntasairauksiin.