Effetto dell'età-sesso sui profili farmacocinetici e farmacodinamici della BIA 5 1058

Criterio di inclusione:

Tutti i soggetti (giovani e anziani):

1. Un modulo di consenso informato firmato e datato prima dell'esecuzione di qualsiasi procedura di screening specifica per lo studio;
2. Soggetti sani di sesso maschile e femminile come determinato dallo Sperimentatore sulla base di anamnesi, esame fisico, risultati dei test clinici di laboratorio, segni vitali ed elettrocardiogramma digitale a 12 derivazioni (ECG);
3. Non fumatore o ex fumatore da almeno 3 mesi allo screening;
4. BMI tra 18 e 30 kg/m2, inclusi;
5. Test negativi per l'antigene di superficie dell'epatite B (HBsAg), per gli anticorpi anti-virus dell'epatite C (HCV Ab) e per gli anticorpi anti-virus dell'immunodeficienza umana (HIV-1 e HIV-2 Ab) allo screening;
6. Risultati dei test clinici di laboratorio clinicamente accettabili allo screening e all'ammissione allo studio;

7. Screening negativo per alcol e droghe d'abuso allo screening e all'ammissione allo studio;

   Se maschio:

8. Utilizzo di un metodo contraccettivo efficace con una partner incinta o un partner in età fertile (preservativo o cappuccio occlusivo [diaframma o cappucci cervicali o volta] con schiuma o gel spermicida o pellicola o crema o supposta; vera astinenza; o vasectomia) durante lo studio;

9. Astenersi dal donare sperma durante lo studio.

   Solo soggetti giovani:

10. Maschi e femmine di età compresa tra i 18 ei 40 anni compresi.

    Se femmina:

11. Nessun potenziale fertile a causa di un intervento chirurgico o almeno 1 anno dopo la menopausa (cioè 12 mesi dopo l'ultimo periodo mestruale) o menopausa confermata dal test dell'ormone follicolo-stimolante (FSH);
12. Se in età fertile, utilizzando un efficace metodo contraccettivo non ormonale [dispositivo intrauterino o sistema intrauterino; preservativo o cappuccio occlusivo (diaframma o cappucci cervicali o volta) con schiuma o gel o pellicola spermicida o crema o supposta; vera astinenza; o partner maschile vasectomizzato, purché unico partner di tale soggetto] per tutta la durata dello studio;

13. Se in età fertile, test di gravidanza su siero negativo allo screening e test di gravidanza sulle urine negativo all'ammissione allo studio.

    Solo soggetti anziani:

14. Maschi e femmine di età superiore ai 65 anni inclusi.

Criteri di esclusione:

Tutti i soggetti (giovani e anziani):

1. Anamnesi clinicamente rilevante o presenza di malattie o disturbi respiratori, gastrointestinali, renali, epatici, ematologici, linfatici, neurologici, cardiovascolari, psichiatrici, muscoloscheletrici, genitourinari, immunologici, dermatologici, endocrini, del tessuto connettivo;
2. Anamnesi chirurgica clinicamente rilevante;
3. Anamnesi di atopia rilevante o ipersensibilità al farmaco;
4. Storia di alcolismo o abuso di droghe;
5. Consumo di oltre 14 unità alcoliche a settimana [1 unità corrisponde a 1 bicchiere di vino 12° (10 cL), 1 bicchiere di pastis 45° (2,5 cL), 1 bicchiere di whisky 40° (2,5 cL), 1 bicchiere di champagne 12° (10 cL), 1 bicchiere di aperitivo 18° (7 cL) o un bicchiere di birra 5° 25 cL];
6. Infezione significativa o processo infiammatorio noto allo screening o all'ammissione allo studio;
7. Sintomi gastrointestinali acuti (ad esempio nausea, vomito, diarrea, bruciore di stomaco) al momento dello screening o dell'ammissione allo studio;
8. Utilizzo precedente di BIA 5-1058;
9. Uso di qualsiasi farmaco sperimentale o partecipazione a qualsiasi sperimentazione clinica entro 90 giorni prima dello screening;
10. Partecipazione a più di 2 studi clinici nei 12 mesi precedenti lo screening;
11. Donazione o ricezione di qualsiasi sangue o emoderivato nei 3 mesi precedenti lo screening;
12. Vegetariani, vegani o altre restrizioni dietetiche mediche;
13. Non è in grado di comunicare in modo affidabile con l'investigatore;

14. È improbabile che cooperi con i requisiti dello studio.

    Se maschio:

15. Non utilizzare un metodo contraccettivo efficace accettato;

16. Rifiutarsi di astenersi dal donare lo sperma durante lo studio.

    Solo soggetti giovani:

17. Uso di medicinali entro 2 settimane dal ricovero che potrebbero influenzare la sicurezza o altre valutazioni dello studio, secondo l'opinione dello sperimentatore;

    Se donna in età fertile:

18. Incinta o allattamento;

19. Non utilizzare un metodo contraccettivo efficace accettato o utilizzare contraccettivi orali.

    Solo soggetti anziani:

20. Per i soggetti anziani, erano proibiti i farmaci precedentemente prescritti che interferivano con l'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo e l'escrezione o la valutazione della sicurezza/tollerabilità del BIA 5-1058 e della funzione surrenalica o renale; tuttavia, i farmaci prescritti in precedenza che non interferivano con l'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo e l'escrezione o la valutazione della sicurezza/tollerabilità di BIA 5-1058, la funzione surrenale o renale e che non potevano interferire con gli obiettivi dello studio erano consentiti se il regime posologico era rimasto stabile per almeno 4 settimane e ci si aspettava che rimanesse stabile per tutto lo studio. Tali farmaci concomitanti dovevano essere rivisti e concordati di comune accordo dallo sponsor e dallo sperimentatore.