Мочеполовая и фарингеальная фармакокинетика солитромицина

Критерии включения:

Здоровые мужчины и небеременные женщины в возрасте от 18 до 45 лет (включительно) - Индекс массы тела (ИМТ) от 18 до 35 кг/м2 (включительно) - Сексуально активные женщины должны использовать один из следующих приемлемых противозачаточных средств методы, начинающиеся за 30 дней до введения дозы и в течение 7 дней после нее: * Воздержание * Хирургическая стерилизация * Гормональные контрацептивы, отличные от тех, которые вводятся во влагалище (например, НоваРинг, внутриматочные средства) - Сексуально активные субъекты мужского пола должны использовать один из следующих приемлемых методов контроля рождаемости в период от 7 дней до введения дозы до 7 дней после ее введения: * Воздержание * Хирургическая стерилизация - Субъекты мужского пола должны согласиться не сдавать сперму в течение 30 дней после дозу солитромицина - Готовность и способность предоставить письменное информированное согласие - Готовность и способность придерживаться ограничений в отношении образа жизни, изложенных в протоколе - Готовность и способность участвовать во всех визитах в рамках исследования, как того требует протокол, включая необязательные ночевки или возвращение в устройство в дни 1, 2 и 3.

Критерий исключения:

-Доказательства или история клинически значимого заболевания или текущей инфекции. - онкологические, легочные, печеночные, желудочно-кишечные, сердечно-сосудистые, гематологические, метаболические, неврологические, иммунологические, нефрологические, эндокринные или психические заболевания - история системного (перорального или парентерального) применения антибиотиков в течение двух недель до введения исследуемого препарата - любое состояние возможно, влияет на всасывание лекарств (например, состояние после гастрэктомии) - Колит после приема антибиотиков в анамнезе в течение трех месяцев до скрининга - ЭКГ с интервалом QTc > 450 мсек, с поправкой на формулу Фридериции как для мужчин, так и для женщин, или аномальные, клинически значимые данные, зарегистрированные сертифицированным кардиологом комиссии по пересчитыванию - Показатели артериального давления >140 мм рт.ст. (систолическое) или >90 мм/рт.ст. (диастолическое) - Участие в другом научном исследовании или получение исследуемого препарата в течение 30 дней после введения исследуемого препарата * Исследовательский агент может включать вакцину, лекарство, биологическое, устройство, продукт крови или лекарство. -Использование спермицидов, внутриматочной спирали (ВМС), диафрагмы и/или вагинально вводимых гормональных контрацептивов (например, НоваРинг) за семь дней до введения дозы - Лечение любыми препаратами, изменяющими фермент CYP3A4, за исключением гормональных контрацептивов или препаратов для местного применения, в течение 14 дней до лечения исследуемым препаратом: - Использование системных рецептурных препаратов, витаминов или растительных добавок, которые в по мнению исследователя, может влиять на метаболизм солитромицина через CYP3A4 в течение 14 дней до введения исследуемого препарата, включая, но не ограничиваясь * Одновременное применение препаратов, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, включая класс 1a (хинидин, новокаинамид) или класс III (амиодарон, соталол) или антиаритмические средства кетоконазол, итраконазол, позаконазол, флуконазол и вориконазол); ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) (например, ритонавир и саквинавир), ингибиторы протеазы вируса гепатита С (ВГС) (например, боцепревир и телапревир), нефазодон, флувоксамин, кониваптан, дилтиазем, верапамил, апрепитант, тиклопидин, кризотиниб, иматиниб; грейпфрут или грейпфрутовый сок. * Любое употребление в течение предшествующих 7 дней препаратов или продуктов растительного происхождения, которые, как известно, являются умеренными или сильными индукторами изоферментов CYP3A4: зверобой, рифампин, рифабутин, противосудорожные средства (например, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, руфинамид), модафинил, армодафинил, этраверин, эфавиренз, бозентан. * Требуемое текущее использование препаратов с узкими терапевтическими индексами, которые в основном метаболизируются CYP3A4 или транспортируются P-гликопротеином (Pgp), для которых лекарственное взаимодействие с солитромицином может привести к более высокому и, возможно, небезопасному воздействию этих препаратов: например. субстраты P-gp дигоксин или колхицин и субстраты CYP3A4 альфентанил, астемизол, цизаприд, циклоспорин, дигидроэрготамин, эрготамин, фентанил, мидазолам, пимозид, хинидин, сиролимус, такролимус, эверолимус и терфенадин. * Использование любых безрецептурных лекарств, витаминов или пищевых добавок, если исследователь не дал предварительного разрешения * Потребление апельсинов Севильи или продуктов, содержащих компоненты апельсинов Севильи, грейпфрута или грейпфрутового сока в течение 14 дней после приема исследуемого препарата - Положительный результат сывороточного теста на беременность или кормление грудью во время исследования - Положительный результат теста на вирус иммунодефицита человека (ВИЧ-1), поверхностный антиген гепатита В (HBsAg) или антитела к вирусу гепатита С (ВГС) - Положительный результат анализа мочи на наркотики при скрининге или регистрации (День -1) (марихуана, метаболит кокаина, амфетамины, опиаты, фенциклидин, метадон, барбитураты и/или бензодиазепины) -Положительный алкотестер на алкоголь -Положительный скрининг на ИППП * ГК, КТ, сифилис или трихомониаз, симптоматический бактериальный вагиноз (оценка по критериям Амселя) или выделения из влагалища, соответствующие кандидозу (оценка по влажному препарату гидроксида калия) - Клинически значимая непереносимость или гиперемия в анамнезе чувствительность к макролидным антибиотикам (по определению исследователя) или любому из вспомогательных веществ солитромициновых капсул. * Клинически значимая непереносимость определяется как сильная тошнота или рвота после приема стандартной дозы. Обратите внимание, что легкая тошнота является обычным явлением после введения макролидов, и предшествующий анамнез не является противопоказанием. * Вероятность необходимости лечения во время исследования препаратами, не разрешенными протоколом - Донорство крови или другая значительная кровопотеря (по определению исследователя) в течение 56 дней после скрининга - Донорство плазмы в течение семи дней после скрининга - Лабораторные значения выходят за допустимые диапазоны в протоколе (см. стр. 23 протокола и Приложение C) для сыворотки. - Лабораторные значения, выходящие за допустимые пределы в протоколе (см. стр. 23 протокола и Приложение C) для анализа мочи. - неконтролируемое интеркуррентное заболевание (т. активная инфекция) или лихорадка (оральная температура >/= 100,4 градусов по Фаренгейту или >/= 38 градусов по Цельсию). - Известное или предполагаемое серьезное основное заболевание, включая, помимо прочего, клинически значимое заболевание печени, сахарный диабет или почечную недостаточность.