en liten dos naloxon, minimera intratekala morfinbiverkningar

Bupivakainhydroklorid är ett vanligt använt lokalbedövningsmedel vid spinalbedövning, men varaktigheten av spinalanalgesi med bupivakain är begränsad till cirka 75-150 minuter, därför har olika tillsatser använts tillsammans med bupivakain för att förlänga dess effekt, för att förbättra kvaliteten på analgesin och för att minimera behovet av postoperativa analgetika.

Opioider kan läggas till lokalanestetiska lösningar för att förbättra kirurgisk anestesi och ge postoperativ analgesi. Denna effekt förmedlas vid ryggmärgens dorsala horn, där opioider efterliknar effekten av endogena enkefaliner. Användning av intratekal (IT) morfin (0,1 till 0,5 mg) kan ge effektiv kontroll av postoperativ smärta i ungefär 24 timmar. Användning av IT-morfin kan dock resultera i allvarliga biverkningar t.ex. klåda 53 %, illamående och kräkningar 43 % urinretention 43 % och fördröjd andningsdepression . Dessa biverkningar kan leda till obehag för patienten och förlängd sjukhusvistelse, vilket begränsar användbarheten av IT-morfin.

Naloxon har en extremt hög affinitet för μ-opioidreceptorer i det centrala nervsystemet (CNS). Naloxon är en kompetitiv antagonist för μ-opioidreceptorer (MOR), och dess snabba blockering av dessa receptorer ger ofta snabbt uppträdande abstinenssymtom. Naloxon har också en antagonistverkan, dock med lägre affinitet, vid κ- (KOR) och δ-opioidreceptorer (DOR). Till skillnad från andra opioidreceptorantagonister är naloxon i huvudsak en ren antagonist utan agonistegenskaper.

I.V naloxon minskar förekomsten och svårighetsgraden av de vanliga morfinbiverkningarna (klåda, illamående/kräkningar, förstoppning, urinretention, andningsdepression och oönskad sedering) Tillsatsen av naloxon till morfin minskar de opioidrelaterade biverkningarna utan påverkan av postoperativ analgesi. Denna kombination kan användas för behandling av svår refraktär kronisk ländryggssmärta.