Эта страница была переведена автоматически, точность перевода не гарантируется. Пожалуйста, обратитесь к английской версии для исходного текста.

Исследование по оценке биодоступности тикагрелора в таблетках OD по сравнению с таблетками IR

16 августа 2016 г. обновлено: AstraZeneca

Открытое, рандомизированное, четырехкратное, четырехкратное, перекрестное, одноцентровое исследование с однократной дозой для оценки биодоступности тикагрелора в таблетках, диспергируемых во рту, по сравнению с тикагрелором в таблетках с немедленным высвобождением у здоровых добровольцев.

Это исследование будет открытым, рандомизированным, перекрестным исследованием с четырьмя периодами и четырьмя видами лечения на здоровых мужчинах и женщинах потенциальных субъектов, не способных к деторождению, проводимое в одном исследовательском центре.

Целью исследования является оценка биодоступности таблеток тикагрелора, диспергируемых во рту (OD) при введении с водой, без воды и суспендированных в воде для введения через назогастральный зонд, по сравнению с таблетками тикагрелора с немедленным высвобождением (IR).

Обзор исследования

Статус

Завершенный

Условия

Вмешательство/лечение

Подробное описание

Исследование по оценке биодоступности таблеток тикагрелора OD, вводимых с водой, без воды и взвешенных в воде для введения через назогастральный зонд, по сравнению с таблетками тикагрелора IR.

Тип исследования

Интервенционный

Регистрация (Действительный)

100

Фаза

  • Фаза 1

Контакты и местонахождение

В этом разделе приведены контактные данные лиц, проводящих исследование, и информация о том, где проводится это исследование.

Места учебы

Критерии участия

Исследователи ищут людей, которые соответствуют определенному описанию, называемому критериям приемлемости. Некоторыми примерами этих критериев являются общее состояние здоровья человека или предшествующее лечение.

Критерии приемлемости

Возраст, подходящий для обучения

От 18 лет до 55 лет (Взрослый)

Принимает здоровых добровольцев

Да

Полы, имеющие право на обучение

Все

Описание

Критерии включения:

Здоровые мужчины и женщины в возрасте от 18 до 55 лет с подходящими венами для катетеризации или повторной венепункции. - Женщины должны иметь отрицательный тест на беременность при скрининге и при каждом поступлении в клиническое отделение, не должны быть кормящими и не иметь детородного потенциала, что подтверждается при скрининге соответствием одному из следующих критериев: Постменопауза определяется как аменорея в течение по крайней мере 12 месяцев или более после прекращения всех экзогенных гормональных препаратов и уровней фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в постменопаузальном диапазоне или документальное подтверждение необратимой хирургической стерилизации путем гистерэктомии, двусторонней овариэктомии или двусторонней сальпингэктомии, но не перевязки маточных труб. - Иметь индекс массы тела (ИМТ) от 18,5 до 29,9 кг/м2 включительно и весить не менее 50 кг и не более 100 кг включительно. -Способен понимать, читать и говорить на немецком языке.

Критерии исключения: - Любое клинически значимое заболевание или расстройство в анамнезе, которое, по мнению исследователя, может либо подвергнуть потенциального субъекта риску из-за участия в исследовании, либо повлиять на результаты или способность потенциального субъекта участвовать в исследовании. .

  • Любые отклонения показателей щелочной фосфатазы (ЩФ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ), мочевины, креатинина, тиреотропного гормона (ТТГ), международного нормализованного отношения (МНО), активированного парциального тромбопластиновое время (аЧТВ), количество лейкоцитов (WBC), количество гемоглобина (Hb) или количество тромбоцитов. Любые другие аномальные результаты гематологических, клинических биохимических анализов, коагуляции или анализа мочи, оцениваемые с неприемлемым отклонением, которое исследователь считает клинически значимым.

  • Любые клинически значимые отклонения показателей жизненно важных функций по оценке исследователя. при скрининге и на исходном уровне (день -1 периода лечения 1), определяемые как:

    • Систолическое артериальное давление < 90 мм рт.ст. или ≥ 140 мм рт.ст.
    • Диастолическое артериальное давление < 50 мм рт.ст. или ≥ 90 мм рт.ст.
    • Пульс < 50 или > 85 ударов в минуту (уд/мин)
  • Текущие курильщики или те, кто курил или использовал никотиновые продукты в течение предыдущих 3 месяцев.
  • Гемофилия в анамнезе, болезнь фон Виллебранда, волчаночный антикоагулянт или другие заболевания/синдромы, которые могут изменить или увеличить склонность к кровотечениям.
  • Личная история сосудистых аномалий, включая аневризмы; личная история тяжелого кровотечения, кровавой рвоты, мелены, кровохарканья, тяжелого носового кровотечения, тяжелой тромбоцитопении, внутричерепного кровоизлияния; или ректальное кровотечение в течение 1 года до скрининга; или история, наводящая на мысль о язвенной болезни; или по усмотрению следователя.
  • История клинически значимого нетравматического кровотечения или клинически значимого риска кровотечения по оценке исследователя.
  • Использование аспирина, ибупрофена, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) или любого другого препарата, который, как известно, увеличивает склонность к кровотечениям в течение 2 недель до рандомизации.
  • Количество тромбоцитов менее 150 x 109/л.

Критерии, применимые к введению назогастрального зонда:

  • Тяжелая травма средней зоны лица и/или недавняя операция на носу в анамнезе.
  • Нарушения свертывания крови, варикозное расширение вен пищевода или стриктуры в анамнезе, недавнее бандажирование или прижигание варикозно расширенных вен пищевода и/или прием щелочи по усмотрению исследователя.

Учебный план

В этом разделе представлена ​​подробная информация о плане исследования, в том числе о том, как планируется исследование и что оно измеряет.

Как устроено исследование?

Детали дизайна

  • Основная цель: Фундаментальная наука
  • Распределение: Рандомизированный
  • Интервенционная модель: Назначение кроссовера
  • Маскировка: Нет (открытая этикетка)

Оружие и интервенции

Группа участников / Армия
Вмешательство/лечение
Экспериментальный: Последовательность процедур A-D-B-C
Лечение A в период 1, лечение D в период 2, лечение B в период 3 и лечение C в период 4
Лекарство: Таблетки тикагрелора 1 раз в сутки (90 мг однократно), запивая 200 мл воды.
90 мг разовая доза
Другие имена:
  • Лечение А
Лекарство: Таблетка тикагрелора 1 раз в сутки (90 мг однократно), принимаемая без воды
90 мг разовая доза
Другие имена:
  • Лечение Б
Лекарство: Таблетка тикагрелора 1 раз в сутки (90 мг, разовая доза), взвешенная в воде, вводится через назогастральный зонд.
90 мг разовая доза
Другие имена:
  • Лечение С
Лекарство: Brilique®, таблетка тикагрелора IR (90 мг), вводимая с 200 мл воды
90 мг разовая доза
Другие имена:
  • Лечение D
Экспериментальный: Последовательность лечения B-A-C-D
Лечение B в период 1, лечение A в период 2, лечение C в период 3 и лечение D в период 4
Лекарство: Таблетки тикагрелора 1 раз в сутки (90 мг однократно), запивая 200 мл воды.
90 мг разовая доза
Другие имена:
  • Лечение А
Лекарство: Таблетка тикагрелора 1 раз в сутки (90 мг однократно), принимаемая без воды
90 мг разовая доза
Другие имена:
  • Лечение Б
Лекарство: Таблетка тикагрелора 1 раз в сутки (90 мг, разовая доза), взвешенная в воде, вводится через назогастральный зонд.
90 мг разовая доза
Другие имена:
  • Лечение С
Лекарство: Brilique®, таблетка тикагрелора IR (90 мг), вводимая с 200 мл воды
90 мг разовая доза
Другие имена:
  • Лечение D
Экспериментальный: Последовательность лечения C-B-D-A
Лечение C в период 1, лечение B в период 2, лечение D в период 3 и лечение A в период 4
Лекарство: Таблетки тикагрелора 1 раз в сутки (90 мг однократно), запивая 200 мл воды.
90 мг разовая доза
Другие имена:
  • Лечение А
Лекарство: Таблетка тикагрелора 1 раз в сутки (90 мг однократно), принимаемая без воды
90 мг разовая доза
Другие имена:
  • Лечение Б
Лекарство: Таблетка тикагрелора 1 раз в сутки (90 мг, разовая доза), взвешенная в воде, вводится через назогастральный зонд.
90 мг разовая доза
Другие имена:
  • Лечение С
Лекарство: Brilique®, таблетка тикагрелора IR (90 мг), вводимая с 200 мл воды
90 мг разовая доза
Другие имена:
  • Лечение D
Экспериментальный: Последовательность лечения D-C-A-B
Лечение D в период 1, лечение C в период 2, лечение A в период 3 и лечение B в период 4
Лекарство: Таблетки тикагрелора 1 раз в сутки (90 мг однократно), запивая 200 мл воды.
90 мг разовая доза
Другие имена:
  • Лечение А
Лекарство: Таблетка тикагрелора 1 раз в сутки (90 мг однократно), принимаемая без воды
90 мг разовая доза
Другие имена:
  • Лечение Б
Лекарство: Таблетка тикагрелора 1 раз в сутки (90 мг, разовая доза), взвешенная в воде, вводится через назогастральный зонд.
90 мг разовая доза
Другие имена:
  • Лечение С
Лекарство: Brilique®, таблетка тикагрелора IR (90 мг), вводимая с 200 мл воды
90 мг разовая доза
Другие имена:
  • Лечение D

Что измеряет исследование?

Первичные показатели результатов

Мера результата
Мера Описание
Временное ограничение
Максимальная наблюдаемая концентрация в плазме (Cmax) тикагрелора и его активного метаболита AR-C124910XX.
Временное ограничение: 0 часов (до введения дозы) и после введения дозы через 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 и 48 часов в каждом периоде лечения.
Образцы крови для определения концентрации в плазме как тикагрелора, так и AR-C124910XX собирали перед введением дозы (0 часов) и после введения дозы через 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 и 48 часов (14 проб за период обработки).
0 часов (до введения дозы) и после введения дозы через 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 и 48 часов в каждом периоде лечения.
Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени от нулевого времени до времени последней количественно определяемой концентрации аналита (AUC[0-t]) тикагрелора и его активного метаболита AR-C124910XX.
Временное ограничение: 0 часов (до введения дозы) и после введения дозы через 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 и 48 часов в каждом периоде лечения.
Образцы крови для определения концентрации в плазме как тикагрелора, так и AR-C124910XX собирали перед введением дозы (0 часов) и после введения дозы через 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 и 48 часов (14 проб за период обработки).
0 часов (до введения дозы) и после введения дозы через 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 и 48 часов в каждом периоде лечения.
Площадь под кривой зависимости концентрации плазмы от времени от нуля до бесконечности (AUC [0-∞]).
Временное ограничение: 0 часов (до введения дозы) и после введения дозы через 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 и 48 часов в каждом периоде лечения.
Образцы крови для определения концентрации в плазме как тикагрелора, так и AR-C124910XX собирали перед введением дозы (0 часов) и после введения дозы через 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 и 48 часов (14 проб за период обработки).
0 часов (до введения дозы) и после введения дозы через 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 и 48 часов в каждом периоде лечения.

Вторичные показатели результатов

Мера результата
Мера Описание
Временное ограничение
Время достижения максимальной наблюдаемой концентрации (Tmax) тикагрелора и его активного метаболита AR-C124910XX.
Временное ограничение: 0 часов (до введения дозы) и после введения дозы через 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 и 48 часов в каждом периоде лечения.
Образцы крови для определения концентрации в плазме как тикагрелора, так и AR-C124910XX собирали перед введением дозы (0 часов) и после введения дозы через 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 и 48 часов (14 проб за период обработки).
0 часов (до введения дозы) и после введения дозы через 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 и 48 часов в каждом периоде лечения.
Период полувыведения, связанный с конечным наклоном (λz) полулогарифмической кривой зависимости концентрации от времени (t½λz) тикагрелора и его активного метаболита AR-C124910XX.
Временное ограничение: 0 часов (до введения дозы) и после введения дозы через 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 и 48 часов в каждом периоде лечения.
Образцы крови для определения концентрации в плазме как тикагрелора, так и AR-C124910XX собирали перед введением дозы (0 часов) и после введения дозы через 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 и 48 часов (14 проб за период обработки).
0 часов (до введения дозы) и после введения дозы через 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 и 48 часов в каждом периоде лечения.
Отношение Cmax метаболита к Cmax исходного вещества, с поправкой на различия в молекулярных массах (MRCmax) метаболита AR-C124910XX.
Временное ограничение: 0 часов (до введения дозы) и после введения дозы через 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 и 48 часов в каждом периоде лечения.
Оценка MRCmax (отношение Cmax метаболита к исходной Cmax, с поправкой на различия в молекулярной массе) тикагрелора и его активного метаболита AR-C124910XX после однократного приема таблетки OD при введении с водой, без воды и суспендированном в воде для введения через назогастральных зондов по сравнению с таблетками тикагрелора IR.
0 часов (до введения дозы) и после введения дозы через 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 и 48 часов в каждом периоде лечения.
Отношение метаболита AUC(0-t) к исходному AUC(0-t), с поправкой на разницу в молекулярном весе (MRAUC[0-t]) метаболита AR-C124910XX.
Временное ограничение: 0 часов (до введения дозы) и после введения дозы через 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 и 48 часов в каждом периоде лечения.
Оценка MRAUC(0-t) (отношение AUC метаболита(0-t) к исходной AUC(0-t), с поправкой на различия в молекулярной массе) тикагрелора и его активного метаболита AR-C124910XX после однократного приема таблетки OD при введении с водой, без воды и в виде суспензии в воде для введения через назогастральный зонд по сравнению с таблетками тикагрелора IR.
0 часов (до введения дозы) и после введения дозы через 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 и 48 часов в каждом периоде лечения.
Отношение AUC метаболита [0-∞] к AUC исходного вещества [0-∞], с поправкой на разницу в молекулярном весе (MRAUC [0-∞]) метаболита AR-C124910XX.
Временное ограничение: 0 часов (до введения дозы) и после введения дозы через 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 и 48 часов в каждом периоде лечения.
Оценка MRAUC [0-∞] (отношение AUC метаболита [0-∞] к AUC исходного вещества [0-∞], с поправкой на различия в молекулярной массе) тикагрелора и его активного метаболита AR-C124910XX после однократного приема таблетки OD при введении с водой, без воды и в виде суспензии в воде для введения через назогастральный зонд по сравнению с таблетками тикагрелора IR.
0 часов (до введения дозы) и после введения дозы через 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36 и 48 часов в каждом периоде лечения.
Процент участников с нежелательными явлениями (НЯ).
Временное ограничение: СНЯ регистрировались с момента подписания информированного согласия, а НЯ регистрировались с момента рандомизации до последнего контрольного визита.
НЯ представляет собой развитие нежелательного медицинского состояния или ухудшение ранее существовавшего медицинского состояния после или во время воздействия фармацевтического продукта, независимо от того, считается ли оно причинно связанным с продуктом. Термин НЯ обычно используется для обозначения любого НЯ, серьезного или несерьезного. Серьезное НЯ (СНЯ) — это НЯ, отвечающее одному или нескольким из следующих критериев: приводит к смерти, немедленно угрожает жизни; требует стационарной госпитализации или продления имеющейся госпитализации; приводит к стойкой или значительной инвалидности или инвалидности или существенному нарушению способности вести нормальную жизнедеятельность; является врожденной аномалией или врожденным дефектом; является важным медицинским событием, которое может поставить под угрозу участника или может потребовать медицинского вмешательства для предотвращения одного из перечисленных выше исходов.
СНЯ регистрировались с момента подписания информированного согласия, а НЯ регистрировались с момента рандомизации до последнего контрольного визита.
Среднее изменение основных показателей артериального давления в положении лежа (САД) и диастолического АД (ДАД) по сравнению с исходным уровнем.
Временное ограничение: День 1 (2, 4 часа после введения дозы) и День 2 (24 часа после введения дозы).
Следующие переменные были собраны после того, как участники отдохнули в положении лежа не менее 5 минут: САД и ДАД.
День 1 (2, 4 часа после введения дозы) и День 2 (24 часа после введения дозы).
Среднее изменение по сравнению с исходным уровнем основных показателей жизнедеятельности в частоте пульса в положении лежа на спине.
Временное ограничение: День 1 (2, 4 часа после введения дозы) и День 2 (24 часа после введения дозы).
Жизненно важные показатели были собраны после того, как участник отдыхал в положении лежа на спине в течение не менее 5 минут.
День 1 (2, 4 часа после введения дозы) и День 2 (24 часа после введения дозы).
Участники со значительными результатами электрокардиографии (ЭКГ) в 12 отведениях.
Временное ограничение: При скрининге и последующем наблюдении.
ЭКГ в 12 отведениях была получена после того, как участник отдыхал в положении лежа не менее 10 минут. Врач-исследователь должен был оценить общую интерпретацию как нормальную или ненормальную. В случае аномалии решали, была ли аномалия клинически значимой, и регистрировали причину аномалии.
При скрининге и последующем наблюдении.
Участники с клинически значимыми результатами в гематологии, клинической химии и анализе мочи.
Временное ограничение: При скрининге, при поступлении в день -1 в каждый период лечения и при последующем наблюдении.
Участников оценивали по каждой лабораторной переменной на наличие каких-либо существенных отклонений. Гематологические оценки включали количество лейкоцитов, количество эритроцитов, гемоглобин, гематокрит, средний корпускулярный объем, средний корпускулярный гемоглобин и другие. Клиническая биохимическая оценка включала тестирование уровней натрия, калия, мочевины, креатинина, альбумина, кальция, глюкозы (натощак) и других. Оценка мочи включала глюкозу, белок, кровь и микроскопию (при положительном результате на кровь или белок).
При скрининге, при поступлении в день -1 в каждый период лечения и при последующем наблюдении.

Соавторы и исследователи

Здесь вы найдете людей и организации, участвующие в этом исследовании.

Спонсор

AstraZeneca

Следователи

  • Главный следователь: Rainard Fuhr, Dr. med., PAREXEL International GmbH, Berlin

Даты записи исследования

Эти даты отслеживают ход отправки отчетов об исследованиях и сводных результатов на сайт ClinicalTrials.gov. Записи исследований и сообщаемые результаты проверяются Национальной медицинской библиотекой (NLM), чтобы убедиться, что они соответствуют определенным стандартам контроля качества, прежде чем публиковать их на общедоступном веб-сайте.

Изучение основных дат

Начало исследования

1 июня 2015 г.

Первичное завершение (Действительный)

1 июля 2015 г.

Завершение исследования (Действительный)

1 июля 2015 г.

Даты регистрации исследования

Первый отправленный

9 марта 2015 г.

Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества

23 марта 2015 г.

Первый опубликованный (Оценивать)

27 марта 2015 г.

Обновления учебных записей

Последнее опубликованное обновление (Оценивать)

29 сентября 2016 г.

Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества

16 августа 2016 г.

Последняя проверка

1 августа 2016 г.

Дополнительная информация

Термины, связанные с этим исследованием

Ключевые слова

Дополнительные соответствующие термины MeSH

Другие идентификационные номера исследования

  • D5139C00003

Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .

Клинические исследования Здоровые субъекты

Искать похожие исследования

Спонсоры и соавторы

Заболевания

Медикаментозные вмешательства

CROs by country

CROs in Gabon

Заболевания

Редкие заболевания

Медикаментозные вмешательства

Пищевые добавки

Спонсор / Соавторы

Места

Подписаться