Tämä sivu käännettiin automaattisesti, eikä käännösten tarkkuutta voida taata. Katso englanninkielinen versio lähdetekstiä varten.

Gepotidasiinitablettien farmakokinetiikka aikuisilla ja nuorilla

tiistai 18. elokuuta 2020 päivittänyt: GlaxoSmithKline

Vaihe I, kaksoissokko, kaksiosainen, peräkkäinen tutkimus Gepotidasiinitablettien farmakokinetiikan arvioimiseksi terveillä aikuisilla ja nuorilla osallistujilla

Tämä on kaksoissokkoutettu, satunnaistettu, peräkkäinen, kaksiosainen tutkimus. Osa 1 on kolmen jakson kiinteän sekvenssin tutkimus, ja se suoritetaan gepotidasiinitabletin farmakokinetiikkaa, turvallisuutta ja siedettävyyttä arvioimiseksi terveillä aikuisilla koehenkilöillä. Osa 2 on 2-jaksoinen, kiinteän sekvenssin tutkimus, ja siinä arvioidaan gepotidasiinitabletin farmakokinetiikkaa, turvallisuutta ja siedettävyyttä terveillä nuorilla. Osan 1 ensisijainen tarkoitus on arvioida yhden 1500 milligramman (mg) annoksen ja kahden 3000 mg:n gepotidasiiniannoksen farmakokinetiikkaa, jotka annetaan 6 ja 12 tunnin välein aikuisilla koehenkilöillä; Osassa 2 arvioidaan yhden 1500 mg:n annoksen ja kahden 3000 mg:n gepotidasiiniannoksen farmakokinetiikkaa annosvälillä (määritetään osan 1 farmakokineettisten ja turvallisuustulosten perusteella) nuorilla. A-osan kesto on noin 47 päivää ja osan 2 52 päivää.

Tutkimuksen yleiskatsaus

Tila

Valmis

Ehdot

Interventio / Hoito

Opintotyyppi

Interventio

Ilmoittautuminen (Todellinen)

34

Vaihe

  • Vaihe 1

Yhteystiedot ja paikat

Tässä osiossa on tutkimuksen suorittajien yhteystiedot ja tiedot siitä, missä tämä tutkimus suoritetaan.

Opiskelupaikat

  • Yhdysvallat
    • Nevada
      • Las Vegas, Nevada, Yhdysvallat, 89113
        • GSK Investigational Site

Osallistumiskriteerit

Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.

Kelpoisuusvaatimukset

Opintokelpoiset iät

12 vuotta - 64 vuotta (AIKUINEN, LAPSI)

Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia

Joo

Sukupuolet, jotka voivat opiskella

Kaikki

Kuvaus

Sisällyttämiskriteerit

  • Osassa 1 olevien koehenkilöiden on oltava tietoisen suostumuksen allekirjoitushetkellä yli 18-<=64-vuotiaita.
  • Osan 2 koehenkilöiden on oltava >=12–<18-vuotiaita tietoisen suostumuksen/suostumuksen allekirjoitushetkellä.
  • Koehenkilöt, jotka ovat terveitä tutkijan tai lääketieteellisesti pätevän henkilön määrittelemän lääketieteellisen arvioinnin perusteella, mukaan lukien sairaushistoria, fyysinen tutkimus, kliiniset laboratoriotutkimukset, elintoimintojen mittaukset ja 12-kytkentäisen EKG:n tulokset <450 millisekuntia (ms). Koehenkilö, jolla on kliinisiä poikkeavuuksia tai laboratorioparametrit tutkittavan populaation vertailualueen ulkopuolella, voidaan ottaa mukaan vain, jos tutkija katsoo ja dokumentoi, että löydös ei todennäköisesti aiheuta lisäriskitekijöitä eikä häiritse tutkimusmenetelmiä.
  • Paino >=40 kg (kg) ja painoindeksi (BMI) välillä 18,5 - 32,0 kg neliömetriä kohden (mukaan lukien).
  • Mies ja/tai nainen.
  • Naispuoliset koehenkilöt: Naishenkilö on oikeutettu osallistumaan, jos hän ei ole raskaana tai imetä, ja vähintään yksi seuraavista ehdoista täyttyy: a) ei ole hedelmällisessä iässä oleva nainen (WOCBP) tai b) on WOCBP ja käyttää erittäin tehokas ehkäisymenetelmä, jonka epäonnistumisprosentti on < 1 % vähintään 30 päivän ajan ennen annostelua seurantakäynnin loppuun asti. Tutkijan tulee arvioida ehkäisymenetelmän tehokkuus suhteessa ensimmäiseen tutkimusinterventioannokseen. WOCBP:llä on oltava erittäin herkkä negatiivinen raskaustesti ennen ensimmäistä tutkimusannosta.
  • Pystyy antamaan allekirjoitetun tietoon perustuvan suostumuksen/suostumuksen, joka sisältää tietoisen suostumuksen lomakkeessa/suostumuslomakkeessa ja pöytäkirjassa lueteltujen vaatimusten ja rajoitusten noudattamisen.

Poissulkemiskriteerit

  • Kliinisesti merkittävä poikkeavuus aiemmassa sairaushistoriassa tai seulontafysikaalisessa tarkastuksessa, joka voi tutkijan mielestä vaarantaa kohteen tai häiritä tutkimuksen tulosmuuttujia. Tämä sisältää, mutta ei rajoittuen, historian tai nykyisen sydämen, maksan, munuaisten, neurologisen, maha-suolikanavan (GI), hengityselinten, hematologisen tai immunologisen sairauden.
  • Mikä tahansa kirurginen tai lääketieteellinen tila (aktiivinen tai krooninen), joka voi häiritä lääkkeen imeytymistä, jakautumista, aineenvaihduntaa tai tutkimusintervention erittymistä, tai mikä tahansa muu tila, joka voi tutkijan mielestä asettaa kohteen vaaraan.
  • Naispuolisella koehenkilöllä on positiivinen raskaustestitulos tai hän imettää seulonnassa tai klinikalle saapuessaan.
  • Minkä tahansa systeemisen antibiootin käyttö 30 päivän kuluessa seulonnasta.
  • Kahden kuukauden sisällä ennen seulontaa joko vahvistettu Clostridium difficile -ripuliinfektio tai aiemmin positiivinen Clostridium difficile -toksiinitesti.
  • Nykyinen tai krooninen maksasairaus tai tiedossa olevat maksan tai sapen poikkeavuudet (lukuun ottamatta Gilbertin oireyhtymää tai oireettomia sappikiviä).
  • Anamneesi huumeiden ja/tai alkoholin väärinkäyttöä 6 kuukauden sisällä ennen seulontaa, tutkijan määrittämänä, tai hänellä on positiivinen huumeseulonta seulonnassa tai klinikalle saapuessa.
  • Aiempi herkkyys jollekin tutkimuslääkkeelle, sen aineosille tai lääkeaine- tai muu allergia, joka tutkijan tai GlaxoSmithKline-lääketieteellisen monitorin mielestä on vasta-aiheista heidän osallistumiseensa.
  • Aiempi herkkyys hepariinille tai hepariinin aiheuttama trombosytopenia (jos klinikalla käytetään hepariinia suonensisäisen kanyylin avoimuuden ylläpitämiseen).
  • Potilaan on pidättäydyttävä käyttämästä reseptilääkkeitä tai ilman reseptiä saatavia lääkkeitä (paitsi hormonaalisia ehkäisyvalmisteita ja/tai asetaminofeenia), vitamiineja ja ravintolisiä tai yrttilisäaineita 7 päivän (tai 14 päivän, jos lääke on mahdollinen entsyymi-induktori) tai 5 puolentoista päivän kuluessa. elämää (sen mukaan kumpi on pidempi) ennen tutkimusinterventiota seurantakäynnin päättymiseen asti, ellei lääkitys ole tutkijan ja toimeksiantajan näkemyksen mukaan häiritse tutkimusta. Poikkeuksista keskustellaan tapauskohtaisesti sponsorin tai lääkärin kanssa ja syyt dokumentoidaan.
  • Aikaisempi altistuminen gepotidasiinille 12 kuukauden sisällä ennen tutkimuksen aloittamista.
  • Koehenkilö on osallistunut kliiniseen tutkimukseen ja saanut tutkimusvalmistetta ennen gepotidasiinin antamista 30 päivän kuluessa, 5 puoliintumisajan tai kaksinkertaisen tutkimustuotteen biologisen vaikutuksen keston kuluessa (sen mukaan kumpi on pidempi).
  • Hepatiitti B -pinta-antigeenin esiintyminen tai positiivinen hepatiitti C -vasta-ainetestitulos seulonnassa tai 3 kuukauden sisällä ennen tutkimuksen aloittamista.
  • ALT > 1,5 * normaalin yläraja (ULN).
  • Bilirubiini > 1,5 * ULN (eristetty bilirubiini > 1,5 * ULN on hyväksyttävä, jos bilirubiini on fraktioitu ja suora bilirubiini < 35 %).
  • Aiemmin mikä tahansa munuaissairaus tai nykyinen tai krooninen munuaisten vajaatoiminta, jonka arvioitu kreatiniinipuhdistuma on < 60 millilitraa minuutissa (ml/min).
  • Positiivinen testi ihmisen immuunikatoviruksen vasta-aineelle.
  • Säännöllinen alkoholinkäyttö 6 kuukauden aikana seulonnasta, joka määritellään miehillä keskimäärin >21 yksikön viikoittaiseksi saantiksi (tai >3 yksikön keskimääräiseksi vuorokaudeksi) tai >14 yksikön keskimääräiseksi viikoittaiseksi saantiksi (tai keskimääräiseksi päiväsaantiseksi >2 yksikköä) yksikköä) naisille. Yksi yksikkö vastaa 270 ml täysivoimaista olutta, 470 ml vaaleaa olutta, 30 ml väkevää olutta tai 100 ml viiniä.
  • Virtsan kotiniinitaso viittaa tupakointiin tai tupakkaa tai nikotiinia sisältävien tuotteiden säännölliseen käyttöön 3 kuukauden sisällä ennen seulontaa.
  • Kliinisesti merkittävät poikkeavat löydökset seerumin kemiassa, hematologiassa tai virtsaanalyysin tuloksissa, jotka on saatu seulonnassa tai päivänä -1.
  • Lähtötilanteen korjattu QT-aika käyttämällä Friderician kaavaa (QTcF) >450 ms.
  • Kohde on luovuttanut verta yli 500 ml 12 viikon aikana ennen annostelua tai tutkimukseen osallistuminen johtaisi yli 500 ml:n veren tai verituotteiden luovuttamiseen 56 päivän aikana.
  • Tutkittava ei voi tutkijan mielestä noudattaa kaikkia tutkimusmenettelyjä.
  • Tutkijan tai toimeksiantajan mielestä koehenkilö ei saa osallistua tutkimukseen.

Opintosuunnitelma

Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.

Miten tutkimus on suunniteltu?

Suunnittelun yksityiskohdat

  • Ensisijainen käyttötarkoitus: HOITO
  • Jako: SATUNNAISTUNA
  • Inventiomalli: SEKVENTIALINEN
  • Naamiointi: KAKSINKERTAINEN

Aseet ja interventiot

Osallistujaryhmä / Arm
Interventio / Hoito
KOKEELLISTA: Kohteet, jotka saavat Gepotidasiinia osassa 1
Terveet aikuiset koehenkilöt saavat kerta-annoksena suun kautta 1500 mg:n gepotidasiinia (2 x 750 mg, hoito A), tabletteja, jakson 1 päivänä 1; kaksi oraalista annosta gepotidasiinia 3 000 mg (4 x 750 mg, hoito C), tabletteja, 0 ja 12 tunnin kohdalla jakson 2 päivänä 5; ja kaksi oraalista Gepotidasiiniannosta 3000 mg (4 x 750 mg, hoito E), tabletteja, kello 0 ja 6 tuntia jakson 3 päivänä 9.
Lääke: Gepotidasiini
Gepotidasiinimesylaattia sisältävät tabletit, joiden yksikköannos on 750 mg, annetaan suun kautta 240 millilitran (ml) veden kanssa.
PLACEBO_COMPARATOR: Kohteet, jotka saavat lumelääkettä osassa 1
Terveet aikuiset koehenkilöt saavat yhden oraalisen annoksen vastaavaa lumelääkettä (hoito B), tabletteja, jakson 1 päivänä 1; kaksi oraalista annosta vastaavaa lumelääkettä (hoito D), tabletteja, 0 ja 12 tunnin kohdalla jakson 2 päivänä 5; ja kaksi oraalista annosta vastaavaa lumelääkettä (hoito F), tabletteja, 0 ja 6 tunnin kohdalla 3. jakson 9. päivänä.
Lääke: Plasebo
Tabletit, jotka sisältävät yksikköannoksen plaseboa vastaavaa gepotidasiinia, annetaan suun kautta 240 ml:n kanssa vettä.
KOKEELLISTA: Kohteet, jotka saavat Gepotidasiinia osassa 2
Terveet nuoret koehenkilöt saavat yhden suun kautta 1500 mg:n gepotidasiiniannoksen (2 x 750 mg, hoito A), tabletteina, jakson 1 päivänä 1; ja kaksi oraalista Gepotidasiiniannosta 3000 mg (4 x 750 mg, hoito G), tabletteja, 0 ja 6 tunnin kohdalla 2. jakson 1. päivänä.
Lääke: Gepotidasiini
Gepotidasiinimesylaattia sisältävät tabletit, joiden yksikköannos on 750 mg, annetaan suun kautta 240 millilitran (ml) veden kanssa.
PLACEBO_COMPARATOR: Kohteet, jotka saavat lumelääkettä osassa 2
Terveet nuoret koehenkilöt saavat yhden oraalisen annoksen vastaavaa lumelääkettä (hoito B), tabletteja jakson 1 päivänä 1; ja kaksi oraalista annosta vastaavaa lumelääkettä (hoito H), tabletit 0 ja 6 tunnin kohdalla 2. jakson 1. päivänä.
Lääke: Plasebo
Tabletit, jotka sisältävät yksikköannoksen plaseboa vastaavaa gepotidasiinia, annetaan suun kautta 240 ml:n kanssa vettä.

Mitä tutkimuksessa mitataan?

Ensisijaiset tulostoimenpiteet

Tulosmittaus
Toimenpiteen kuvaus
Aikaikkuna
Osa 1 - Jakso 1: Pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue ajankohdasta 0 (ennen annosta) viimeisen määritettävissä olevan pitoisuuden (AUC[0-t]) ajankohtaan Gepotidacin 1500 mg kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä (PK) analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 1: Pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue ajasta 0 (ennen annosta) ekstrapoloituna äärettömään aikaan (AUC[0-infinity]) 1500 mg:n gepotidasiinin kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 1: Pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue ajasta 0 (ennen annosta) 24 tuntiin annoksen jälkeen (AUC[0-24]) 1500 mg:n gepotidasiinin kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 – Jakso 1: Pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue ajasta 0 (ennen annosta) 48 tuntiin annoksen jälkeen (AUC[0-48]) 1500 mg:n gepotidasiinin kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 1: Suurin havaittu pitoisuus (Cmax) 1500 mg:n gepotidasiinin kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 2: AUC(0-t) kahden 3000 mg:n gepotidasiiniannoksen jälkeen annettuna 12 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 12,5, 13, 13,5, 14, 14,5, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48 ja 60 annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 12,5, 13, 13,5, 14, 14,5, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48 ja 60 annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 3: AUC(0-t) kahden 3000 mg:n gepotidasiiniannoksen jälkeen annettuna 6 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36, 48 ja 60 tuntia annos
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36, 48 ja 60 tuntia annos
Osa 1 - Jakso 2: Pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue ajankohdasta 0 (ennen annosta) aikaan Tau (Tau=12) (AUC[0-tau]) kahden 3000 mg:n gepotidasiiniannoksen jälkeen annettuna 12 tunnin annosvälillä
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 ja 12 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8 ja 12 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 – Jakso 3: AUC(0-tau) (Tau=6) kahden 3000 mg:n gepotidasiiniannoksen jälkeen 6 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4 ja 6 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4 ja 6 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 2: AUC(0-24) kahden 3000 mg:n gepotidasiiniannoksen jälkeen annettuna 12 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 12,5, 13, 13,5, 14, 14,5, 15, 16, 18, 20 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 12,5, 13, 13,5, 14, 14,5, 15, 16, 18, 20 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 3: AUC(0-24) kahden 3000 mg:n gepotidasiiniannoksen jälkeen 6 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 2: AUC(0-48) kahden 3000 mg:n gepotidasiiniannoksen jälkeen annettuna 12 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 12,5, 13, 13,5, 14, 14,5, 15, 16, 18, 20, 24, 36 ja 48 tunnin kuluttua annos
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 12,5, 13, 13,5, 14, 14,5, 15, 16, 18, 20, 24, 36 ja 48 tunnin kuluttua annos
Osa 1 - Jakso 3: AUC(0-48) kahden 3000 mg:n gepotidasiiniannoksen jälkeen annettuna 6 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 2: Cmax:n (RoCmax) kumulaatiosuhde kahden 3000 mg:n gepotidasiiniannoksen jälkeen annettuna 12 tunnin annosvälillä
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 12,5, 13, 13,5, 14, 14,5, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48 ja 60 annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä. Akkumulaatiosuhde laskettiin Cmax:na toisen annoksen jälkeen jaettuna Cmax:lla ensimmäisen annoksen jälkeen.
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 12,5, 13, 13,5, 14, 14,5, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48 ja 60 annoksen jälkeen
Osa 1 – Jakso 2: AUC:n (RoAUC) kumulaatiosuhde kahden 3000 mg:n gepotidasiiniannoksen jälkeen annettuna 12 tunnin annosvälillä
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 12,5, 13, 13,5, 14, 14,5, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48 ja 60 annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä. Akkumulaatiosuhde laskettiin AUC(0-tau)-arvona toisen annoksen jälkeen, missä 0 on aikapiste ennen toista annosta jaettuna AUC(0-tau):lla ensimmäisen annoksen jälkeen, missä 0 on annosta edeltävä aikapiste ennen ensimmäistä annosta .
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 12,5, 13, 13,5, 14, 14,5, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48 ja 60 annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 3: RoCmax kahden 3000 mg:n gepotidasiiniannoksen jälkeen annettuna 6 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36, 48 ja 60 tuntia annos
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä. Akkumulaatiosuhde laskettiin Cmax:na toisen annoksen jälkeen jaettuna Cmax:lla ensimmäisen annoksen jälkeen.
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36, 48 ja 60 tuntia annos
Osa 1 - Jakso 3: RoAUC kahden 3000 mg:n gepotidasiiniannoksen jälkeen annettuna 6 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36, 48 ja 60 tuntia annos
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä. Akkumulaatiosuhde laskettiin AUC(0-tau)-arvona toisen annoksen jälkeen, missä 0 on aikapiste ennen toista annosta jaettuna AUC(0-tau):lla ensimmäisen annoksen jälkeen, missä 0 on annosta edeltävä aikapiste ennen ensimmäistä annosta .
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36, 48 ja 60 tuntia annos
Osa 1 - Jakso 2: Cmax kahden 3000 mg:n gepotidasiiniannoksen jälkeen annettuna 12 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 12,5, 13, 13,5, 14, 14,5, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48 ja 60 annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 12,5, 13, 13,5, 14, 14,5, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48 ja 60 annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 3: Cmax kahden 3000 mg:n gepotidasiiniannoksen jälkeen annettuna 6 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36, 48 ja 60 tuntia annos
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36, 48 ja 60 tuntia annos
Osa 2 - Jakso 1: AUC(0-t) Gepotidasiinin 1500 mg kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 2 - Jakso 1: AUC(0-ääretön) Gepotidasiinin 1500 mg kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 2 - Jakso 1: AUC(0-24) Gepotidasiinin 1500 mg kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Osa 2 - Jakso 1: AUC(0-48) Gepotidasiinin 1500 mg kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 2 - Jakso 1: Cmax Gepotidacin 1500 mg kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 2 - Jakso 2: AUC(0-t) kahden 3000 mg:n gepotidasiiniannoksen jälkeen annettuna 6 tunnin välein
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 2 - Jakso 2: AUC(0-tau) (Tau=6) kahden 3000 mg:n gepotidasiiniannoksen jälkeen annettuna 6 tunnin välein
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4 ja 6 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4 ja 6 tuntia annoksen jälkeen
Osa 2 - Jakso 2: AUC(0-24) kahden 3000 mg:n gepotidasiiniannoksen jälkeen annettuna 6 tunnin välein
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Osa 2 - Jakso 2: AUC(0-48) kahden 3000 mg:n gepotidasiiniannoksen jälkeen annettuna 6 tunnin välein
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 2 - Jakso 2: Cmax kahden 3000 mg:n gepotidasiiniannoksen jälkeen annettuna 6 tunnin välein
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1: Osallistujien määrä, joilla on ei-vakavia haittatapahtumia (AE) ja vakavia haittatapahtumia (SAE)
Aikaikkuna: Päivään 19 asti
AE on mikä tahansa ei-toivottu lääketieteellinen tapahtuma kliinisen tutkimuksen osallistujassa, joka liittyy ajallisesti tutkimustoimenpiteen käyttöön, riippumatta siitä katsotaanko sen liittyvän tutkimusinterventioon vai ei. SAE on mikä tahansa epäsuotuisa lääketieteellinen tapahtuma, joka millä tahansa annoksella johtaa kuolemaan, on hengenvaarallinen, vaatii sairaalahoitoa tai olemassa olevan sairaalahoidon pidentämistä, johtaa pysyvään vammaisuuteen/työkyvyttömyyteen, on synnynnäinen poikkeama/sikiövaurio tai mikä tahansa muu tilanne lääketieteellinen tai tieteellinen arviointi. Esitetään niiden osallistujien lukumäärä, joilla on yleisiä (>=5 %) ei-vakavia haittavaikutuksia ja vakavia haittavaikutuksia.
Päivään 19 asti
Osa 2: Osallistujien määrä, joilla on ei-vakavia AE ja SAE
Aikaikkuna: Päivään 21 asti
AE on mikä tahansa ei-toivottu lääketieteellinen tapahtuma kliinisen tutkimuksen osallistujassa, joka liittyy ajallisesti tutkimustoimenpiteen käyttöön, riippumatta siitä katsotaanko sen liittyvän tutkimusinterventioon vai ei. SAE on mikä tahansa epäsuotuisa lääketieteellinen tapahtuma, joka millä tahansa annoksella johtaa kuolemaan, on hengenvaarallinen, vaatii sairaalahoitoa tai olemassa olevan sairaalahoidon pidentämistä, johtaa pysyvään vammaisuuteen/työkyvyttömyyteen, on synnynnäinen poikkeama/sikiövaurio tai mikä tahansa muu tilanne lääketieteellinen tai tieteellinen arviointi. Osallistujien lukumäärä, joilla on yleisiä (>=5 %) ei-vakavia haittavaikutuksia ja vakavia haittavaikutuksia.
Päivään 21 asti
Osa 1: Osallistujien määrä, joilla on 3. asteen tai korkeampi hematologinen toksisuus
Aikaikkuna: Päivään 19 asti
Verinäytteitä kerättiin seuraavien hematologisten parametrien analysointia varten: verihiutaleiden määrä, punasolujen (RBC) määrä, hemoglobiini, hematokriitti, keskimääräinen verisolutilavuus (MCV), keskimääräinen verisolujen hemoglobiini (MCH), valkosolujen (WBC) määrä, neutrofiilit lymfosyytit, monosyytit, eosinofiilit ja basofiilit. Hematologiset poikkeavuudet luokiteltiin käyttämällä mikrobiologian ja tartuntatautien jaoston toksisuusluokitusta, jossa aste 1 = lievä, aste 2 = keskivaikea, aste 3 = vakava ja aste 4 = hengenvaarallinen. Esitetään niiden osallistujien lukumäärä, joiden toksisuusaste 3 tai korkeampi minkä tahansa hematologisen parametrin osalta.
Päivään 19 asti
Osa 2: Osallistujien määrä, joilla hematologinen toksisuus on astetta 3 tai korkeampi
Aikaikkuna: Päivään 21 asti
Verinäytteet kerättiin seuraavien hematologisten parametrien analysointia varten: verihiutaleiden määrä, punasolujen määrä, hemoglobiini, hematokriitti, MCV, MCH, valkosolujen määrä, neutrofiilit, lymfosyytit, monosyytit, eosinofiilit ja basofiilit. Hematologiset poikkeavuudet luokiteltiin käyttämällä mikrobiologian ja tartuntatautien jaoston toksisuusluokitusta, jossa aste 1 = lievä, aste 2 = keskivaikea, aste 3 = vakava ja aste 4 = hengenvaarallinen. Esitetään niiden osallistujien lukumäärä, joiden toksisuusaste 3 tai korkeampi minkä tahansa hematologisen parametrin osalta.
Päivään 21 asti
Osa 1: Osallistujien määrä, joilla kliinisen kemian toksisuusaste on 3 tai korkeampi
Aikaikkuna: Päivään 19 asti
Verinäytteitä kerättiin seuraavien kliinisen kemian parametrien analysointia varten: veren ureatyppi (BUN), kreatiniini, glukoosi (paasto), kalium, natrium, magnesium, aspartaattiaminotransferaasi (AST), alaniiniaminotransferaasi (ALT), alkalinen fosfataasi, kokonais- ja suora bilirubiini, kreatiinifosfokinaasi, kalsium, kloridi, hiilidioksidi, kokonaisproteiini ja albumiini. Kliinisen kemian poikkeavuudet luokiteltiin käyttämällä mikrobiologian ja tartuntatautien jaoston toksisuusluokitusta, jossa aste 1 = lievä, aste 2 = keskivaikea, aste 3 = vakava ja aste 4 = hengenvaarallinen. Esitetään niiden osallistujien lukumäärä, joiden toksisuusaste 3 tai korkeampi minkä tahansa kliinisen kemian parametrin osalta
Päivään 19 asti
Osa 2: Osallistujien määrä, joilla kliinisen kemian toksisuusaste on 3 tai korkeampi
Aikaikkuna: Päivään 21 asti
Verinäytteet otettiin seuraavien kliinisen kemian parametrien analysointia varten: BUN, kreatiniini, glukoosi (paasto), kalium, natrium, magnesium, AST, ALT, alkalinen fosfataasi, kokonais- ja suora bilirubiini, kreatiinifosfokinaasi, kalsium, kloridi, hiilidioksidi, kokonaisproteiini ja albumiini. Kliinisen kemian poikkeavuudet luokiteltiin käyttämällä mikrobiologian ja tartuntatautien jaoston toksisuusluokitusta, jossa aste 1 = lievä, aste 2 = keskivaikea, aste 3 = vakava ja aste 4 = hengenvaarallinen. Esitetään niiden osallistujien lukumäärä, joiden toksisuusaste 3 tai korkeampi minkä tahansa kliinisen kemian parametrin osalta
Päivään 21 asti
Osa 1: Osallistujien lukumäärä, joilla on 3. asteen tai sitä korkeampi virtsan toksisuus
Aikaikkuna: Päivään 19 asti
Virtsanäytteitä kerättiin virtsan parametrien analysointia varten, mukaan lukien ominaispaino, vedyn potentiaali (pH), glukoosi, proteiini, veri, ketonit, bilirubiini, urobilinogeeni, nitriitti, leukosyyttiesteraasi. Toksiteetit luokiteltiin käyttämällä mikrobiologian ja tartuntatautien jaoston toksisuusluokitusta, jossa aste 1 = lievä, aste 2 = keskivaikea, aste 3 = vakava ja aste 4 = hengenvaarallinen. Esitetään niiden osallistujien lukumäärä, joiden toksisuusaste 3 tai korkeampi minkä tahansa virtsaparametrin osalta
Päivään 19 asti
Osa 2: Osallistujien lukumäärä, joilla on 3. asteen tai korkeampi virtsan toksisuus
Aikaikkuna: Päivään 21 asti
Virtsanäytteitä kerättiin virtsan parametrien analysointia varten, mukaan lukien ominaispaino, pH, glukoosi, proteiini, veri, ketonit, bilirubiini, urobilinogeeni, nitriitti, leukosyyttiesteraasi. Toksiteetit luokiteltiin käyttämällä mikrobiologian ja tartuntatautien jaoston toksisuusluokitusta, jossa aste 1 = lievä, aste 2 = keskivaikea, aste 3 = vakava ja aste 4 = hengenvaarallinen. Esitetään niiden osallistujien lukumäärä, joiden toksisuusaste 3 tai korkeampi minkä tahansa virtsaparametrin osalta
Päivään 21 asti
Osa 1: Osallistujien lukumäärä, joilla systolinen verenpaine (SBP) ja diastolinen verenpaine (DBP) voivat olla kliinisesti tärkeitä
Aikaikkuna: Päivään 19 asti
SBP ja DBP mitattiin puoliksi makuuasennossa 5 minuutin levon jälkeen. Mahdolliset kliinisesti tärkeät elintoimintojen alueet olivat: SBP (alempi: <85 ja ylempi: >160 elohopeamillimetriä [mmHg]) ja DBP (alempi: <45 ja ylempi: >100 mmHg).
Päivään 19 asti
Osa 2: Osallistujien määrä, joilla on potentiaalisen kliinisesti tärkeä SBP ja DBP
Aikaikkuna: Päivään 21 asti
SBP ja DBP mitattiin puoliksi makuuasennossa 5 minuutin levon jälkeen. Mahdolliset kliinisesti tärkeät elintoimintojen alueet olivat: SBP (alempi: <85 ja ylempi: >160 mmHg) ja DBP (alempi: <45 ja ylempi: >100 mmHg).
Päivään 21 asti
Osa 1: Osallistujien lukumäärä, joilla on potentiaalisesti kliinisesti tärkeä syke
Aikaikkuna: Päivään 19 asti
Syke mitattiin puolimakaavassa asennossa 5 minuutin levon jälkeen. Mahdollinen kliinisesti tärkeä sykealue oli (alempi: < 40 ja ylempi: > 110 lyöntiä minuutissa).
Päivään 19 asti
Osa 2: Osallistujien lukumäärä, joilla on potentiaalisesti kliinisesti tärkeä syke
Aikaikkuna: Päivään 21 asti
Syke mitattiin puolimakaavassa asennossa 5 minuutin levon jälkeen. Mahdollinen kliinisesti tärkeä sykealue oli (alempi: < 40 ja ylempi: > 110 lyöntiä minuutissa).
Päivään 21 asti
Osa 1: Jakso 1: Osallistujien määrä, joilla on epänormaalit 12-kytkentäisen elektrokardiogrammin (EKG) löydökset
Aikaikkuna: Ennakkoannos, esiannos 2, ennakkoannos 3, 0,5. 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12 tuntia päivänä 1, 24, 36 tuntia päivänä 2 ja 48 tuntia päivänä 3.
12-kytkentäinen EKG rekisteröitiin osallistujan ollessa puolimakaavassa asennossa vähintään 10 minuutin tauon jälkeen. Kaksitoista kytkentä-EKG:tä saatiin käyttämällä automatisoitua EKG-laitetta, joka mittasi PR-, QRS-, QT- ja korjasi QT-välit (QTc) ja laski sykkeen. Tiedot epänormaaleista ei-kliinisesti merkittävistä (NCS) ja kliinisesti merkittävistä (CS) EKG-löydöksistä esitetään. CS-epänormaalit löydökset ovat löydöksiä, jotka eivät liity perussairauteen, ellei tutkija arvioi niitä vakavammiksi kuin osallistujan tilan osalta odotettiin.
Ennakkoannos, esiannos 2, ennakkoannos 3, 0,5. 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12 tuntia päivänä 1, 24, 36 tuntia päivänä 2 ja 48 tuntia päivänä 3.
Osa 1: Jakso 2: Osallistujien määrä, joilla on epänormaalit 12-kytkentäisen EKG-löydökset
Aikaikkuna: Ennakkoannos, esiannos 2, ennakkoannos 3, 0,5. 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 12,5, 13, 13,5, 14, 14,5, 15, 16, 18, 20 tuntia päivänä 1, 24, 36 tuntia päivänä 2, 48 ja 60 tuntia päivänä 3
12-kytkentäinen EKG rekisteröitiin osallistujan ollessa puolimakaavassa asennossa vähintään 10 minuutin tauon jälkeen. Kaksitoista kytkentä-EKG:tä saatiin käyttämällä automatisoitua EKG-laitetta, joka mittasi PR-, QRS-, QT- ja QTc-välit ja laski sykkeen. Tiedot epänormaaleista NCS- ja CS-EKG-löydöksistä esitetään. CS-epänormaalit löydökset ovat löydöksiä, jotka eivät liity perussairauteen, ellei tutkija arvioi niitä vakavammiksi kuin osallistujan tilan osalta odotettiin.
Ennakkoannos, esiannos 2, ennakkoannos 3, 0,5. 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 12,5, 13, 13,5, 14, 14,5, 15, 16, 18, 20 tuntia päivänä 1, 24, 36 tuntia päivänä 2, 48 ja 60 tuntia päivänä 3
Osa 1: Jakso 3: Osallistujien määrä, joilla on epänormaalit 12-kytkentäisen EKG-löydökset
Aikaikkuna: Ennakkoannos, esiannos 2, ennakkoannos 3, 0,5. 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18 tuntia päivänä 1, 24, 36 tuntia päivänä 2, 48 ja 60 tuntia päivänä 3
12-kytkentäinen EKG rekisteröitiin osallistujan ollessa puolimakaavassa asennossa vähintään 10 minuutin tauon jälkeen. Kaksitoista kytkentä-EKG:tä saatiin käyttämällä automatisoitua EKG-laitetta, joka mittasi PR-, QRS-, QT- ja QTc-välit ja laski sykkeen. Tiedot epänormaaleista NCS- ja CS-EKG-löydöksistä esitetään. CS-epänormaalit löydökset ovat löydöksiä, jotka eivät liity perussairauteen, ellei tutkija arvioi niitä vakavammiksi kuin osallistujan tilan osalta odotettiin.
Ennakkoannos, esiannos 2, ennakkoannos 3, 0,5. 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18 tuntia päivänä 1, 24, 36 tuntia päivänä 2, 48 ja 60 tuntia päivänä 3
Osa 2: Jakso 1: Osallistujien määrä, joilla on epänormaalit 12-kytkentäisen EKG-löydökset
Aikaikkuna: Ennakkoannos, esiannos 2, ennakkoannos 3, 0,5. 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12 tuntia päivänä 1, 24, 36 tuntia päivänä 2 ja 48 tuntia päivänä 3
12-kytkentäinen EKG rekisteröitiin osallistujan ollessa puolimakaavassa asennossa vähintään 10 minuutin tauon jälkeen. Kaksitoista kytkentä-EKG:tä saatiin käyttämällä automatisoitua EKG-laitetta, joka mittasi PR-, QRS-, QT- ja QTc-välit ja laski sykkeen. Tiedot epänormaalista NCS:stä ja CS:stä esitettiin. CS-epänormaalit löydökset ovat löydöksiä, jotka eivät liity perussairauteen, ellei tutkija arvioi niitä vakavammiksi kuin osallistujan tilan osalta odotettiin.
Ennakkoannos, esiannos 2, ennakkoannos 3, 0,5. 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12 tuntia päivänä 1, 24, 36 tuntia päivänä 2 ja 48 tuntia päivänä 3
Osa 2: Jakso 2: Osallistujien määrä, joilla on epänormaalit 12-kytkentäisen EKG-löydökset
Aikaikkuna: Ennakkoannos, esiannos 2, ennakkoannos 3, 0,5. 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18 tuntia päivänä 1, 24, 36 tuntia päivänä 2 ja 48 tuntia päivänä 3
12-kytkentäinen EKG rekisteröitiin osallistujan ollessa puolimakaavassa asennossa vähintään 10 minuutin tauon jälkeen. Kaksitoista kytkentä-EKG:tä saatiin käyttämällä automatisoitua EKG-laitetta, joka mittasi PR-, QRS-, QT- ja QTc-välit ja laski sykkeen. Tiedot epänormaalista NCS:stä ja CS:stä esitettiin CS:n epänormaalit löydökset ovat sellaisia, jotka eivät liity perussairauteen, ellei tutkija arvioi niitä vakavammiksi kuin osallistujan tilan osalta odotettiin.
Ennakkoannos, esiannos 2, ennakkoannos 3, 0,5. 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18 tuntia päivänä 1, 24, 36 tuntia päivänä 2 ja 48 tuntia päivänä 3

Toissijaiset tulostoimenpiteet

Tulosmittaus
Toimenpiteen kuvaus
Aikaikkuna
Osa 1 - Jakso 1: Muuttumaton kokonaislääke (Ae Total) Gepotidasiinin 1500 mg:n kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina PK-analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä. Ae-summa laskettiin lisäämällä kaikki lääkeainefraktiot, jotka oli kerätty kaikilta annetuilta aikaväleiltä.
Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 1: Virtsaan erittyneen lääkkeen määrä aikavälillä (Ae[t1-t2]) 1500 mg:n gepotidasiinin kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin määrätyin väliajoin PK-analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä. Ae(t1-t2) mittasi määrätyin aikavälein virtsaan erittyneen lääkkeen määrän.
0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 1: AUC(0-24) 1500 mg:n gepotidasiinin kerta-annoksen jälkeen (virtsa)
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12 ja 12-24 tuntia annoksen jälkeen.
Virtsanäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten.
Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12 ja 12-24 tuntia annoksen jälkeen.
Osa 1 – Jakso 1: AUC(0-48) Gepotidasiinin 1500 mg kerta-annoksen (virtsa) jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten.
Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 1: Prosenttiosuus annetusta virtsaan erittyneestä lääkeannoksesta (fe %) Gepotidacin 1500 mg:n kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina PK-analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä. fe% laskettiin seuraavasti: (Ae kokonais/annos) x 100 prosenttia (%).
Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 1: Lääkkeen munuaispuhdistuma (CLr) 1500 mg:n Gepotidasiinin kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina PK-analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä. CLr laskettiin seuraavasti: Ae yhteensä/AUC(0-t)
Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 2: Ae yhteensä kahden annoksen jälkeen Gepotidasiinia 3000 mg 12 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-14, 14-16, 16-18, 18-20, 20-24, 24-36, 36- 48 ja 48-60 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina. Ae yhteensä laskettiin lisäämällä kaikki lääkefraktiot, jotka oli kerätty kaikilta määrätyiltä aikaväleiltä.
Ennakkoannos, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-14, 14-16, 16-18, 18-20, 20-24, 24-36, 36- 48 ja 48-60 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 3: Ae yhteensä kahden annoksen jälkeen Gepotidasiinia 3000 mg 6 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18, 18-24, 24-36, 36-48 ja 48- 60 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina. Ae yhteensä laskettiin lisäämällä kaikki lääkefraktiot, jotka oli kerätty kaikilta määrätyiltä aikaväleiltä
Ennakkoannos, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18, 18-24, 24-36, 36-48 ja 48- 60 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 2: Ae(t1-t2) Kahden annoksen jälkeen Gepotidasiinia 3000 mg 12 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-14, 14-16, 16-18, 18-20, 20-24, 24-36, 36-48 ja 48- 60 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina PK-analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä. Ae(t1-t2) mittasi määrätyin aikavälein virtsaan erittyneen lääkkeen määrän
0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-14, 14-16, 16-18, 18-20, 20-24, 24-36, 36-48 ja 48- 60 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 3: Ae(t1-t2) Kahden annoksen jälkeen Gepotidasiinia 3000 mg 6 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18, 18-24, 24-36, 36-48 ja 48-60 tuntia annos
Virtsanäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina PK-analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä. Ae(t1-t2) mittasi määrätyin aikavälein virtsaan erittyneen lääkkeen määrän.
0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18, 18-24, 24-36, 36-48 ja 48-60 tuntia annos
Osa 1 - Jakso 2: AUC(0-tau) (Tau = 12 tuntia annoksen jälkeen) Kahden annoksen jälkeen Gepotidasiinin anto 3000 mg 12 tunnin annosvälillä (virtsa)
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8 ja 8-12 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten.
Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8 ja 8-12 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 3: AUC(0-tau) Kahden annoksen jälkeen Gepotidasiinia 3000 mg 6 tunnin annosteluvälillä (virtsa)
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0-2, 2-4 ja 4-6 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten
Ennen annosta, 0-2, 2-4 ja 4-6 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 2: AUC(0-24) Kahden annoksen jälkeen Gepotidasiini 3000 mg 12 tunnin annosteluvälillä (virtsa)
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-14, 14-16, 16-18, 18-20 ja 20-24 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten.
Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-14, 14-16, 16-18, 18-20 ja 20-24 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 3: AUC(0-24) Kahden annoksen jälkeen Gepotidasiinia 3000 mg 6 tunnin annosteluvälillä (virtsa)
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18 ja 18-24 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten.
Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18 ja 18-24 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 2: AUC(0-48) Kahden annoksen jälkeen Gepotidasiinia 3000 mg 12 tunnin annosteluvälillä (virtsa)
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-14, 14-16, 16-18, 18-20, 20-24, 24-36 ja 36- 48 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten
Ennakkoannos, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-14, 14-16, 16-18, 18-20, 20-24, 24-36 ja 36- 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 3: AUC(0-48) Kahden annoksen jälkeen Gepotidasiinia 3000 mg 6 tunnin annosteluvälillä (virtsa)
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18, 18-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annos
Virtsanäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten
Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18, 18-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annos
Osa 1 - Jakso 2: fe% kahden annoksen jälkeen Gepotidasiini 3000 mg 12 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-14, 14-16, 16-18, 18-20, 20-24, 24-36, 36- 48 ja 48-60 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina PK-analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä. fe % laskettiin seuraavasti: (Ae kokonais/annos) x 100 %.
Ennakkoannos, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-14, 14-16, 16-18, 18-20, 20-24, 24-36, 36- 48 ja 48-60 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 3: Fe% Kahden annoksen jälkeen Gepotidasiini 3000 mg 6 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18, 18-24, 24-36, 36-48 ja 48- 60 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina PK-analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä. fe % laskettiin seuraavasti: (Ae kokonais/annos) x 100 %.
Ennakkoannos, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18, 18-24, 24-36, 36-48 ja 48- 60 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 2: CLr kahden annoksen jälkeen Gepotidasiinin 3000 mg antaminen 12 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-14, 14-16, 16-18, 18-20, 20-24, 24-36, 36- 48 ja 48-60 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina PK-analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä. CLr laskettiin seuraavasti: Ae yhteensä/AUC(0-t)
Ennakkoannos, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-14, 14-16, 16-18, 18-20, 20-24, 24-36, 36- 48 ja 48-60 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 3: CLr kahden annoksen jälkeen Gepotidasiinia 3000 mg 6 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18, 18-24, 24-36, 36-48 ja 48- 60 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina PK-analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä. CLr laskettiin seuraavasti: Ae yhteensä/AUC(0-t)
Ennakkoannos, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18, 18-24, 24-36, 36-48 ja 48- 60 tuntia annoksen jälkeen
Osa 2 - Jakso 1: Ae Total 1500 mg:n gepotidasiinin kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina. Ae-summa laskettiin lisäämällä kaikki lääkeainefraktiot, jotka oli kerätty kaikilta annetuilta aikaväleiltä
Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 2 - Jakso 1: Ae(t1-t2) Gepotidasiinin 1500 mg kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina PK-analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä. Ae(t1-t2) mittasi määrätyin aikavälein virtsaan erittyneen lääkkeen määrän.
0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 2 - Jakso 1: AUC(0-24) 1500 mg:n gepotidasiinin kerta-annoksen jälkeen (virtsa)
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12 ja 12-24 tuntia annoksen jälkeen.
Virtsanäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten.
Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12 ja 12-24 tuntia annoksen jälkeen.
Osa 2 - Jakso 1: AUC(0-48) 1500 mg:n kerta-annoksen jälkeen (virtsa)
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten.
Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 2 - Jakso 1: Fe% Gepotidacin 1500 mg:n kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina PK-analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä. fe % laskettiin seuraavasti: (Ae kokonais/annos) x 100 %.
Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 2 - Jakso 1: CLr Gepotidacin 1500 mg:n kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina PK-analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä. CLr laskettiin seuraavasti: Ae kokonais/AUC(0-t).
Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-12, 12-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 2 - Jakso 2: Ae yhteensä kahden annoksen jälkeen Gepotidasiinia 3000 mg 6 tunnin välein
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18, 18-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annos
Virtsanäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina. Ae-summa laskettiin lisäämällä kaikki lääkeainefraktiot, jotka oli kerätty kaikilta annetuilta aikaväleiltä.
Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18, 18-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annos
Osa 2 - Jakso 2: Ae(t1-t2) Kahden annoksen jälkeen Gepotidasiinia 3000 mg 6 tunnin välein
Aikaikkuna: 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18, 18-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina PK-analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä. Ae(t1-t2) mittasi määrätyin aikavälein virtsaan erittyneen lääkkeen määrän.
0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18, 18-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 2 - Jakso 2: AUC(0-tau) (Tau = 6 tuntia annoksen jälkeen) Kahden annoksen jälkeen Gepotidasiinia 3000 mg 6 tunnin välein (virtsa)
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerätään ilmoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten
Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6 tuntia annoksen jälkeen
Osa 2 - Jakso 2: AUC(0-24) Kahden annoksen jälkeen Gepotidasiinia 3000 mg 6 tunnin välein (virtsa)
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18 ja 18-24 tuntia annoksen jälkeen
Virtsanäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten.
Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18 ja 18-24 tuntia annoksen jälkeen
Osa 2 - Jakso 2: AUC(0-48) Kahden annoksen jälkeen Gepotidasiinia 3000 mg 6 tunnin välein (virtsa)
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18, 18-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annos.
Virtsanäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten
Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18, 18-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annos.
Osa 2 - Jakso 2: Fe% Kahden annoksen jälkeen Gepotidasiini 3000 mg 6 tunnin välein
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18, 18-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annos
Virtsanäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina PK-analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä. fe % laskettiin seuraavasti: (Ae kokonais/annos) x 100 %.
Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18, 18-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annos
Osa 2 - Jakso 2: CLr kahden annoksen jälkeen Gepotidasiinia 3000 mg 6 tunnin välein
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18, 18-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annos
Virtsanäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina PK-analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä. CLr laskettiin seuraavasti: Ae kokonais/AUC(0-t).
Ennen annosta, 0-2, 2-4, 4-6, 6-8, 8-10, 10-12, 12-14, 14-18, 18-24, 24-36 ja 36-48 tuntia annos
Osa 1 - Jakso 1: Aika, joka kuluu suurimman havaitun plasmapitoisuuden (Tmax) saavuttamiseen 1500 mg:n gepotidasiinin kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 1: Viive ennen lääkeainepitoisuuksien tarkkailua näytematriisissa (Tlag) 1500 mg:n gepotidasiinin kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 1: Loppuvaiheen puoliintumisaika (t1/2) 1500 mg:n gepotidasiinin kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 2: Tmax kahden annoksen jälkeen Gepotidasiinin 3000 mg antaminen 12 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 12,5, 13, 13,5, 14, 14,5, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48 ja 60 annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 12,5, 13, 13,5, 14, 14,5, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48 ja 60 annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 3: Tmax kahden annoksen jälkeen Gepotidasiinin 3000 mg antaminen 6 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36, 48 ja 60 tuntia annos
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36, 48 ja 60 tuntia annos
Osa 1 - Jakso 2: Tlag kahden annoksen jälkeen 3000 mg:n gepotidasiinia 12 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 12,5, 13, 13,5, 14, 14,5, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48 ja 60 annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 12,5, 13, 13,5, 14, 14,5, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48 ja 60 annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 3: Tlag kahden annoksen jälkeen 3000 mg:n gepotidasiinia 6 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36, 48 ja 60 tuntia annos
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36, 48 ja 60 tuntia annos
Osa 1 - Jakso 2: t1/2 kahden annoksen jälkeen Gepotidasiini 3000 mg 12 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 12,5, 13, 13,5, 14, 14,5, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48 ja 60 annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 12,5, 13, 13,5, 14, 14,5, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48 ja 60 annoksen jälkeen
Osa 1 - Jakso 3: t1/2 kahden annoksen jälkeen Gepotidasiini 3000 mg 6 tunnin annosteluvälillä
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36, 48 ja 60 tuntia annos
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennakkoannos, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36, 48 ja 60 tuntia annos
Osa 2 - Jakso 1: Tmax 1500 mg:n gepotidasiinin kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 2 - Jakso 1: Tlag Gepotidacin 1500 mg:n kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 2 - Jakso 1: t1/2 Gepotidasiini 1500 mg:n kerta-annoksen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 2 - Jakso 2: Tmax kahden annoksen jälkeen Gepotidasiinia 3000 mg 6 tunnin välein
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 2 - Jakso 2: Tlag kahden annoksen jälkeen annettiin 3000 mg Gepotidasiinia 6 tunnin välein
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa 2 - Jakso 2: t1/2 kahden annoksen jälkeen Gepotidasiini 3000 mg 6 tunnin välein
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina geopotidasiinin farmakokineettistä analyysiä varten. PK-parametrit laskettiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 6, 6,5, 7, 7,5, 8, 8,5, 9, 10, 12, 14, 18, 24, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen

Yhteistyökumppanit ja tutkijat

Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.

Sponsori

GlaxoSmithKline

Julkaisuja ja hyödyllisiä linkkejä

Tutkimusta koskevien tietojen syöttämisestä vastaava henkilö toimittaa nämä julkaisut vapaaehtoisesti. Nämä voivat koskea mitä tahansa tutkimukseen liittyvää.

Yleiset julkaisut

Opintojen ennätyspäivät

Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan ​​julkisella verkkosivustolla.

Opi tärkeimmät päivämäärät

Opiskelun aloitus (TODELLINEN)

Keskiviikko 4. syyskuuta 2019

Ensisijainen valmistuminen (TODELLINEN)

Maanantai 25. marraskuuta 2019

Opintojen valmistuminen (TODELLINEN)

Maanantai 25. marraskuuta 2019

Opintoihin ilmoittautumispäivät

Ensimmäinen lähetetty

Tiistai 3. syyskuuta 2019

Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit

Tiistai 3. syyskuuta 2019

Ensimmäinen Lähetetty (TODELLINEN)

Perjantai 6. syyskuuta 2019

Tutkimustietojen päivitykset

Viimeisin päivitys julkaistu (TODELLINEN)

Perjantai 4. syyskuuta 2020

Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit

Tiistai 18. elokuuta 2020

Viimeksi vahvistettu

Lauantai 1. elokuuta 2020

Lisää tietoa

Tähän tutkimukseen liittyvät termit

Avainsanat

Muita asiaankuuluvia MeSH-ehtoja

Muut tutkimustunnusnumerot

  • 209611

Yksittäisten osallistujien tietojen suunnitelma (IPD)

Aiotko jakaa yksittäisten osallistujien tietoja (IPD)?

JOO

IPD-suunnitelman kuvaus

Tämän tutkimuksen IPD on saatavilla Clinical Study Data Request -sivuston kautta.

IPD-jaon aikakehys

IPD on saatavilla 6 kuukauden kuluessa tutkimuksen primaaristen päätepisteiden, keskeisten toissijaisten päätepisteiden ja turvallisuustietojen tulosten julkaisemisesta.

IPD-jaon käyttöoikeuskriteerit

Käyttöoikeus myönnetään sen jälkeen, kun tutkimusehdotus on lähetetty ja saatu riippumattomalta arviointipaneelilta hyväksynnän ja tiedonjakosopimuksen solmimisen jälkeen. Käyttöoikeus tarjotaan aluksi 12 kuukauden ajaksi, mutta sitä voidaan perustellusti pidentää enintään 12 kuukaudeksi.

IPD-jakamista tukeva tietotyyppi

  • STUDY_PROTOCOL
  • MAHLA
  • ICF
  • CSR

Lääke- ja laitetiedot, tutkimusasiakirjat

Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää lääkevalmistetta

Joo

Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää laitetuotetta

Ei

Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .

Kliiniset tutkimukset Infektiot, bakteerit

Hae vastaavia kokeiluja

Sponsorit ja yhteistyökumppanit

Sairaudet

Huumeiden interventiot

CROs by country

CROs in Egypt

Ehdot

Harvinaiset sairaudet

Huumeiden interventiot

Ravintolisät

Sponsori / yhteistyökumppanit

Sijainnit

Tilaa