Dinalbuphine Ester (Naldebain) pro léčbu bolesti po císařském řezu

Nedostatečná léčba pooperační bolesti může u pacientů vést k fyzickému a psychickému utrpení, stejně jako ovlivnit hojení operační rány a zvýšit riziko rozvoje pooperačního deliria a kardiopulmonálních a tromboembolických příhod. Silná pooperační bolest může také vést k rozvoji chronické pooperační bolesti (CPSP), což může vést k dlouhodobému užívání opioidů a zvýšeným nákladům na zdravotní péči. Popisná průzkumná studie u 60 žen po porodu, které dostaly císařský řez, naznačila, že přítomnost pooperačních bolestí významně snižuje ochotu kojit a pečovat o kojence. Dále bylo hlášeno, že výskyt CPSP po porodu císařským řezem kolísá od 1 % do 18 % do 1 roku po operaci. Přesněji řečeno, celostátní průzkum v USA uvedl, že 79 % matek, které dostaly císařský řez, uvedlo, že pociťovaly bolest v místě řezu v prvních dvou měsících a 18 % mělo přetrvávající bolest alespoň 6 měsíců po operaci. Zavedení epidurálního katétru lze využít pro epidurální anestezii při císařském řezu a kontinuální epidurální infuze opioidů nebo v kombinaci s lokálním anestetikem po císařském řezu může vést k vysoce kvalitnímu analgetickému účinku na poporodní a pooperační bolesti. Intratekální injekce morfinu (ITM) je na Tchaj-wanu považována za standardní strategii léčby bolesti po císařském řezu. Správné umístění epidurálního katétru pro efektivní zvládání pooperační bolesti je však technicky náročnější a náhodná punkce durální punkce je spojena se zvýšeným rizikem postdurální punkční bolesti hlavy. ITM je spojena se závažnými nežádoucími reakcemi agonisty mu-receptorů, jako je svědění, nauzea/zvracení, retence moči, zácpa, změna duševního stavu a respirační deprese. Proto by vývoj bezpečné, pohodlně operované a dlouhodobé analgetické strategie bez agonismu, která slouží jako modalita kontroly bolesti na pozadí až několik dní po císařském řezu, měl poskytnout klinicky přínosné výhody při zvládání akutní pooperační bolesti a prevenci. rozvoje CPSP u žen po porodu.

Sebacoyldinalbuphine ester Naldebain® (SDE) je proléčivo nalbufinu, které bylo schváleno tchajwanským FDA v roce 2017. SDE je rychle hydrolyzován tkání plazmatické esterázy za uvolnění nalbufinu. Biologická dostupnost nalbufinu po intramuskulární injekci SDE byla 85,4 % se střední dobou absorpce do 145 hodin a úplné uvolnění SDE do krevního oběhu trvalo přibližně 6 dní. Jedna parenterální injekce SDE by tedy mohla poskytnout dlouhodobý analgetický účinek v několika studiích fáze II. SDE však nebyla testována v kontrole bolesti po císařském řezu. Cílem této prospektivní, randomizované, otevřené studie non-inferiority iniciované PI je prozkoumat klinickou účinnost SDE při zvládání akutní pooperační bolesti u donošených rodiček, které podstoupily elektivní císařský řez, aby poskytly analgetický účinek, který není horší než standardní ITM. Jediná intramuskulární injekce SDE může také zabránit rozvoji CPSP po porodu císařským řezem, protože SDE může poskytnout prodloužený analgetický účinek po dobu až 7 dnů.