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방사성 표지 Linerixibat의 약동학(PK) 및 대사

2020년 5월 29일 업데이트: GlaxoSmithKline

건강한 남성 참가자를 대상으로 단일 정맥 방사성 표지 미세 추적자 용량(비방사성 표지 경구 용량과 병용) 및 단일 경구 방사성 표지 용량에 따른 [14C]-Linerixibat의 약동학, 균형/배설 및 대사를 결정하기 위한 2주기 연구

리네리시바트의 흡수, 대사 및 배설은 이전 임상 시험에서 연구되었습니다. 그러나 리네리시바트에 대한 약물 흡수, 대사 및 배설에 대한 전용 임상 연구는 수행되지 않았습니다. 이 연구의 목적은 단일 정맥(IV) 방사성 표지 미세 추적자 용량(비방사성 표지 경구 용량과 병용) 및 단일 경구 투여 후 방사성 표지 14 탄소[14C]-리네리시바트의 PK, 균형/배설 및 대사를 결정하는 것입니다. 방사성 표지 선량. 이것은 단일 그룹, 2개 기간, 단일 시퀀스이며, 질량 균형 연구는 6명의 건강한 남성 피험자를 등록할 것입니다. 각 피험자는 스크리닝 기간, 2개의 치료 기간(치료 기간 1 및 2), 약 7일 간격(최소 13일의 경구 투여 간격) 및 후속 방문을 포함하는 최대 10주 동안 연구에 참여할 것입니다. 치료 기간 2의 마지막 평가 후 1-2주.

연구 개요

상태

완전한

정황

개입 / 치료

연구 유형

중재적

등록 (실제)

6

단계

  • 1단계

연락처 및 위치

이 섹션에서는 연구를 수행하는 사람들의 연락처 정보와 이 연구가 수행되는 장소에 대한 정보를 제공합니다.

연구 장소

  • 영국
      • London, 영국, NW10 7EW
        • GSK Investigational Site

참여기준

연구원은 적격성 기준이라는 특정 설명에 맞는 사람을 찾습니다. 이러한 기준의 몇 가지 예는 개인의 일반적인 건강 상태 또는 이전 치료입니다.

자격 기준

공부할 수 있는 나이

30년 (성인)

건강한 자원 봉사자를 받아들입니다

예

연구 대상 성별

남성

설명

포함 기준

  • 정보에 입각한 동의서에 서명한 시점을 포함하여 30세에서 55세 사이.
  • 병력, 신체 검사, 활력 징후, 실험실 검사 및 ECG를 포함한 의료 평가를 기반으로 조사자 또는 의학적으로 자격을 갖춘 피지명인이 결정한 건강. 적격성 기준에 구체적으로 나열되지 않은 임상적 이상 또는 실험실 매개변수(즉, 연구 중인 모집단의 참조 범위를 벗어남)가 있는 피험자는 조사자가 동의하고 결과가 소개할 가능성이 없다고 문서화하는 경우에만 포함될 수 있습니다. 추가 위험 요소가 있으며 연구 절차를 방해하지 않습니다.
  • 규칙적인 배변의 병력(평균 하루에 한 번 이상의 배변).
  • 비흡연자 또는 스크리닝 전 6개월 동안 정기적으로 흡연하지 않은 과거 흡연자.
  • 체중 50킬로그램 이상, 체질량지수(BMI) 19.0~31.0킬로그램/제곱미터(kg/m^2)(포함) 범위 이내.
  • 남성 전용. 피험자는 다음과 같은 피임법 사용에 동의해야 합니다. 가임 여성 파트너가 있는 피험자는 연구 개입의 첫 투여 시점부터 마지막 ​​투여 후 1개월까지 콘돔 사용에 동의해야 합니다.
  • 서명된 사전 동의를 제공할 수 있습니다.

제외 기준

  • 간 질환 또는 알려진 간 또는 담도 이상(길버트 증후군 또는 무증상 담석 제외)의 현재 또는 만성 병력. 담낭절제술 병력이 있는 피험자는 제외되어야 합니다.
  • 약물의 흡수, 대사 또는 배설을 현저하게 변화시킬 수 있는 심혈관, 호흡기, 간, 신장, 위장, 내분비, 혈액 또는 신경 장애의 중대한 병력 또는 현재 연구 개입을 할 때 위험을 구성하는 것; 또는 데이터 해석을 방해합니다.
  • 스크리닝 의학적 평가(신체 검사/병력) 임상 실험실 테스트 또는 12-리드 ECG에서 확인된 모든 임상적으로 관련된 이상.
  • 현재 에피소드, 최근 병력 또는 설사의 만성 병력.
  • 3년 동안 전이성 질환의 증거 없이 절제된 피부의 기저 세포 또는 편평 상피 암종을 제외한 지난 5년 이내에 림프종, 백혈병 또는 모든 악성 종양.
  • 현재의 모든 의학적 상태(예: 정신 장애, 노쇠, 치매 또는 기타 상태), 임상 또는 검사실 이상 또는 조사자가 고려하는 검사 결과가 피험자를 허용할 수 없는 위험에 빠뜨릴 수 있으며, 이는 연구 순응도에 영향을 미치거나 예방할 수 있습니다. 목적이나 조사 절차 또는 연구의 가능한 결과에 대한 이해.
  • 연구 6개월 이내에 알려진 남용 약물의 정기적인 사용 또는 약물 남용 또는 의존의 병력.
  • 연구 전 6개월 이내에 규칙적인 알코올 소비는 >21 단위의 평균 주당 섭취량으로 정의되었습니다. 1 단위는 알코올 8g에 해당합니다: 맥주 1잔(약 240mL), 와인 1잔(약 100mL) 또는 증류주 1(약 25mL) 측정.
  • 스크리닝 전 6개월 동안 담배 또는 니코틴 함유 제품의 이력 또는 정기적 사용.
  • 후속 방문이 완료될 때까지 연구 중재의 첫 투여 전 14일 이내에 진통제(예: 파라세타몰), 약초 또는 자몽 및 세비야 오렌지 주스를 포함한 일반의약품 또는 처방약의 과거 또는 의도된 사용 .
  • 스크리닝 전 3개월 동안 임의의 다른 Ileal bile acid transporter(IBAT) 억제제 투여.
  • 현재 임상 시험 등록 최근 임상 시험에 참여했으며 현재 연구에서 첫 번째 투여 전 3개월 이내에 조사 제품을 받았습니다.
  • 현재 연구에서 첫 투여 전 12개월 이내에 4개 이상의 새로운 화학 물질에 노출.
  • 지난 12개월 이내에 14C 표지 화합물의 투여와 관련된 임상 시험에 참여. 현재 연구로의 오염/이월 위험이 없음을 확인하기 위해 의료 조사관이 피험자의 이전 유효 용량을 검토할 것입니다.
  • 10.0밀리시버트(국제방사선방호위원회(IRCP) 카테고리 II의 상한선) 이상의 전신 방사선량을 받았거나 중대한 방사선(예: 연속 X선 또는 컴퓨터 단층촬영[CT] 스캔, 바륨 식사 등)에 노출된 경우 .) 이 연구 이전 3년 동안.
  • 알라닌 트랜스아미나제(ALT) >1.5* 정상 상한(ULN).
  • 빌리루빈 >1.5*ULN(단리 빌리루빈 >1.5*ULN은 빌리루빈이 분할되고 직접 빌리루빈이 <35%[%]인 경우 허용됨).
  • 스크리닝 시 B형 간염 표면 항원(HBsAg)의 존재 또는 스크리닝 시 또는 연구 개입의 첫 투여 전 3개월 이내에 양성 C형 간염 항체 검사 결과.
  • 추정 사구체 여과율(eGFR) 스크리닝 < 1.73제곱미터당 분당 45밀리리터(mL/min/1.73m^2) MDRD(Modification of Diet in Renal Disease) 연구 방정식을 기반으로 합니다.
  • 양성 사전 연구 약물/알코올 스크린.
  • 흡연을 나타내는 요중 코티닌 수치.
  • 인간 면역결핍 바이러스(HIV) 항체 검사 양성.
  • 프리데리시아의 공식에 의해 심박수에 대해 보정된 QT 기간 > 스크리닝에서 수행된 ECG에서 450밀리초
  • 스크리닝 시 또는 첫 번째 투여 전에 조사자가 임상적으로 중요하지 않은 것으로 간주하지 않는 한 3회 측정한 수은 140/90mm(mmHg)보다 지속적으로 높은 앙와위 혈압.
  • 조사자에 의해 임상적으로 유의하지 않은 것으로 간주되지 않는 한, 스크리닝 시 또는 첫 번째 투약 전에 앙와위 평균 심박수는 분당 40-100회 범위를 벗어납니다.
  • 지난 12개월 이내에 방사선 노출, 핵의학 절차 또는 과도한 엑스레이에 대한 모니터링이 필요한 직업을 가졌습니다.
  • 연구 약물의 첫 투여 전 7일부터 후속 방문까지 금지된 음식 및 음료 섭취를 자제할 수 없음.
  • 스크리닝 전 3개월 동안 400mL 이상의 혈액 손실, 예. 임상시험 종료 후 3개월 이내에 헌혈자로 있거나 혈액 또는 혈액 제품을 기증할 계획입니다.
  • 문자열 담즙 수집 장치의 사용을 포함하여 프로토콜에 설명된 절차를 따르지 않거나 수행할 수 없습니다.
  • 조사자 또는 GlaxoSmithKline Medical Monitor의 의견에 따라 참여를 금하는 리네리시바트 또는 그 성분에 대한 민감성 이력 또는 약물 또는 기타 알레르기 이력.

공부 계획

이 섹션에서는 연구 설계 방법과 연구가 측정하는 내용을 포함하여 연구 계획에 대한 세부 정보를 제공합니다.

연구는 어떻게 설계됩니까?

디자인 세부사항

  • 주 목적: 치료
  • 할당: NON_RANDOMIZED
  • 중재 모델: 단일_그룹
  • 마스킹: 없음

무기와 개입

참가자 그룹 / 팔
개입 / 치료
실험적: 리네리시바트 + [14C]-리네리시바트
피험자는 [14C]-linerixibat 100마이크로그램(약 9.25킬로베크렐; 250나노큐리) IV 주입과 함께 리네리시바트 90밀리그램(mg)(2*45mg) 정제를 3시간 동안 단일 경구 투여합니다. 경구 투여/IV 주입 시작 후 2시간 동안 지속, 작은 표준 고지방 식사가 치료 기간 1의 1일에 제공됩니다. 치료 기간 2의 1일에 [14C]-linerixibat 90mg(약 4.96메가베크렐; 134.1마이크로큐리) 용액을 단회 경구 투여합니다. 치료 기간의 경구 투여 사이에는 최소 13일의 휴약 기간이 유지됩니다. .
의약품: Linerixibat 태블릿
Linerixibat는 아침 공복 상태에서 실온의 물 240ml와 함께 복용하는 2개의 정제로 투여되는 흰색 내지 옅은 색상의 필름 코팅된 원형 정제로 제공될 예정입니다.
의약품: [14C]-linerixibat 정맥 주입
[14C]-linerixibat는 눈에 보이는 미립자가 없는 투명한 무색 용액으로 경구 투여 직후 3시간에 걸쳐 25mL를 IV 투여할 수 있습니다.
의약품: Linerixibat 구강 솔루션
Linerixibat는 눈에 보이는 미립자가 없는 투명한 무색 용액으로 아침에 공복 상태에서 60mL 용액으로 제공됩니다.

연구는 무엇을 측정합니까?

주요 결과 측정

결과 측정
측정값 설명
기간
기간 1: Linerixibat의 경구 투여 및 IV 투여 후 Linerixibat 및 [14C]-Linerixibat의 무한 시간(AUC[0-inf])으로 외삽된 시간 0(투약 전)에서 농도-시간 곡선 아래 면적(AUC) [14C]-리네리시바트
기간: 투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
PK 분석을 위해 표시된 시점에서 혈액 샘플을 수집했습니다. PK 매개변수는 표준 비구획 분석에 의해 계산되었습니다.
투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
기간 2: [14C]-Linerixibat 용액의 경구 투여 후 [14C]-Linerixibat의 AUC(0-inf)
기간: 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간
PK 분석을 위해 표시된 시점에서 혈액 샘플을 수집했습니다. PK 매개변수는 표준 비구획 분석에 의해 계산되었습니다.
투여 전, 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간
기간 1: Linerixibat의 경구 투여 및 [14C]-Linerixibat의 IV 투여 후 Linerixibat 및 [14C]-Linerixibat의 시간 0(투여 전)부터 정량화 가능한 마지막 시간(AUC[0-t])까지의 AUC
기간: 투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
PK 분석을 위해 표시된 시점에서 혈액 샘플을 수집했습니다. PK 매개변수는 표준 비구획 분석에 의해 계산되었습니다.
투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
기간 2: [14C] Linerixibat 용액의 경구 투여 후 [14C]-Linerixibat의 AUC(0-t)
기간: 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간
PK 분석을 위해 표시된 시점에 혈액 샘플을 수집했습니다. PK 매개변수는 표준 비구획 분석에 의해 계산되었습니다.
투여 전, 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간
기간 1: Linerixibat의 경구 투여 및 [14C]-Linerixibat의 IV 투여 후 Linerixibat 및 [14C]-Linerixibat의 최대 관찰 농도(Cmax)
기간: 투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
PK 분석을 위해 표시된 시점에 혈액 샘플을 수집했습니다. PK 매개변수는 표준 비구획 분석에 의해 계산되었습니다.
투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
기간 2: [14C] Linerixibat 용액의 경구 투여 후 [14C]-Linerixibat의 Cmax
기간: 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간
PK 분석을 위해 표시된 시점에 혈액 샘플을 수집했습니다. PK 매개변수는 표준 비구획 분석에 의해 계산되었습니다.
투여 전, 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간
기간 1: Linerixibat의 경구 투여 및 [14C]-Linerixibat의 IV 투여 후 Linerixibat 및 [14C]-Linerixibat의 Cmax(Tmax) 발생 시간
기간: 투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
PK 분석을 위해 표시된 시점에 혈액 샘플을 수집했습니다. PK 매개변수는 표준 비구획 분석에 의해 계산되었습니다.
투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
기간 2: [14C] 리네리시바트 용액의 경구 투여 후 [14C]-리네리시바트의 Tmax
기간: 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간
PK 분석을 위해 표시된 시점에 혈액 샘플을 수집했습니다. PK 매개변수는 표준 비구획 분석에 의해 계산되었습니다.
투여 전, 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간
기간 1: Linerixibat의 경구 투여 및 [14C]-Linerixibat의 IV 투여 후 Linerixibat 및 [14C]-Linerixibat의 말기 반감기(t1/2)
기간: 투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
PK 분석을 위해 표시된 시점에서 혈액 샘플을 수집했습니다. PK 매개변수는 표준 비구획 분석에 의해 계산되었습니다.
투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
기간 2: [14C] Linerixibat 경구 투여 후 [14C]-Linerixibat의 t1/2
기간: 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간
PK 분석을 위해 표시된 시점에 혈액 샘플을 수집했습니다. PK 매개변수는 표준 비구획 분석에 의해 계산되었습니다.
투여 전, 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간
기간 1: [14C]-Linerixibat의 IV 투여 후 총 방사능의 AUC(0-inf)
기간: 투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
PK 분석을 위해 표시된 시점에서 혈액 샘플을 수집했습니다. PK 매개변수는 표준 비구획 분석에 의해 계산되었습니다. 해당 없음(NA)은 단일 참가자가 분석되었기 때문에 기하학적 변동 계수를 계산할 수 없음을 나타냅니다.
투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
기간 2: [14C]-Linerixibat 용액의 경구 투여 후 총 방사능의 AUC(0-inf)
기간: 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간
PK 분석을 위해 표시된 시점에서 혈액 샘플을 수집했습니다. PK 매개변수는 표준 비구획 분석에 의해 계산되었습니다.
투여 전, 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간
기간 1: [14C]-Linerixibat의 IV 투여 후 총 방사능의 AUC(0-t)
기간: 투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
PK 분석을 위해 표시된 시점에서 혈액 샘플을 수집했습니다. PK 매개변수는 표준 비구획 분석에 의해 계산되었습니다.
투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
기간 2: [14C] Linerixibat 용액의 경구 투여 후 총 방사능의 AUC(0-t)
기간: 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간
PK 분석을 위해 표시된 시점에 혈액 샘플을 수집했습니다. PK 매개변수는 표준 비구획 분석에 의해 계산되었습니다.
투여 전, 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간
기간 1: [14C]-Linerixibat의 IV 투여 후 총 방사능의 Cmax
기간: 투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
PK 분석을 위해 표시된 시점에 혈액 샘플을 수집했습니다. PK 매개변수는 표준 비구획 분석에 의해 계산되었습니다.
투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
기간 2: [14C] Linerixibat 용액의 경구 투여 후 총 방사능의 Cmax
기간: 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간
PK 분석을 위해 표시된 시점에 혈액 샘플을 수집했습니다. PK 매개변수는 표준 비구획 분석에 의해 계산되었습니다.
투여 전, 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간
기간 1: [14C]-Linerixibat의 IV 투여 후 총 방사능의 Tmax
기간: 투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
PK 분석을 위해 표시된 시점에 혈액 샘플을 수집했습니다. PK 매개변수는 표준 비구획 분석에 의해 계산되었습니다.
투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
기간 2: [14C] Linerixibat 용액의 경구 투여 후 총 방사능의 Tmax
기간: 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간
PK 분석을 위해 표시된 시점에 혈액 샘플을 수집했습니다. PK 매개변수는 표준 비구획 분석에 의해 계산되었습니다.
투여 전, 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간
기간 1: [14C]-Linerixibat의 IV 투여 후 총 방사능에 대한 [14C]-Linerixibat의 t1/2
기간: 투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
PK 분석을 위해 표시된 시점에서 혈액 샘플을 수집했습니다. PK 매개변수는 표준 비구획 분석에 의해 계산되었습니다.
투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
기간 2: [14C] Linerixibat 용액의 경구 투여 후 총 방사능에 대한 [14C]-Linerixibat의 t1/2
기간: 투여 전, 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간
PK 분석을 위해 표시된 시점에 혈액 샘플을 수집했습니다. PK 매개변수는 표준 비구획 분석에 의해 계산되었습니다.
투여 전, 투여 후 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간
기간 1: [14C]-Linerixibat의 IV 용량 투여 후 [14C]-Linerixibat의 정상 상태(Vss) 분포 부피
기간: 투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
PK 분석을 위해 표시된 시점에 혈액 샘플을 수집했습니다. PK 매개변수는 표준 비구획 분석에 의해 계산되었습니다.
투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
기간 1: [14C]-Linerixibat의 IV 용량 투여 후 [14C]-Linerixibat의 총 혈장 청소율(CL)
기간: 투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
PK 분석을 위해 표시된 시점에서 혈액 샘플을 수집했습니다. PK 매개변수는 표준 비구획 분석에 의해 계산되었습니다.
투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
기간 1: [14C]-Linerixibat IV 투여 후 [14C]-Linerixibat의 간 청소율(CLh)
기간: 투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
PK 분석을 위해 표시된 시점에 혈액 샘플을 수집했습니다. PK 매개변수는 표준 비구획 분석에 의해 계산되었습니다. 간 청소율은 총 혈장 IV 청소율에서 신장 청소율을 뺀 값으로 계산되었습니다.
투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
기간 1: Linerixibat의 경구 투여 및 [14C]-Linerixibat의 IV 투여 후 Linerixibat의 절대적 경구 생체이용률(F)
기간: 투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
PK 분석을 위해 표시된 시점에 혈액 샘플을 수집했습니다. 절대 생체이용률은 IV 용량에 비해 전신 순환계에 도달하는 제제의 약물 양입니다. AUC(IV)/용량(IV)에 100을 곱한 AUC(경구)/용량(경구)의 비율로 계산되는 생체이용률 백분율로 표시됩니다.
투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
기간 1: 리네리시바트 경구 투여 및 [14C]-리네리시바트 정맥주사 후 리네리시바트의 1차 통과 간 청소율(Fh) 약물 탈출 비율
기간: 투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
지정된 시점에 참가자로부터 혈액 샘플을 수집했습니다. Fh는 백분율로 표시되며 다음과 같이 계산됩니다. 1 빼기 간 추출 비율 곱하기 100. 간 추출 비율 = 간 혈액 청소율(분당 밀리리터)/간 혈류량(분당 밀리리터).
투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
기간 1: Linerixibat의 경구 투여 및 [14C]-Linerixibat의 IV 투여 후 Linerixibat에 대한 약물 흡수 백분율(Fa)
기간: 투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
지정된 시점에 참가자로부터 혈액 샘플을 수집했습니다. Fa는 경구 생체 이용률의 비율로 계산된 백분율로 표시되고 Fh는 100을 곱한 것입니다.
투여 전, 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 3.5, 4, 4.5, 5, 5.5, 6, 8, 10, 12, 24, 36, 48, 72, 96, 120, 144 및 168시간 투여 후
기간 1: [14C]-리네리시바트의 IV 용량 투여 후 소변의 평균 누적 총 회복량(배설 백분율) 요약.
기간: 투여 후 0-24, 0-48, 0-72, 0-96, 0-120, 0-144 및 0-168시간
표시된 시점에서 소변 샘플을 수집하고 LSC(액체 섬광 계수)를 사용하여 총 방사능 측정을 수행했습니다. 소변으로 배출되는 방사능 선량의 백분율은 (소변으로 배출되는 양을 투여된 방사능 선량으로 나눈 값)에 100을 곱하여 계산했습니다.
투여 후 0-24, 0-48, 0-72, 0-96, 0-120, 0-144 및 0-168시간
기간 2: [14C]-리네리시바트 경구 투여 후 소변의 평균 누적 총 회복량(배설 백분율) 요약
기간: 투여 후 0-24, 0-48, 0-72, 0-96, 0-120, 0-144 및 0-168시간
표시된 시점에서 소변 샘플을 수집하고 LSC를 사용하여 총 방사능 측정을 수행했습니다. 소변으로 배출되는 방사능 선량의 백분율은 (소변으로 배출되는 양을 투여된 방사능 선량으로 나눈 값)에 100을 곱하여 계산했습니다.
투여 후 0-24, 0-48, 0-72, 0-96, 0-120, 0-144 및 0-168시간
기간 1: [14C]-리네리시바트의 IV 용량 투여 후 대변의 평균 누적 총 회복량(배설 백분율) 요약
기간: 투여 후 0-24, 0-48, 0-72, 0-96, 0-120, 0-144 및 0-168시간
지정된 시점에서 대변 샘플을 수집하고 LSC를 사용하여 총 방사능 측정을 수행했습니다. 배설된 방사능 선량의 백분율은 (배설물 균질액에서 배설된 양을 투여된 방사능 선량으로 나눈 값)에 100을 곱하여 계산했습니다.
투여 후 0-24, 0-48, 0-72, 0-96, 0-120, 0-144 및 0-168시간
기간 2: [14C]-리네리시바트의 경구 투여 후 대변의 평균 누적 총 회복량(배설 백분율) 요약
기간: 투여 후 0-24, 0-48, 0-72, 0-96, 0-120, 0-144 및 0-168시간
지정된 시점에서 대변 샘플을 수집하고 LSC를 사용하여 총 방사능 측정을 수행했습니다. 배설된 방사능 선량의 백분율은 (배설물 균질액에서 배설된 양을 투여된 방사능 선량으로 나눈 값)에 100을 곱하여 계산했습니다.
투여 후 0-24, 0-48, 0-72, 0-96, 0-120, 0-144 및 0-168시간

2차 결과 측정

결과 측정
측정값 설명
기간
부작용(AE) 및 심각한 부작용(SAE)이 있는 참가자 수
기간: 최대 34일
AE는 연구 치료와 관련된 것으로 간주되는지 여부에 관계없이 연구 개입의 사용과 일시적으로 관련된 임상 연구 참여자에서 발생하는 뜻밖의 의학적 사건입니다. SAE는 어떤 복용량에서든 사망을 초래하거나, 생명을 위협하거나, 입원 환자 입원 또는 기존 입원 기간 연장이 필요하거나, 지속적인 장애/무능력을 초래하거나, 의학적 또는 과학적 판단.
최대 34일
정상 범위에 비해 최악의 경우 혈액학 결과를 가진 참가자 수
기간: 최대 34일
다음 혈액 매개변수를 분석하기 위해 혈액 샘플을 수집했습니다. 호염기구, 호산구, 적혈구는 미립자 부피(MCV)를 의미하고, 적혈구는 미립자 헤모글로빈(MCH), 적혈구, 헤마토크리트(HCT), 헤모글로빈(Hb), 백혈구, 림프구, 단핵구, 호중구, 혈소판, 망상적혈구 및 망상적혈구/적혈구를 의미합니다. 참가자는 범주에 변화가 없는 한 값이 (낮음, 보통 또는 높음)으로 변경되면 최악의 경우 범주로 계산되었습니다. 실험실 값 범주가 변경되지 않은 참가자(예: 높음에서 높음) 또는 값이 정상이 된 경우 '정상 또는 변경 없음' 범주에 기록되었습니다. 참가자의 값이 '낮음' 및 '높음'으로 변경된 경우 참가자가 두 번 계산되었으므로 백분율이 100%가 되지 않을 수 있습니다.
최대 34일
정상 범위에 비해 최악의 화학 결과를 가진 참가자 수
기간: 최대 34일
다음 임상 화학 매개변수를 분석하기 위해 혈액 샘플을 수집했습니다. 알라닌 아미노전이효소(ALT), 알부민, 알칼리성 포스파타제(ALP), 아스파르테이트 아미노전이효소(AST), 빌리루빈, 칼슘, 클로라이드, 콜레스테롤, 크레아티닌, 직접 빌리루빈, 글로불린, 포도당, 고밀도 지단백(HDL) 콜레스테롤, 저밀도 지단백 (LDL) 콜레스테롤, 인산염, 칼륨, 단백질, 나트륨, 트리글리세리드, 요산염 및 요소. 참가자는 범주에 변화가 없는 한 값이 (낮음, 보통 또는 높음)으로 변경되면 최악의 경우 범주로 계산되었습니다. 실험실 값 범주가 변경되지 않은 참가자(예: 높음에서 높음) 또는 값이 정상이 된 경우 '정상 또는 변경 없음' 범주에 기록되었습니다. 참가자의 값이 '낮음' 및 '높음'으로 변경된 경우 참가자가 두 번 계산되었으므로 백분율이 100%가 되지 않을 수 있습니다.
최대 34일
딥스틱 방법에 의한 비정상 소변검사 결과 참가자 수
기간: 최대 34일
소변 샘플을 수집하여 소변 포도당, 소변 단백질, 소변 혈액, 소변 케톤, 소변 빌리루빈, 소변 유로빌리노겐, 소변 아질산염 및 소변 백혈구 에스테라제를 딥스틱 테스트로 평가했습니다. 딥스틱 테스트는 반 정량적 방식으로 결과를 제공하며 소변 분석 매개변수에 대한 결과는 소변 샘플의 비례 농도를 나타내는 음수(-) 및 양수(+)로 읽을 수 있습니다. 이러한 소변 검사 매개변수에서 비정상적인 소견을 보인 참가자의 수를 제시합니다.
최대 34일
심전도(ECG) 매개변수에 대해 임상적으로 유의미한 비정상 소견이 있는 참가자 수
기간: 최대 34일
전체 12리드 ECG는 앙와위 자세로 참가자와 함께 기록되었습니다. PR, QRS, QT 및 QT 기간을 측정하고 Fridericia의 공식(QTcF) 간격으로 심박수를 보정하고 심박수를 계산하는 자동화된 ECG 기계를 사용하여 12-리드 ECG를 얻었습니다. 임상적으로 유의미한 비정상 소견은 조사자가 참가자의 상태에 대해 예상되는 것보다 더 심각하다고 판단하지 않는 한 기저 질환과 관련되지 않은 소견입니다. 베이스라인 이후 최악의 경우에 ECG 매개변수에 대해 임상적으로 유의미한 비정상 소견이 있는 참가자의 수가 표시됩니다.
최대 34일
기간 1: 표시된 시점에서 이완기 혈압(DBP)의 기준선으로부터의 변화
기간: 기준선, 1일차(4시간) 및 8일차
DBP는 참가자가 5분간 휴식을 취한 후 반 누운 자세에서 측정하였다. 치료 기간 1의 1일에 3회 투여 전 평가의 평균을 기준선 값으로 간주했습니다. 기준선으로부터의 변화는 투약 후 방문 값에서 기준선 값을 빼서 계산했습니다.
기준선, 1일차(4시간) 및 8일차
기간 2: 표시된 시점에서 DBP의 기준선에서 변경
기간: 기준선, 1일차(4시간) 및 8일차
DBP는 참가자가 5분간 휴식을 취한 후 반 누운 자세에서 측정하였다. 치료 기간 1의 1일에 3회 투여 전 평가의 평균을 기준선 값으로 간주했습니다. 기준선으로부터의 변화는 투약 후 방문 값에서 기준선 값을 빼서 계산했습니다.
기준선, 1일차(4시간) 및 8일차
후속 방문 시 DBP의 기준선에서 변경(34일)
기간: 기준선 및 34일(기간 1 투약의 1일 후)
DBP는 참가자가 5분간 휴식을 취한 후 반 누운 자세에서 측정하였다. 치료 기간 1의 1일에 3회 투여 전 평가의 평균을 기준선 값으로 간주했습니다. 기준선으로부터의 변화는 투약 후 방문 값에서 기준선 값을 빼서 계산했습니다.
기준선 및 34일(기간 1 투약의 1일 후)
기간 1: 표시된 시점에서 맥박수의 기준선에서 변경
기간: 기준선, 1일차(4시간) 및 8일차
맥박수는 피험자가 5분간 휴식을 취한 후 반 누운 자세에서 측정하였다. 치료 기간 1의 1일에 3회 투여 전 평가의 평균을 기준선 값으로 간주했습니다. 기준선으로부터의 변화는 투약 후 방문 값에서 기준선 값을 빼서 계산했습니다.
기준선, 1일차(4시간) 및 8일차
기간 2: 표시된 시점에서 맥박수의 기준선에서 변경
기간: 기준선, 1일차(4시간) 및 8일차
맥박수는 피험자가 5분간 휴식을 취한 후 반 누운 자세에서 측정하였다. 치료 기간 1의 1일에 3회 투여 전 평가의 평균을 기준선 값으로 간주했습니다. 기준선으로부터의 변화는 투약 후 방문 값에서 기준선 값을 빼서 계산했습니다.
기준선, 1일차(4시간) 및 8일차
후속 방문 시 맥박수 기준선에서 변경(34일)
기간: 기준선 및 34일(기간 1 투약의 1일 후)
맥박수는 피험자가 5분간 휴식을 취한 후 반 누운 자세에서 측정하였다. 치료 기간 1의 1일에 3회 투여 전 평가의 평균을 기준선 값으로 간주했습니다. 기준선으로부터의 변화는 투약 후 방문 값에서 기준선 값을 빼서 계산했습니다.
기준선 및 34일(기간 1 투약의 1일 후)
기간 1: 표시된 시점에서 수축기 혈압(SBP)의 기준선으로부터의 변화
기간: 기준선, 1일차(4시간) 및 8일차
SBP는 참가자가 5분간 휴식을 취한 후 반 누운 자세에서 측정되었습니다. 치료 기간 1의 1일에 3회 투여 전 평가의 평균을 기준선 값으로 간주했습니다. 기준선으로부터의 변화는 투약 후 방문 값에서 기준선 값을 빼서 계산했습니다.
기준선, 1일차(4시간) 및 8일차
기간 2: 표시된 시점에서 SBP의 기준선에서 변경
기간: 기준선, 1일차(4시간) 및 8일차
SBP는 참가자가 5분간 휴식을 취한 후 반 누운 자세에서 측정되었습니다. 치료 기간 1의 1일에 3회 투여 전 평가의 평균을 기준선 값으로 간주했습니다. 기준선으로부터의 변화는 투약 후 방문 값에서 기준선 값을 빼서 계산했습니다.
기준선, 1일차(4시간) 및 8일차
후속 방문 시 SBP의 기준선에서 변경(34일)
기간: 기준선 및 34일(기간 1 투약의 1일 후)
SBP는 참가자가 5분간 휴식을 취한 후 반 누운 자세에서 측정되었습니다. 치료 기간 1의 1일에 3회 투여 전 평가의 평균을 기준선 값으로 간주했습니다. 기준선으로부터의 변화는 투약 후 방문 값에서 기준선 값을 빼서 계산했습니다.
기준선 및 34일(기간 1 투약의 1일 후)
기간 1: 표시된 시점에서 호흡수의 기준선으로부터의 변화
기간: 기준선, 1일차(4시간) 및 8일차
호흡수는 참가자가 5분간 휴식을 취한 후 반 누운 자세에서 측정되었습니다. 치료 기간 1의 1일에 3회 투여 전 평가의 평균을 기준선 값으로 간주했습니다. 기준선으로부터의 변화는 투약 후 방문 값에서 기준선 값을 빼서 계산했습니다.
기준선, 1일차(4시간) 및 8일차
기간 2: 표시된 시점에서 호흡수의 기준선으로부터의 변화
기간: 기준선, 1일차(4시간) 및 8일차
호흡수는 참가자가 5분간 휴식을 취한 후 반 누운 자세에서 측정되었습니다. 치료 기간 1의 1일에 3회 투여 전 평가의 평균을 기준선 값으로 간주했습니다. 기준선으로부터의 변화는 투약 후 방문 값에서 기준선 값을 빼서 계산했습니다.
기준선, 1일차(4시간) 및 8일차
후속 방문(34일)에서 호흡률의 기준선으로부터의 변화
기간: 기준선 및 34일(기간 1 투약의 1일 후)
호흡수는 참가자가 5분간 휴식을 취한 후 반 누운 자세에서 측정되었습니다. 치료 기간 1의 1일에 3회 투여 전 평가의 평균을 기준선 값으로 간주했습니다. 기준선으로부터의 변화는 투약 후 방문 값에서 기준선 값을 빼서 계산했습니다.
기준선 및 34일(기간 1 투약의 1일 후)
기간 1: 표시된 시점에서 고막 온도의 기준선으로부터의 변화
기간: 기준선, 1일차(4시간) 및 8일차
참여자가 5분간 휴식을 취한 후 반 누운 자세에서 고막 온도를 측정하였다. 치료 기간 1의 1일에 3회 투여 전 평가의 평균을 기준선 값으로 간주했습니다. 기준선으로부터의 변화는 투약 후 방문 값에서 기준선 값을 빼서 계산했습니다.
기준선, 1일차(4시간) 및 8일차
기간 2: 표시된 시점에서 고막 온도의 기준선으로부터의 변화
기간: 기준선, 1일차(4시간) 및 8일차
참여자가 5분간 휴식을 취한 후 반 누운 자세에서 고막 온도를 측정하였다. 치료 기간 1의 1일에 3회 투여 전 평가의 평균을 기준선 값으로 간주했습니다. 기준선으로부터의 변화는 투약 후 방문 값에서 기준선 값을 빼서 계산했습니다.
기준선, 1일차(4시간) 및 8일차
후속 방문 시 고막 온도의 기준선으로부터의 변화(34일)
기간: 기준선 및 34일(기간 1 투약의 1일 후)
참여자가 5분간 휴식을 취한 후 반 누운 자세에서 고막 온도를 측정하였다. 치료 기간 1의 1일에 3회 투여 전 평가의 평균을 기준선 값으로 간주했습니다. 기준선으로부터의 변화는 투약 후 방문 값에서 기준선 값을 빼서 계산했습니다.
기준선 및 34일(기간 1 투약의 1일 후)

공동 작업자 및 조사자

여기에서 이 연구와 관련된 사람과 조직을 찾을 수 있습니다.

스폰서

GlaxoSmithKline

연구 기록 날짜

이 날짜는 ClinicalTrials.gov에 대한 연구 기록 및 요약 결과 제출의 진행 상황을 추적합니다. 연구 기록 및 보고된 결과는 공개 웹사이트에 게시되기 전에 특정 품질 관리 기준을 충족하는지 확인하기 위해 국립 의학 도서관(NLM)에서 검토합니다.

연구 주요 날짜

연구 시작 (실제)

2019년 7월 8일

기본 완료 (실제)

2019년 8월 26일

연구 완료 (실제)

2019년 8월 26일

연구 등록 날짜

최초 제출

2019년 6월 18일

QC 기준을 충족하는 최초 제출

2019년 6월 18일

처음 게시됨 (실제)

2019년 6월 19일

연구 기록 업데이트

마지막 업데이트 게시됨 (실제)

2020년 6월 26일

QC 기준을 충족하는 마지막 업데이트 제출

2020년 5월 29일

마지막으로 확인됨

2020년 5월 1일

추가 정보

이 연구와 관련된 용어

키워드

추가 관련 MeSH 약관

기타 연구 ID 번호

  • 205895

개별 참가자 데이터(IPD) 계획

개별 참가자 데이터(IPD)를 공유할 계획입니까?

예

IPD 계획 설명

이 연구에 대한 IPD는 임상 연구 데이터 요청 사이트를 통해 제공됩니다.

IPD 공유 기간

IPD는 연구의 1차 종점 결과 발표 후 6개월 이내에 제공될 예정입니다.

IPD 공유 액세스 기준

액세스는 연구 제안서가 제출되고 독립 검토 패널의 승인을 받은 후 데이터 공유 계약이 체결된 후에 제공됩니다. 액세스는 초기 12개월 동안 제공되지만 정당한 경우 최대 12개월까지 연장할 수 있습니다.

IPD 공유 지원 정보 유형

  • 연구_프로토콜
  • 수액
  • ICF
  • CSR

약물 및 장치 정보, 연구 문서

미국 FDA 규제 의약품 연구

예

미국 FDA 규제 기기 제품 연구

아니

미국에서 제조되어 미국에서 수출되는 제품

아니

이 정보는 변경 없이 clinicaltrials.gov 웹사이트에서 직접 가져온 것입니다. 귀하의 연구 세부 정보를 변경, 제거 또는 업데이트하도록 요청하는 경우 register@clinicaltrials.gov. 문의하십시오. 변경 사항이 clinicaltrials.gov에 구현되는 즉시 저희 웹사이트에도 자동으로 업데이트됩니다. .

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