Un estudio para evaluar la biodisponibilidad y el efecto alimentario de selumetinib (AZD6244) en participantes masculinos sanos
7 de noviembre de 2018 actualizado por: AstraZeneca
Estudio cruzado aleatorizado de biodisponibilidad relativa y efecto de los alimentos de fase I, abierto, de centro único, de nuevas formulaciones de gránulos y cápsulas de selumetinib (AZD6244) en sujetos masculinos sanos
Este estudio evaluará la biodisponibilidad y el efecto alimentario de selumetinib (AZD6244) en participantes varones sanos.
Se incluirá un total de 24 participantes masculinos sanos para garantizar al menos 20 participantes evaluables.
El estudio se divide en 2 partes de estudio; los mismos participantes participarán en ambas partes del estudio.
La parte 1 del estudio es investigar la farmacocinética (PK) del gránulo de selumetinib en comparación con la PK de la cápsula de selumetinib, cuando se administra con agua en ayunas.
La parte 2 del estudio es investigar la farmacocinética del gránulo y la cápsula de selumetinib en condiciones de alimentación.
Los participantes también recibirán una dosis única de 500 mg de paracetamol al mismo tiempo que se administra selumetinib.
Descripción general del estudio
Estado
Terminado
Condiciones
Intervención / Tratamiento
Descripción detallada
Este estudio será un estudio cruzado aleatorizado de biodisponibilidad relativa y efecto alimentario de dos partes, abierto, de un solo centro de nuevas formulaciones de gránulos y cápsulas de selumetinib. Se incluirá un total de 24 participantes varones sanos con edades comprendidas entre los 18 y los 45 años (inclusive) para garantizar al menos 20 participantes evaluables. El estudio se divide en 2 partes de estudio; los mismos participantes participarán en ambas partes del estudio.
La parte 1 del estudio está diseñada para investigar la farmacocinética del gránulo de selumetinib en comparación con la farmacocinética de la cápsula de selumetinib, cuando se administra con agua en ayunas. La parte 2 del estudio está diseñada para investigar la farmacocinética de gránulos y cápsulas de selumetinib en condiciones de alimentación. Los participantes consumirán una comida baja en grasas y calorías. Treinta minutos después del inicio de la comida, se administrará selumetinib a los participantes. En todos los períodos de tratamiento, los participantes también recibirán una dosis única de 500 mg de paracetamol al mismo tiempo que se administra selumetinib, donde actuará como marcador del vaciado gástrico. El estudio también evaluará la palatabilidad del gránulo de selumetinib en ambas partes del estudio.
Cada participante recibirá los siguientes tratamientos:
- Tratamiento A: gránulo de 25 mg, en ayunas
- Tratamiento B: cápsula de 50 mg en ayunas
- Tratamiento C: gránulo de 25 mg, estado posprandial
- Tratamiento D: cápsula de 50 mg, estado alimentado El participante será asignado aleatoriamente a 1 de 4 secuencias de tratamiento. En todos los casos, los tratamientos de la Parte 1 se administrarán antes que los tratamientos de la Parte 2. El estudio comprenderá un período de selección de un máximo de 28 días. Cuatro períodos de tratamiento durante los cuales los participantes serán residentes desde el día anterior a la dosificación (Día -1) hasta al menos 48 horas después de la dosificación; dado de alta en la mañana del Día 3. Se realizará una visita de seguimiento dentro de los 7 a 10 días posteriores a la última dosis del medicamento en investigación (IMP). Habrá un período mínimo de lavado de al menos 5 días entre cada administración de IMP. Cada participante participará en el estudio durante aproximadamente 8 a 9 semanas.
Tipo de estudio
Intervencionista
Inscripción (Actual)
24
Fase
- Fase 1
Contactos y Ubicaciones
Esta sección proporciona los datos de contacto de quienes realizan el estudio e información sobre dónde se lleva a cabo este estudio.
Ubicaciones de estudio
-
-
Maryland
-
Baltimore, Maryland, Estados Unidos, 21225
- Research Site
-
-
Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
18 años a 45 años (ADULTO)
Acepta Voluntarios Saludables
Sí
Géneros elegibles para el estudio
Masculino
Descripción
Criterios de inclusión
- Provisión de un consentimiento informado por escrito firmado y fechado antes de cualquier procedimiento específico del estudio.
- Participantes varones sanos de 18 a 45 años (inclusive) con venas adecuadas para canulación o venopunción repetida.
- Tener un índice de masa corporal (IMC) entre 18 y 30 kg/m2 inclusive y pesar al menos 50 kg.
- Los participantes pueden consumir una comida baja en grasas en un período de 30 minutos.
- Los participantes tienen un aclaramiento de creatinina (CRCL) superior a 50 ml/min utilizando la fórmula de Cockcroft-Gault.
Los participantes están dispuestos a cumplir con los requisitos de anticoncepción como se describe a continuación:
- Los participantes masculinos con parejas sexuales que pueden quedar embarazadas (es decir, mujeres en edad fértil) deben usar 2 métodos anticonceptivos altamente efectivos, uno de los cuales debe ser un método de barrera (preservativo con espermicida) desde el momento de la primera administración del IMP hasta 12 semanas después de la última administración del IMP para evitar el embarazo y/o posibles efectos adversos en el embrión en desarrollo.
- Las participantes con parejas sexuales embarazadas deben utilizar un método anticonceptivo eficaz (método de barrera) desde el momento de la primera administración del IMP hasta 12 semanas después de la última administración del IMP.
- Los participantes deben evitar la donación de esperma durante el estudio y durante las 12 semanas posteriores a la última administración del IMP.
- Los métodos anticonceptivos confiables deben usarse de manera consistente y correcta.
- Los métodos anticonceptivos confiables para los participantes incluyen: Uso de métodos de barrera (preservativo y espermicida) durante la duración del estudio hasta 12 semanas después de la última administración del IMP.
Los métodos aceptables para los socios participantes incluyen:
- Uso de implantes, inyectables y anticonceptivos orales combinados (deben usarse en combinación con un método anticonceptivo de barrera)
- Uso de dispositivos intrauterinos (deben usarse en combinación con un método anticonceptivo de barrera)
Criterio de exclusión :
- Participantes de etnia japonesa, asiática no japonesa o india.
- Los participantes tienen un padre o abuelo (materno o paterno) que era japonés o asiático no japonés (por ejemplo, China, Taiwán, Corea, Filipinas, Tailandia, Vietnam y Malasia) o indio.
- Antecedentes o presencia de retinopatía serosa central o trombosis venosa retiniana, PIO superior a 21 mmHg o glaucoma no controlado.
- Antecedentes de cualquier enfermedad o trastorno clínicamente significativo que, en opinión del IP, pueda poner en riesgo al participante debido a su participación en el estudio, influir en el resultado del estudio o influir en la capacidad de los participantes para participar en el estudio.
El participante tiene las siguientes condiciones oftalmológicas:
- Antecedentes actuales o pasados de retinopatía serosa central/desprendimiento del epitelio pigmentario de la retina u oclusión de la vena retiniana.
- Presión intraocular > 21 mmHg o glaucoma no controlado (independientemente de la PIO).
El participante tiene alguna afección cardíaca de la siguiente manera:
- Hipertensión no controlada (PA ≥ 150/95 mmHg a pesar del tratamiento médico).
- Síndrome coronario agudo en los 6 meses anteriores al inicio del tratamiento.
- Angina no controlada: grado II-IV de la Sociedad Cardiovascular Canadiense a pesar del tratamiento médico.
- Insuficiencia cardíaca sintomática Clase II-IV de la New York Heart Association (NYHA), miocardiopatía previa o actual, o enfermedad cardíaca valvular grave.
Miocardiopatía anterior o actual que incluye, entre otras, las siguientes: 1) Miocardiopatía hipertrófica conocida.
2) Miocardiopatía arritmogénica del ventrículo derecho conocida. 3) Deterioro moderado o grave previo de la FEVI < 45 % en la ecocardiografía, incluso si se ha producido una recuperación completa.
- Fracción de eyección del ventrículo izquierdo por debajo del límite inferior normal (LLN) o < 55 % medido por ECHO en la visita de selección.
- Enfermedad cardíaca valvular grave.
- Fibrilación auricular con una frecuencia ventricular > 100 latidos por minuto (lpm) en el ECG en reposo.
- QTcF > 450 ms u otros factores que aumentan el riesgo de prolongación del intervalo QT.
- Cualquier enfermedad clínicamente significativa, procedimiento médico/quirúrgico o trauma dentro de las 4 semanas posteriores a la primera administración de IMP.
- Cualquier hallazgo anormal clínicamente relevante en el examen físico, hematología, química clínica, análisis de orina, signos vitales o ECG en la visita de selección que, en opinión del PI, pueda poner en riesgo al participante debido a su participación en el estudio. La prueba puede repetirse dos veces a discreción del investigador si es anormal.
- Cualquier resultado positivo en la detección del antígeno de superficie de la hepatitis B en suero, el anticuerpo contra la hepatitis C y el anticuerpo contra el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH).
- Infección sospechada/manifestada según las categorías A y B de sustancias infecciosas de la Asociación Internacional de Transporte Aéreo (IATA).
- Antecedentes o abuso actual de alcohol o drogas, a juicio del investigador principal (PI).
- Participación en otro estudio clínico (producto en investigación administrado dentro de los 30 días anteriores a la Visita de selección, o participación en un estudio de desarrollo de métodos [sin medicamento] 30 días antes de la Visita de selección). La participación se define como la realización de una visita relacionada con el tratamiento.
- Cirugía interna planificada, procedimiento dental u hospitalización durante el estudio.
- Donación de plasma dentro de los 30 días anteriores a la visita de selección o cualquier donación/pérdida de sangre de más de 500 ml durante los 90 días anteriores a la visita de selección.
- Una historia personal definida o sospechada de intolerancia o hipersensibilidad a los medicamentos y/o sus excipientes, considerada clínicamente relevante por el PI.
- Hipersensibilidad grave conocida a selumetinib o paracetamol o a cualquier excipiente de estos medicamentos o antecedentes de reacciones alérgicas atribuidas a compuestos de composición química o biológica similar a la de selumetinib.
- Fumadores actuales o aquellos que hayan fumado o usado productos de nicotina (incluidos los cigarrillos electrónicos) dentro de los 90 días anteriores a la visita de selección.
- Prueba positiva de drogas de abuso, alcohol o cotinina en la Visita de Selección o en cada admisión a la Unidad Clínica o prueba positiva de alcohol en cada admisión a la Unidad Clínica.
- Uso de medicamentos con propiedades inductoras de enzimas como la hierba de San Juan dentro de las 4 semanas anteriores a la primera administración de IMP.
- Uso de cualquier medicamento recetado y medicamentos de venta libre (OTC) (incluidos remedios a base de hierbas, vitaminas y minerales) dentro de las 2 semanas o 5 veces la vida media, lo que sea más largo, del medicamento respectivo antes del Día -1 o el Tratamiento Periodo 1. No se permiten medicamentos que prolonguen el intervalo QT/QTc.
- Ingesta excesiva de bebidas o alimentos que contienen cafeína, por ejemplo, café, té, chocolate, Red Bull o cola (más de 6 unidades de cafeína por día). Una unidad de cafeína está contenida en los siguientes artículos: 1 taza de café (6 oz), 2 latas de refresco de cola (12 oz), 1 taza de té (12 oz), ½ taza (4 oz) de bebida energética (por ejemplo, Red Bull) o 3 oz de chocolate.
- Historial conocido o sospechado de abuso de alcohol o drogas o consumo excesivo de alcohol según lo juzgado por el PI.
- Involucramiento de cualquier empleado de AstraZeneca, PAREXEL o Unidad Clínica o sus familiares cercanos.
- Participantes que previamente han sido asignados al azar al tratamiento en el estudio actual.
- El juicio del IP de que el participante no debe participar en el estudio si tiene alguna queja médica menor en curso o reciente (es decir, durante el período de selección) que pueda interferir con la interpretación de los datos del estudio o que se considere poco probable que cumpla con los procedimientos del estudio, restricciones y requisitos.
- Participantes vulnerables, por ejemplo, detenidos, adultos protegidos bajo tutela, tutela o internados en una institución por orden gubernamental o judicial.
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: TRATAMIENTO
- Asignación: ALEATORIZADO
- Modelo Intervencionista: TRANSVERSAL
- Enmascaramiento: NINGUNO
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
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EXPERIMENTAL: Secuencia de tratamiento 1
Los participantes recibirán el Tratamiento A (selumetinib 25 mg gránulos, en ayunas) en la Parte 1, Período 1, Tratamiento B (selumetinib 50 mg en cápsulas, en ayunas) en la Parte 1, Período 2, Tratamiento C (selumetinib 25 mg gránulos, con alimentación) en la Parte 2, Período 3, y el Tratamiento D (cápsula de 50 mg de selumetinib, con alimentación) en la Parte 2, Período 4. Los participantes también recibirán una dosis única de 500 mg de acetaminofeno al mismo tiempo que se administra selumetinib, donde actuará como un marcador de vaciamiento gástrico.
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Durante la Parte 1 del estudio, los participantes recibirán dosis únicas de gránulos de 25 mg de selumetinib en ayunas.
La dosis se administrará después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas.
El IMP se administrará con aproximadamente 240 mL de agua.
No se permitirán alimentos durante al menos 4 horas después de la dosis.
Durante la Parte 1 del estudio, los participantes recibirán dosis únicas de una cápsula de 50 mg de selumetinib en ayunas.
La dosis se administrará después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas.
El IMP se administrará con aproximadamente 240 mL de agua.
No se permitirán alimentos durante al menos 4 horas después de la dosis.
Durante la Parte 2 del estudio, los participantes recibirán dosis únicas de gránulos de 25 mg de selumetinib con alimentación.
Después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas, los participantes comenzarán a consumir la comida recomendada dentro de los 30 minutos anteriores a la administración del IMP.
Los participantes deberán consumir la comida completa en 30 minutos o menos; sin embargo, el IMP debe administrarse 30 minutos después del comienzo de la comida.
El IMP se administrará con aproximadamente 240 mL de agua.
No se permitirán alimentos durante al menos 4 horas después de la dosis, donde se puede proporcionar una comida después.
Durante la Parte 2 del estudio, los participantes recibirán dosis únicas de una cápsula de 50 mg de selumetinib con alimentación.
Después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas, los participantes comenzarán a consumir la comida recomendada dentro de los 30 minutos anteriores a la administración del IMP.
Los participantes deberán consumir la comida completa en 30 minutos o menos; sin embargo, el IMP debe administrarse 30 minutos después del comienzo de la comida.
El IMP se administrará con aproximadamente 240 mL de agua.
No se permitirán alimentos durante al menos 4 horas después de la dosis, donde se puede proporcionar una comida después.
Los participantes recibirán una dosis única de 500 mg de paracetamol al mismo tiempo.
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EXPERIMENTAL: Secuencia de tratamiento 2
Los participantes recibirán el Tratamiento B (cápsula de 50 mg de selumetinib, en ayunas) en la Parte 1, Período 1, Tratamiento A (gránulo de 25 mg de selumetinib, en ayunas) en la Parte 1, Período 2, Tratamiento C (gránulo de 25 mg de selumetinib, en estado posprandial) en la Parte 2, Período 3 y el Tratamiento D (cápsula de 50 mg de selumetinib, estado alimentado) en la Parte 2, Período 4. Los participantes también recibirán una dosis única de 500 mg de acetaminofeno al mismo tiempo que se administra selumetinib, donde actuará como marcador para el vaciamiento gástrico.
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Durante la Parte 1 del estudio, los participantes recibirán dosis únicas de gránulos de 25 mg de selumetinib en ayunas.
La dosis se administrará después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas.
El IMP se administrará con aproximadamente 240 mL de agua.
No se permitirán alimentos durante al menos 4 horas después de la dosis.
Durante la Parte 1 del estudio, los participantes recibirán dosis únicas de una cápsula de 50 mg de selumetinib en ayunas.
La dosis se administrará después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas.
El IMP se administrará con aproximadamente 240 mL de agua.
No se permitirán alimentos durante al menos 4 horas después de la dosis.
Durante la Parte 2 del estudio, los participantes recibirán dosis únicas de gránulos de 25 mg de selumetinib con alimentación.
Después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas, los participantes comenzarán a consumir la comida recomendada dentro de los 30 minutos anteriores a la administración del IMP.
Los participantes deberán consumir la comida completa en 30 minutos o menos; sin embargo, el IMP debe administrarse 30 minutos después del comienzo de la comida.
El IMP se administrará con aproximadamente 240 mL de agua.
No se permitirán alimentos durante al menos 4 horas después de la dosis, donde se puede proporcionar una comida después.
Durante la Parte 2 del estudio, los participantes recibirán dosis únicas de una cápsula de 50 mg de selumetinib con alimentación.
Después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas, los participantes comenzarán a consumir la comida recomendada dentro de los 30 minutos anteriores a la administración del IMP.
Los participantes deberán consumir la comida completa en 30 minutos o menos; sin embargo, el IMP debe administrarse 30 minutos después del comienzo de la comida.
El IMP se administrará con aproximadamente 240 mL de agua.
No se permitirán alimentos durante al menos 4 horas después de la dosis, donde se puede proporcionar una comida después.
Los participantes recibirán una dosis única de 500 mg de paracetamol al mismo tiempo.
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EXPERIMENTAL: Secuencia de tratamiento 3
Los participantes recibirán el Tratamiento A (selumetinib 25 mg gránulos, en ayunas) en la Parte 1, Período 1, Tratamiento B (selumetinib 50 mg en cápsulas, en ayunas) en la Parte 1, Período 2, Tratamiento D (selumetinib 50 mg en cápsulas, con alimentación) en la Parte 2, Período 3 y el Tratamiento C (gránulos de 25 mg de selumetinib, estado alimentado) en la Parte 2, Período 4. Los participantes también recibirán una dosis única de 500 mg de acetaminofén al mismo tiempo que la administración de selumetinib, donde actuará como marcador para el vaciado gástrico.
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Durante la Parte 1 del estudio, los participantes recibirán dosis únicas de gránulos de 25 mg de selumetinib en ayunas.
La dosis se administrará después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas.
El IMP se administrará con aproximadamente 240 mL de agua.
No se permitirán alimentos durante al menos 4 horas después de la dosis.
Durante la Parte 1 del estudio, los participantes recibirán dosis únicas de una cápsula de 50 mg de selumetinib en ayunas.
La dosis se administrará después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas.
El IMP se administrará con aproximadamente 240 mL de agua.
No se permitirán alimentos durante al menos 4 horas después de la dosis.
Durante la Parte 2 del estudio, los participantes recibirán dosis únicas de gránulos de 25 mg de selumetinib con alimentación.
Después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas, los participantes comenzarán a consumir la comida recomendada dentro de los 30 minutos anteriores a la administración del IMP.
Los participantes deberán consumir la comida completa en 30 minutos o menos; sin embargo, el IMP debe administrarse 30 minutos después del comienzo de la comida.
El IMP se administrará con aproximadamente 240 mL de agua.
No se permitirán alimentos durante al menos 4 horas después de la dosis, donde se puede proporcionar una comida después.
Durante la Parte 2 del estudio, los participantes recibirán dosis únicas de una cápsula de 50 mg de selumetinib con alimentación.
Después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas, los participantes comenzarán a consumir la comida recomendada dentro de los 30 minutos anteriores a la administración del IMP.
Los participantes deberán consumir la comida completa en 30 minutos o menos; sin embargo, el IMP debe administrarse 30 minutos después del comienzo de la comida.
El IMP se administrará con aproximadamente 240 mL de agua.
No se permitirán alimentos durante al menos 4 horas después de la dosis, donde se puede proporcionar una comida después.
Los participantes recibirán una dosis única de 500 mg de paracetamol al mismo tiempo.
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EXPERIMENTAL: Secuencia de tratamiento 4
Los participantes recibirán el Tratamiento B (cápsula de 50 mg de selumetinib, en ayunas) en la Parte 1, Período 1, Tratamiento A (gránulo de 25 mg de selumetinib, en ayunas) en la Parte 1, Período 2, Tratamiento D (cápsula de 50 mg de selumetinib, con alimentación) en la Parte 2, Período 3 y Tratamiento C (gránulos de 25 mg de selumetinib, estado alimentado) en la Parte 2, Período 4. Los participantes también recibirán una dosis única de 500 mg de acetaminofén al mismo tiempo que la administración de selumetinib, donde actuará como marcador para el vaciado gástrico.
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Durante la Parte 1 del estudio, los participantes recibirán dosis únicas de gránulos de 25 mg de selumetinib en ayunas.
La dosis se administrará después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas.
El IMP se administrará con aproximadamente 240 mL de agua.
No se permitirán alimentos durante al menos 4 horas después de la dosis.
Durante la Parte 1 del estudio, los participantes recibirán dosis únicas de una cápsula de 50 mg de selumetinib en ayunas.
La dosis se administrará después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas.
El IMP se administrará con aproximadamente 240 mL de agua.
No se permitirán alimentos durante al menos 4 horas después de la dosis.
Durante la Parte 2 del estudio, los participantes recibirán dosis únicas de gránulos de 25 mg de selumetinib con alimentación.
Después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas, los participantes comenzarán a consumir la comida recomendada dentro de los 30 minutos anteriores a la administración del IMP.
Los participantes deberán consumir la comida completa en 30 minutos o menos; sin embargo, el IMP debe administrarse 30 minutos después del comienzo de la comida.
El IMP se administrará con aproximadamente 240 mL de agua.
No se permitirán alimentos durante al menos 4 horas después de la dosis, donde se puede proporcionar una comida después.
Durante la Parte 2 del estudio, los participantes recibirán dosis únicas de una cápsula de 50 mg de selumetinib con alimentación.
Después de un ayuno nocturno de al menos 10 horas, los participantes comenzarán a consumir la comida recomendada dentro de los 30 minutos anteriores a la administración del IMP.
Los participantes deberán consumir la comida completa en 30 minutos o menos; sin embargo, el IMP debe administrarse 30 minutos después del comienzo de la comida.
El IMP se administrará con aproximadamente 240 mL de agua.
No se permitirán alimentos durante al menos 4 horas después de la dosis, donde se puede proporcionar una comida después.
Los participantes recibirán una dosis única de 500 mg de paracetamol al mismo tiempo.
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¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
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Parámetro farmacocinético plasmático de selumetinib y N-desmetil selumetinib: área normalizada de dosis bajo la curva de concentración plasmática-tiempo desde el tiempo cero hasta el infinito (AUC/D)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar el AUC/D de la nueva formulación de gránulos de selumetinib con la formulación de cápsulas de selumetinib en ayunas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetro farmacocinético plasmático de selumetinib y N-desmetil selumetinib: área normalizada de dosis bajo la curva de concentración plasmática-tiempo desde el momento cero hasta el momento de la última concentración cuantificable (AUCúltima/D)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar el AUClast/D de la nueva formulación de gránulos de selumetinib con la formulación de cápsulas de selumetinib en ayunas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetro farmacocinético plasmático de selumetinib y N-desmetil selumetinib: Concentración plasmática máxima observada normalizada por dosis (Cmax/D)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar la Cmax/D de la nueva formulación de gránulos de selumetinib con la formulación de cápsulas de selumetinib en ayunas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetro farmacocinético de selumetinib y N-desmetil selumetinib en plasma: Fracción de la dosis administrada de gránulos de selumetinib disponible sistémicamente en relación con la referencia de la cápsula (Frel)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Para comparar el Frel. de la nueva formulación de gránulos de selumetinib con la formulación de cápsulas de selumetinib en ayunas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
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Parámetro farmacocinético plasmático de selumetinib y N-desmetil selumetinib: área bajo la curva de tiempo de concentración plasmática desde el tiempo cero hasta el infinito (AUC)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar el AUC de la cápsula de selumetinib en ayunas versus la cápsula con alimentación baja en grasas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetro farmacocinético plasmático de selumetinib y N-desmetil selumetinib: área bajo la curva de tiempo de la concentración plasmática desde el momento cero hasta el momento de la última concentración cuantificable (AUCúltima)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar el AUCúltimo de la cápsula de selumetinib en ayunas frente a la cápsula con alimentación baja en grasas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetro farmacocinético plasmático de selumetinib y N-desmetilselumetinib: área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo de cero a 12 horas después de la dosis [AUC(0-12)]
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar el AUC (0-12) de la cápsula de selumetinib en ayunas versus la cápsula con alimentación baja en grasas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetro farmacocinético plasmático de selumetinib y N-desmetilselumetinib: Concentración plasmática máxima observada (Cmax)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar la Cmáx de la cápsula de selumetinib en ayunas versus la cápsula con alimentación baja en grasas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetro farmacocinético plasmático de selumetinib y N-desmetil selumetinib: relación entre el AUC en estado posprandial y el AUC en ayunas (FRAUC)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar el FRAUC de la cápsula de selumetinib en ayunas versus la cápsula con alimentación baja en grasas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetro farmacocinético plasmático de selumetinib y N-desmetil selumetinib: relación de Cmax en estado posprandial a Cmax en ayunas (FRCmax)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar la FRCmax de la cápsula de selumetinib en ayunas versus la cápsula con alimentación baja en grasas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetro farmacocinético de selumetinib y N-desmetil selumetinib en plasma: vida media asociada con la pendiente terminal (λz) de una curva semilogarítmica de concentración-tiempo (t½λz)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar el t½λz de la cápsula de selumetinib en ayunas versus la cápsula con alimentación baja en grasas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetro farmacocinético plasmático de selumetinib y N-desmetilselumetinib: tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima observada (tmax)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar la tmáx de la cápsula de selumetinib en ayunas versus la cápsula con alimentación baja en grasas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetro farmacocinético de selumetinib y N-desmetil selumetinib en plasma: constante de tasa de eliminación terminal (λz)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar λz de cápsulas de selumetinib en ayunas versus cápsulas con alimentación baja en grasas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetros farmacocinéticos de selumetinib en plasma: aclaramiento corporal total aparente del fármaco del plasma después de la administración extravascular (solo fármaco original) (CL/F)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar el CL/F de la cápsula de selumetinib en ayunas versus la cápsula con alimentación baja en grasas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetros farmacocinéticos de selumetinib en plasma: Volumen aparente de distribución durante la fase terminal tras la administración extravascular (Vz/F)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar Vz/F de cápsulas de selumetinib en ayunas versus cápsulas con alimentación baja en grasas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetro farmacocinético plasmático de selumetinib y N-desmetil selumetinib: AUC
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar el AUC de los gránulos de selumetinib en ayunas versus los gránulos con alimentación baja en grasas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetro farmacocinético plasmático de selumetinib y N-desmetil selumetinib: AUCúltima
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar el AUCúltima de gránulos de selumetinib en ayunas versus gránulos con alimentación baja en grasas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetro farmacocinético plasmático de selumetinib y N-desmetilselumetinib: AUC(0-12)
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar el AUC (0-12) de los gránulos de selumetinib en ayunas frente a los gránulos con alimentación baja en grasas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetro farmacocinético de selumetinib y N-desmetil selumetinib en plasma: Cmax
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar la Cmax de gránulos de selumetinib en ayunas versus gránulos con alimentación baja en grasas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetro farmacocinético plasmático de selumetinib y N-desmetil selumetinib: FRAUC
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar el FRAUC de gránulos de selumetinib en ayunas versus gránulos con alimentación baja en grasas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetro farmacocinético plasmático de selumetinib y N-desmetil selumetinib: FRCmax
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar FRCmax de gránulos de selumetinib en ayunas versus gránulos con alimentación baja en grasas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetro farmacocinético plasmático de selumetinib y N-desmetil selumetinib: t½λz
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar el t½λz de gránulos de selumetinib en ayunas versus gránulos con alimentación baja en grasas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetro farmacocinético de selumetinib y N-desmetil selumetinib en plasma: tmax
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar el tmax de gránulos de selumetinib en ayunas versus gránulos con alimentación baja en grasas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetro farmacocinético plasmático de selumetinib y N-desmetil selumetinib: λz
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar λz de gránulos de selumetinib en ayunas versus gránulos con alimentación baja en grasas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetros farmacocinéticos de selumetinib en plasma: CL/F
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar CL/F de gránulos de selumetinib en ayunas versus gránulos con alimentación baja en grasas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Parámetros farmacocinéticos de selumetinib en plasma: Vz/F
Periodo de tiempo: Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Comparar Vz/F de gránulos de selumetinib en ayunas versus gránulos con alimentación baja en grasas.
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Antes de la dosis y 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2, 2,25, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36 y 48 horas después de la dosis ( Días -1 a 3)
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Cuestionario de gusto
Periodo de tiempo: En los Días -1 a 3 (dentro de los 10 minutos siguientes a la ingesta del gránulo de selumetinib)
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Evaluar la palatabilidad de la formulación de gránulos de selumetinib.
El cuestionario estandarizado se administrará a los participantes dentro de los 10 minutos posteriores a la ingesta del gránulo de selumetinib.
El cuestionario sobre el sabor incluye dulce, salado, agrio, amargo, metálico y picante/picante.
Donde 0 indica nada y 10 extremadamente.
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En los Días -1 a 3 (dentro de los 10 minutos siguientes a la ingesta del gránulo de selumetinib)
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Número de participantes con eventos adversos (EA)
Periodo de tiempo: Desde el momento del consentimiento informado, a lo largo de los períodos de tratamiento hasta la visita de seguimiento inclusive (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar la seguridad y la tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
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Desde el momento del consentimiento informado, a lo largo de los períodos de tratamiento hasta la visita de seguimiento inclusive (7 a 10 días después de la última dosis)
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Signos vitales (presión arterial sistólica [PA])
Periodo de tiempo: Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar la PA sistólica como variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
Los participantes deben estar en decúbito supino y en reposo durante al menos 5 minutos antes de las mediciones.
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Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Signos vitales (PA diastólica)
Periodo de tiempo: Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar la PA diastólica como variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
Los participantes deben estar en decúbito supino y en reposo durante al menos 5 minutos antes de las mediciones.
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Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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La frecuencia del pulso
Periodo de tiempo: Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar la frecuencia del pulso como variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos. Los participantes deben estar en decúbito supino y en reposo durante al menos 5 minutos antes de las mediciones. |
Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Electrocardiograma (ECG) de 12 derivaciones
Periodo de tiempo: Desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar el ECG de 12 derivaciones como variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
Los participantes deben estar en decúbito supino y en reposo 10 minutos antes de registrar el ECG.
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Desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Número de participantes con hallazgos anormales en el examen físico
Periodo de tiempo: Desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar el examen físico como variable seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
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Desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Exámenes oftalmológicos
Periodo de tiempo: En la visita de selección o el día -1 del período de tratamiento 1
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Evaluar el examen oftalmológico como variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
El examen oftalmológico incluyó agudeza visual mejor corregida, presión intraocular y fundoscopia con lámpara de hendidura.
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En la visita de selección o el día -1 del período de tratamiento 1
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Evaluaciones de laboratorio: hematología - Hemoglobina (Hb)
Periodo de tiempo: Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar la Hb como variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
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Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluaciones de laboratorio: hematología - recuento de eritrocitos
Periodo de tiempo: Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar el recuento de eritrocitos como variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
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Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluaciones de laboratorio: hematología: Recuento de plaquetas
Periodo de tiempo: Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar el recuento de plaquetas como variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
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Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluaciones de laboratorio: hematología: recuento diferencial de leucocitos (recuento absoluto)
Periodo de tiempo: Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar el recuento diferencial de leucocitos como variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
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Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluaciones de laboratorio: hematología: recuento de células leucocitarias
Periodo de tiempo: Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar el recuento de leucocitos como variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
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Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluaciones de laboratorio: hematología - recuento diferencial
Periodo de tiempo: Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar el recuento diferencial de neutrófilos, linfocitos, monocitos, eosinófilos y basófilos) como variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
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Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluaciones de laboratorio: química clínica sérica - electrolitos
Periodo de tiempo: Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar el nivel sérico de sodio, potasio, magnesio y fosfato como variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
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Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluaciones de laboratorio: química clínica sérica - nitrógeno ureico
Periodo de tiempo: Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar el nitrógeno ureico como variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
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Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluaciones de laboratorio: química clínica sérica - creatinina
Periodo de tiempo: Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar la creatinina como variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
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Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluaciones de laboratorio: química clínica sérica: albúmina
Periodo de tiempo: Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar la albúmina como variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
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Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluaciones de laboratorio: Química clínica sérica: Calcio total
Periodo de tiempo: Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar el calcio total como variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
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Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluaciones de laboratorio: Química clínica sérica: Proteína total
Periodo de tiempo: Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar la proteína total como variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
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Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluaciones de laboratorio: Química clínica sérica: Bilirrubina total
Periodo de tiempo: Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar la bilirrubina total como variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
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Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluaciones de laboratorio: química clínica sérica: creatina fosfoquinasa (CPK)
Periodo de tiempo: Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar la CPK como variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
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Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluaciones de laboratorio: Química clínica sérica: Troponina (isoforma según norma institucional)
Periodo de tiempo: Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar la troponina como variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
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Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluaciones de laboratorio: Química clínica sérica - Enzimas hepáticas
Periodo de tiempo: Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar suero de fosfatasa alcalina (ALP), alanina aminotransferasa (ALT), aspartato aminotransferasa (AST) y gamma glutamil transpeptidasa (GGT) como una variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
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Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluaciones de laboratorio: Análisis clínico de orina - glucosa
Periodo de tiempo: Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar la glucosa en orina como variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
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Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluaciones de laboratorio: Análisis de orina clínico - proteína
Periodo de tiempo: Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar la proteína en orina como variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos.
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Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluaciones de laboratorio: Análisis de orina clínico - sangre
Periodo de tiempo: Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Evaluar la sangre en orina como una variable de seguridad y tolerabilidad de dosis únicas de selumetinib en participantes sanos. Si el análisis de orina es positivo para sangre, se realizará una prueba de microscopía para evaluar glóbulos rojos, glóbulos blancos [WBC], cilindros [celulares, granulares, hialinos]). |
Cambio desde el inicio hasta la visita de seguimiento/terminación anticipada (7 a 10 días después de la última dosis)
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Colaboradores e Investigadores
Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.
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Publicaciones y enlaces útiles
La persona responsable de ingresar información sobre el estudio proporciona voluntariamente estas publicaciones. Estos pueden ser sobre cualquier cosa relacionada con el estudio.
Publicaciones Generales
- Cohen-Rabbie S, Mattinson A, So K, Wang N, Goldwater R. A Phase I, Open-label, Randomized, Crossover Study of the Relative Bioavailability of Capsule and Granule Formulations of Selumetinib. Clin Ther. 2022 Apr;44(4):565-576. doi: 10.1016/j.clinthera.2022.02.009. Epub 2022 Apr 9.
- Cohen-Rabbie S, Mattinson A, So K, Wang N, Goldwater R. Effect of food on capsule and granule formulations of selumetinib. Clin Transl Sci. 2022 Apr;15(4):878-888. doi: 10.1111/cts.13209. Epub 2022 Feb 15.
Fechas de registro del estudio
Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio (ACTUAL)
5 de septiembre de 2018
Finalización primaria (ACTUAL)
21 de octubre de 2018
Finalización del estudio (ACTUAL)
21 de octubre de 2018
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
24 de agosto de 2018
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
24 de agosto de 2018
Publicado por primera vez (ACTUAL)
28 de agosto de 2018
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (ACTUAL)
8 de noviembre de 2018
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
7 de noviembre de 2018
Última verificación
1 de noviembre de 2018
Más información
Términos relacionados con este estudio
Palabras clave
Términos MeSH relevantes adicionales
- Enfermedades del Sistema Nervioso
- Neoplasias por tipo histológico
- Neoplasias
- Enfermedades Genéticas Congénitas
- Enfermedades Neuromusculares
- Enfermedades neurodegenerativas
- Neoplasias De Tejido Nervioso
- Enfermedades del Sistema Nervioso Periférico
- Neoplasias del Sistema Nervioso
- Trastornos Heredodegenerativos, Sistema Nervioso
- Síndromes Neoplásicos Hereditarios
- Neoplasias de la vaina nerviosa
- Síndromes neurocutáneos
- Neoplasias del Sistema Nervioso Periférico
- Neurofibromatosis
- Neurofibromatosis 1
- Neurofibroma
- Neurofibroma Plexiforme
- Efectos fisiológicos de las drogas
- Agentes del sistema nervioso periférico
- Analgésicos
- Agentes del sistema sensorial
- Analgésicos no narcóticos
- Antipiréticos
- Paracetamol
Otros números de identificación del estudio
- D1532C00089
Plan de datos de participantes individuales (IPD)
¿Planea compartir datos de participantes individuales (IPD)?
INDECISO
Información sobre medicamentos y dispositivos, documentos del estudio
Estudia un producto farmacéutico regulado por la FDA de EE. UU.
Sí
Estudia un producto de dispositivo regulado por la FDA de EE. UU.
No
Esta información se obtuvo directamente del sitio web clinicaltrials.gov sin cambios. Si tiene alguna solicitud para cambiar, eliminar o actualizar los detalles de su estudio, comuníquese con register@clinicaltrials.gov. Tan pronto como se implemente un cambio en clinicaltrials.gov, también se actualizará automáticamente en nuestro sitio web. .
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