Phosphodiesterase 4 Inhibitor (R)-[11C]Rolipram을 사용한 PET 전신 생체분포 및 테스트 재검사 Bain 이미징 연구

기본 및 임상 연구 모두에서 3', 5'-사이클릭 아데노신 모노포스페이트(cAMP) 시스템이 여러 뇌 질환, 특히 기분 장애 및 약물 중독에서 중요한 역할을 하는 것으로 나타났습니다. cAMP는 adenylyl cyclase에 의해 adenosine 5'-triphosphate(ATP)로부터 합성되고 cyclic nucleotide phosphodiesterases(PDEs)에 의해 대사됩니다. cAMP 경로의 구성 요소 중 PDE4는 항우울제 효과에 중요한 것으로 보입니다. 4-[3-(시클로펜톡실)-4-메톡시페닐]-2-피롤리돈(롤리프람)은 PDE4의 억제제입니다. 양전자 방출 단층 촬영(PET) 뇌 영상화제로서, 롤리프람은 1-2 nM의 높은 친화도 및 ~3의 적절한 친유성(Log P)과 같은 우수한 특성을 갖는다. 쥐 연구에서 활성 거울상이성질체 (R)-[11C]롤리프람의 낮은 방사선 흡수량을 추정했습니다. ciociWEge 품질. 따라서 R-[11C]rolipram은 유망한 PET 리간드입니다. 그러나, 인체 전신 영상 연구로부터 방사선 흡수선량이 추정되지 않았고, 인간 뇌에서 (R)-[11C]롤리프람의 결합을 측정하는 방법이 확립되지 않았다.

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이 프로토콜의 목적은 건강한 인간 피험자에 대한 전신 영상 연구를 수행하여 (R)-[11C]롤리프람의 방사선 흡수량을 추정하고 테스트 재시험 뇌 영상 연구를 수행하여 뇌의 PDE4 수준을 측정하는 정확한 방법을 확립하는 것입니다. . 이 전반적인 연구 결과는 이 PET 리간드를 향후 다양한 신경 및 정신 장애에 적용하기 위해 필요합니다.