een kleine dosis naloxon, minimaliseert de bijwerkingen van intrathecale morfine

Bupivacaïne hydrochloride is een algemeen gebruikt lokaal anestheticum bij spinale anesthesie, maar de duur van spinale analgesie door bupivacaïne is beperkt tot ongeveer 75-150 minuten. kwaliteit van analgesie, en om de behoefte aan postoperatieve analgetica te minimaliseren.

Opioïden kunnen worden toegevoegd aan lokale anesthetische oplossingen om chirurgische anesthesie te versterken en postoperatieve analgesie te bieden. Dit effect wordt gemedieerd in de dorsale hoorn van het ruggenmerg, waar opioïden het effect van endogene enkefalines nabootsen. Het gebruik van intrathecale (IT) morfine (0,1 tot 0,5 mg) kan postoperatieve pijn gedurende ongeveer 24 uur effectief onder controle houden. Het gebruik van IT-morfine kan echter leiden tot ernstige bijwerkingen, b.v. jeuk 53%, misselijkheid en braken 43%. urineretentie 43% en vertraagde ademhalingsdepressie. Deze bijwerkingen kunnen leiden tot ongemak voor de patiënt en een verlengd verblijf in het ziekenhuis, waardoor het nut van IT-morfine wordt beperkt.

Naloxon heeft een extreem hoge affiniteit voor μ-opioïde receptoren in het centrale zenuwstelsel (CZS). Naloxon is een competitieve antagonist van de μ-opioïde receptor (MOR) en de snelle blokkering van die receptoren veroorzaakt vaak een snel begin van ontwenningsverschijnselen. Naloxon heeft ook een antagonistische werking, zij het met een lagere affiniteit, voor κ- (KOR) en δ-opioïde receptoren (DOR). In tegenstelling tot andere opioïdreceptorantagonisten is naloxon in wezen een zuivere antagonist zonder agonistische eigenschappen.

I.V. naloxon vermindert de incidentie en ernst van de veelvoorkomende bijwerkingen van morfine (jeuk, misselijkheid/braken, obstipatie, urineretentie, ademhalingsdepressie en ongewenste sedatie). Deze combinatie kan worden gebruikt voor de behandeling van ernstige refractaire chronische lage-rugpijn.