uma pequena dose de naloxona, minimiza os efeitos colaterais da morfina intratecal

O cloridrato de bupivacaína é um anestésico local comumente usado em raquianestesia, no entanto, a duração da analgesia raquidiana pela bupivacaína é limitada a cerca de 75-150 minutos, portanto, vários aditivos têm sido usados ​​junto com a bupivacaína para prolongar seu efeito, melhorar a qualidade da analgesia e minimizar a necessidade de analgésicos pós-operatórios.

Os opioides podem ser adicionados às soluções anestésicas locais para melhorar a anestesia cirúrgica e fornecer analgesia pós-operatória. Esse efeito é mediado no corno dorsal da medula espinhal, onde os opioides imitam o efeito das encefalinas endógenas. O uso de morfina intratecal (IT) (0,1 a 0,5 mg) pode fornecer controle efetivo da dor pós-operatória por cerca de 24 horas . No entanto, o uso de morfina IT pode resultar em efeitos colaterais graves, por ex. prurido 53%, náuseas e vômitos 43%. retenção urinária 43% e depressão respiratória retardada. Esses efeitos colaterais podem levar ao desconforto do paciente e prolongar a permanência no hospital, limitando assim a utilidade da morfina IT.

A naloxona tem uma afinidade extremamente alta para os receptores μ-opióides no sistema nervoso central (SNC). A naloxona é um antagonista competitivo do receptor μ-opióide (MOR) e seu rápido bloqueio desses receptores geralmente produz o início rápido dos sintomas de abstinência. A naloxona também tem ação antagonista, embora com menor afinidade, nos receptores κ- (KOR) e δ-opióides (DOR). Ao contrário de outros antagonistas dos receptores opióides, a naloxona é essencialmente um antagonista puro sem propriedades agonistas.

A naloxona IV diminui a incidência e a gravidade dos efeitos colaterais comuns da morfina (prurido, náusea/êmese, constipação, retenção urinária, depressão respiratória e sedação indesejável). Esta combinação pode ser usada para o tratamento de dor lombar crônica refratária grave.