Tämä sivu käännettiin automaattisesti, eikä käännösten tarkkuutta voida taata. Katso englanninkielinen versio lähdetekstiä varten.

Kliininen tutkimus terveillä vapaaehtoisilla ja terveillä iäkkäillä vapaaehtoisilla turvallisuuden, siedettävyyden ja veren pitoisuuden arvioimiseksi PF-06751979:n kerta-annosten ja useiden nousevien oraalisten annosten jälkeen.

perjantai 22. joulukuuta 2017 päivittänyt: Pfizer

Kolmiosainen vaihe 1, satunnaistettu, kaksoissokkoutettu, sponsoroimaton, lumekontrolloitu koe Pf-06751979:n turvallisuuden, siedettävyyden, ruoan vaikutuksen, farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka arvioimiseksi suun kautta annon jälkeen: Osa A – Nousevat kerta-annokset terveille aikuisille ; Osa B - Useita nousevia annoksia terveillä aikuisilla; Ja osa C - Useita annoksia vanhemmille koehenkilöille

Tässä tutkimuksessa testataan PF-06751979:n yksittäisten ja useiden suun kautta otettavien annosten turvallisuutta, siedettävyyttä ja pitoisuuksia veressä terveyshenkilöillä ja terveillä vanhuksilla. PF-06751979 kehitetään Alzheimerin taudin hoitoon.

Tutkimuksen yleiskatsaus

Tila

Valmis

Ehdot

Interventio / Hoito

Yksityiskohtainen kuvaus

Tämän tutkimuksen tarkoituksena on arvioida PF-06751979:n turvallisuutta, siedettävyyttä ja farmakokinetiikkaa (PK) terveillä aikuisilla ja terveillä iäkkäillä koehenkilöillä aiemmin annettua suurempina annoksina. Tällaiset ominaisuudet mahdollistavat tulevien kliinisten tutkimusten suunnittelun potilaspopulaatiolla, jotta PF-06751979:n tehoa voitaisiin optimoida, sekä ihmisillä turvamarginaalien määrittämiseksi. Terveiden iäkkäiden koehenkilöiden mukaan ottaminen on valinnaista, mutta se voi tarjota lisätietoa turvallisuudesta ja siedettävyydestä kohdepopulaation ikäryhmässä ja vahvistaa PF-06751979:n PK:n näissä koehenkilöissä tulevia Alzheimerin tautia sairastavien potilaiden kliinisiä tutkimuksia varten.

Ensisijaisena tavoitteena on arvioida PF-06751979:n yksittäisten ja useiden nousevien oraalisten annosten turvallisuutta ja siedettävyyttä terveillä aikuisilla henkilöillä. Toissijaisina tavoitteina on karakterisoida PF-06751979:n farmakokinetiikka: plasmassa kerta-annosten ja useiden nousevien oraalisten annosten jälkeen terveillä aikuisilla koehenkilöillä ja virtsassa useiden nousevien oraalisten annosten jälkeen terveillä aikuisilla henkilöillä. Toinen toissijainen tavoite on arvioida PF 06751979:n useiden suun kautta annettujen annosten vaikutus CSF A-beeta -fragmentteihin terveillä aikuisilla koehenkilöillä.

Tämä tutkimus on jaettu kolmeen osaan: Osa A – Single ascending dose (SAD) terveet aikuiset koehenkilöt (18-55 vuotta); Osa B – Useita nousevia annoksia (MAD) terveille aikuisille (18–55-vuotiaille); Osa C - Toistuva annos (MD) terveille iäkkäille henkilöille (60-85 vuotta). Opinto-osat voidaan suorittaa porrastetusti; Tutkimuksen osa C voidaan aloittaa A- ja B-osien asiaankuuluvien tietojen tyydyttävän tarkastelun jälkeen.

Opintotyyppi

Interventio

Ilmoittautuminen (Todellinen)

46

Vaihe

  • Vaihe 1

Yhteystiedot ja paikat

Tässä osiossa on tutkimuksen suorittajien yhteystiedot ja tiedot siitä, missä tämä tutkimus suoritetaan.

Opiskelupaikat

  • Belgia
      • Brussels, Belgia, B-1070
        • Pfizer Clinical Research Unit

Osallistumiskriteerit

Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.

Kelpoisuusvaatimukset

Opintokelpoiset iät

18 vuotta - 85 vuotta (Aikuinen, Vanhempi Aikuinen)

Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia

Joo

Sukupuolet, jotka voivat opiskella

Kaikki

Kuvaus

Sisällyttämiskriteerit:

  • Terveet naishenkilöt, jotka eivät ole hedelmällisessä iässä, ja mieshenkilöt.
  • Painoindeksi (BMI) 17,5-30,5 kg/m2 (terveillä vanhuksilla 32 kg/m2); ja kokonaispaino yli 50 kg (110 lbs) seulonnassa.
  • Todiste henkilökohtaisesti allekirjoitetusta ja päivätystä tietoon perustuvasta suostumusasiakirjasta, joka osoittaa, että tutkittavalle tai laillisesti hyväksyttävälle edustajalle on tiedotettu kaikista tutkimuksen oleellisista näkökohdista.
  • Lisäkriteeri japanilaista syntyperää oleville koehenkilöille, jotka voidaan ottaa mukaan osaan B (useita nousevia annoskohortteja terveillä koehenkilöillä): Japanilaiset koehenkilöt, joilla on neljä Japanissa syntynyttä japanilaista isovanhempaa.

Poissulkemiskriteerit:

  • Todisteet tai historia kliinisesti merkittävistä hematologisista, munuaisten, endokriinisten, keuhkojen, maha-suolikanavan, sydän- ja verisuonisairauksista, maksan, psykiatrisista, neurologisista tai allergisista sairauksista (mukaan lukien lääkeallergiat, mutta lukuun ottamatta hoitamattomia, oireettomia, kausiluonteisia allergioita annostushetkellä).
  • Miespuoliset koehenkilöt, joiden kumppanit ovat tällä hetkellä raskaana; miespuoliset koehenkilöt, jotka pystyvät synnyttämään lapsia, jotka eivät halua tai eivät pysty käyttämään erittäin tehokasta ehkäisymenetelmää, kuten tässä protokollassa on kuvattu, tutkimuksen ajan ja vähintään 28 päivää viimeisen tutkimustuotteen annoksen jälkeen.
  • Ei halua tai pysty noudattamaan pöytäkirjassa kuvattuja elämäntapaohjeita.
  • Koehenkilöt, jotka ovat tutkimuksen suorittamiseen suoraan osallistuvia tutkimuspaikan henkilöstön jäseniä ja heidän perheenjäseniään, tutkijan muuten valvomia työpaikan henkilöstön jäseniä tai tutkimushenkilöitä, jotka ovat Pfizerin työntekijöitä, jotka osallistuvat suoraan tutkimuksen suorittamiseen.
  • Mikä tahansa vakava akuutti tai krooninen lääketieteellinen tai psykiatrinen tila tai laboratoriopoikkeavuus, joka voi lisätä tutkimukseen osallistumiseen tai tutkimustuotteen antamiseen liittyvää riskiä tai häiritä tutkimustulosten tulkintaa ja tekisi tutkijan harkinnan mukaan tutkittavan sopimattoman sisäänpääsyksi. tähän tutkimukseen.

Opintosuunnitelma

Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.

Miten tutkimus on suunniteltu?

Suunnittelun yksityiskohdat

  • Ensisijainen käyttötarkoitus: Perustiede
  • Jako: Satunnaistettu
  • Inventiomalli: Crossover-tehtävä
  • Naamiointi: Kaksinkertainen

Aseet ja interventiot

Osallistujaryhmä / Arm
Interventio / Hoito
Kokeellinen: Yhden nousevan annoksen jako
Single Ascending Dose 4-suuntaisessa cross-over-mallissa (PF-06751979/Placebo).
Lääke: PF-06751979 kerta-annos
PF-06751979 annettuna kerta-annossuspensiona ristikkäin. Jokainen koehenkilö voi saada enintään 4 tutkimushoitoa (plaseboa ja enintään 3 annosta PF 06751979). Suunnitellut annostasot ovat 200 mg, 400 mg, 700 mg, 200 mg ruokailun jälkeen (nämä annokset voivat muuttua uusien tietojen perusteella).
Lääke: Placebo kerta-annos
Yhteensopiva plasebo-suspensio kerta-annoksena
Kokeellinen: Useita nousevia annoksia
Usean annoksen antaminen terveille henkilöille rinnakkaisissa kohortteissa (PF-06751979).
Lääke: PF-06751979 useita nousevia annoksia
PF-06751979-suspensio annettuna päivittäin 14 peräkkäisen päivän ajan rinnakkaisille kohorteille. Suunnitellut annostasot ovat mg, 100 mg, 200 mg, 340 mg (nämä voivat muuttua uusien tietojen perusteella).
Lääke: Plasebo useita nousevia annoksia
Vastaava plasebosuspensio annettuna päivittäin 14 peräkkäisenä päivänä.
Kokeellinen: Moniannos Vanhukset
Toistuva annostus terveille vanhuksille (PF-06751979). Tämä kohortti on valinnainen.
Lääke: PF-06751979 toistuva annos
PF-06751979 suspensio, joka annetaan päivittäin 14 peräkkäisen päivän ajan. Suunniteltu annostaso on 340 mg (tämä voi muuttua uusien tietojen perusteella).
Lääke: Plasebo toistuva vanhusannos
Useita annoksia terveille iäkkäille koehenkilöille (plasebo)

Mitä tutkimuksessa mitataan?

Ensisijaiset tulostoimenpiteet

Tulosmittaus
Toimenpiteen kuvaus
Aikaikkuna
Niiden osallistujien määrä, joilla on hoitoon liittyviä haittavaikutuksia (AE) ja vakavia haittavaikutuksia (SAE)
Aikaikkuna: Osa A: Perustaso enintään 36 päivää; Osa B ja C: Perustaso jopa 49 päivää
AE oli mikä tahansa ei-toivottu lääketieteellinen tapahtuma osallistujalla, joka sai tutkimuslääkettä, ottamatta huomioon syy-yhteyden mahdollisuutta. SAE oli AE, joka johti johonkin seuraavista seurauksista tai katsottiin merkittäväksi jostain muusta syystä: kuolema; ensimmäinen tai pitkittynyt sairaalahoito; hengenvaarallinen kokemus (välitön kuoleman riski); jatkuva tai merkittävä vamma/kyvyttömyys; synnynnäinen poikkeavuus. Hoitoon liittyvät tapahtumat olivat ensimmäisen tutkimuslääkeannoksen ja seurantakäynnin välisenä aikana (enintään 36 päivää osassa A, 49 päivää osassa B ja C), joita ei ollut ennen hoitoa tai jotka pahenivat verrattuna hoitoa edeltävään tilaan.
Osa A: Perustaso enintään 36 päivää; Osa B ja C: Perustaso jopa 49 päivää
Niiden osallistujien määrä, joiden fyysiset tutkimukset ovat poikkeavia löydöksistä
Aikaikkuna: Osa A: Perustaso enintään 36 päivää; Osa B ja C: Perustaso jopa 49 päivää
Täysi fyysinen tarkastus sisälsi pään, korvat, silmät, nenän, suun, ihon, sydämen, keuhkot, imusolmukkeet, maha-suolikanavan, tuki- ja liikuntaelimistön sekä neurologiset järjestelmät. Fyysisten tarkastusten poikkeavuus perustui tutkijan harkintaan.
Osa A: Perustaso enintään 36 päivää; Osa B ja C: Perustaso jopa 49 päivää
Niiden osallistujien määrä, joilla on epänormaalit neurologiset tutkimukset
Aikaikkuna: Osa A: Perustaso enintään 36 päivää; Osa B ja C: Perustaso jopa 49 päivää
Neurologiseen tutkimukseen sisältyi korkeamman aivokuoren toiminnan, aivohermojen, motoristen toimintojen, syvien jännerefleksien, sensorisen tutkimuksen sekä koordinaation ja kävelyn arvioinnin. Poikkeavuus neurologisissa tutkimuksissa perustui tutkijan harkintaan.
Osa A: Perustaso enintään 36 päivää; Osa B ja C: Perustaso jopa 49 päivää
Osa B ja C: Positiivisen vastauksen saaneiden osallistujien lukumäärä Columbia Suicide Severity Rating Scale (C-SSRS) -asteikolla lähtötilanteessa
Aikaikkuna: Perustaso
C-SSRS on kyselylomake itsemurha-ajatusten ja itsemurhakäyttäytymisen arvioimiseksi. C-SSRS arvioi, onko osallistujalla ollut seuraavia asioita: suoritettu itsemurha; itsemurhayritys ("Kyllä" vastaus "todellinen yritys"); valmistelevat toimet välittömään itsemurhakäyttäytymiseen ("Kyllä" "valmistelevat toimet tai käyttäytyminen", "keskeytetty yritys" tai "keskeytetty yritys"), itsemurha-ajatukset ("Kyllä" "halua olla kuollut", "epäspesifiset aktiiviset itsemurha-ajatukset" ", "Aktiivinen itsemurha-ajatukset menetelmillä ilman aikomusta toimia tai jonkinlaista aikomusta toimia, ilman erityistä suunnitelmaa tai erityisellä suunnitelmalla ja aikomuksella, mikä tahansa itsetuhoinen käyttäytyminen ilman itsemurha-aihetta). Tässä tulosmittauksessa raportoitiin niiden osallistujien lukumäärä, jotka vastasivat positiivisesti (vastaus "kyllä") itsemurhakäyttäytymiseen, -ajatuksiin tai mihin tahansa ei-itsemurhaiseen itsetuhoiseen käyttäytymiseen lähtötilanteessa.
Perustaso
Osa B ja C: Osallistujien määrä, jotka ovat saaneet positiivisen vastauksen Columbia Suicide Severity Rating Scale (C-SSRS) -asteikolla 7. päivänä
Aikaikkuna: Päivä 7
C-SSRS on kyselylomake itsemurha-ajatusten ja itsemurhakäyttäytymisen arvioimiseksi. C-SSRS arvioi, onko osallistujalla ollut seuraavia asioita: suoritettu itsemurha; itsemurhayritys ("Kyllä" vastaus "todellinen yritys"); valmistelevat toimet välittömään itsemurhakäyttäytymiseen ("Kyllä" "valmistelevat toimet tai käyttäytyminen", "keskeytetty yritys" tai "keskeytetty yritys"), itsemurha-ajatukset ("Kyllä" "halua olla kuollut", "epäspesifiset aktiiviset itsemurha-ajatukset" ", "Aktiivinen itsemurha-ajatukset menetelmillä ilman aikomusta toimia tai jonkinlaista aikomusta toimia, ilman erityistä suunnitelmaa tai erityisellä suunnitelmalla ja aikomuksella, mikä tahansa itsetuhoinen käyttäytyminen ilman itsemurha-aihetta). Tässä tulosmittauksessa ilmoitettiin osallistujien lukumäärä, jotka vastasivat positiivisesti (vastaus "kyllä") itsemurhakäyttäytymiseen, -ajatuksiin tai mihin tahansa ei-itsemurhaiseen itsetuhoiseen käyttäytymiseen päivänä 7.
Päivä 7
Osa B ja C: Osallistujien määrä, jotka ovat saaneet positiivisen vastauksen Columbia Suicide Severity Rating Scale -asteikolla (C-SSRS) päivänä 14
Aikaikkuna: Päivä 14
C-SSRS on kyselylomake itsemurha-ajatusten ja itsemurhakäyttäytymisen arvioimiseksi. C-SSRS arvioi, onko osallistujalla ollut seuraavia asioita: suoritettu itsemurha; itsemurhayritys ("Kyllä" vastaus "todellinen yritys"); valmistelevat toimet välittömään itsemurhakäyttäytymiseen ("Kyllä" "valmistelevat toimet tai käyttäytyminen", "keskeytetty yritys" tai "keskeytetty yritys"), itsemurha-ajatukset ("Kyllä" "halua olla kuollut", "epäspesifiset aktiiviset itsemurha-ajatukset" ", "Aktiivinen itsemurha-ajatukset menetelmillä ilman aikomusta toimia tai jonkinlaista aikomusta toimia, ilman erityistä suunnitelmaa tai erityisellä suunnitelmalla ja aikomuksella, mikä tahansa itsetuhoinen käyttäytyminen ilman itsemurha-aihetta). Tässä tulosmittauksessa ilmoitettiin osallistujien lukumäärä, jotka vastasivat positiivisesti (vastaus "kyllä") itsemurhakäyttäytymiseen, -ajatuksiin tai mihin tahansa ei-itsemurhaiseen itsetuhoiseen käyttäytymiseen päivänä 14.
Päivä 14
Osa B ja C: Osallistujien määrä, jotka ovat saaneet positiivisen vastauksen Columbia Suicide Severity Rating Scale (C-SSRS) -asteikolla 19. päivänä
Aikaikkuna: Päivä 19
C-SSRS on kyselylomake itsemurha-ajatusten ja itsemurhakäyttäytymisen arvioimiseksi. C-SSRS arvioi, onko osallistujalla ollut seuraavia asioita: suoritettu itsemurha; itsemurhayritys ("Kyllä" vastaus "todellinen yritys"); valmistelevat toimet välittömään itsemurhakäyttäytymiseen ("Kyllä" "valmistelevat toimet tai käyttäytyminen", "keskeytetty yritys" tai "keskeytetty yritys"), itsemurha-ajatukset ("Kyllä" "halua olla kuollut", "epäspesifiset aktiiviset itsemurha-ajatukset" ", "Aktiivinen itsemurha-ajatukset menetelmillä ilman aikomusta toimia tai jonkinlaista aikomusta toimia, ilman erityistä suunnitelmaa tai erityisellä suunnitelmalla ja aikomuksella, mikä tahansa itsetuhoinen käyttäytyminen ilman itsemurha-aihetta). Tässä tulosmittauksessa ilmoitettiin osallistujien lukumäärä, jotka vastasivat positiivisesti (vastaus "kyllä") itsemurhakäyttäytymiseen, -ajatuksiin tai mihin tahansa ei-itsemurhaiseen itsetuhoiseen käyttäytymiseen päivänä 19.
Päivä 19
Niiden osallistujien määrä, joilla on epänormaalit EKG-löydökset
Aikaikkuna: Osa A: Perustaso enintään 36 päivää; Osa B ja C: Perustaso jopa 49 päivää
EKG-parametrien poikkeavien arvojen kriteerit: maksimipulssitaajuus (PR) on suurempi tai yhtä suuri kuin (>=) 300 millisekuntia (ms); maksimaalinen PR-välin lisäys lähtötasosta (IFB): >=25 prosenttia (%), kun perusviiva oli suurempi kuin (>)200 ms; tai >=50 %, kun lähtötaso oli yli (>)200 ms, maksimi QRS-väli >=140 ms ja QRS-väli IFB: >=50 %. QT-väli käyttäen Friderician korjausta (QTcF) vaihtelee 450 ms:sta enintään (<) 480 ms:iin, alle tai yhtä suuriin (<=) 480 ms:iin, maksimi <500 ms ja maksimi >=500 ms, maksimi QTcF-väli IFB-alue <=30 - <60 ms ja maksimi >=60 ms. Tässä tulosmittauksessa raportoidaan vain luokat, joissa oli vähintään yksi poikkeavaa osallistuja.
Osa A: Perustaso enintään 36 päivää; Osa B ja C: Perustaso jopa 49 päivää
Osa A: Telemetrialla arvioitujen osallistujien lukumäärä, joilla on mahdollista kliinistä huolta aiheuttavaa sydämen rytmiä
Aikaikkuna: Päivä 1
Kaikissa osan A jaksoissa sydämen jatkuvaa seurantaa ylläpidettiin 8 tunnin ajan (tai pidempään, jos tutkija piti sitä kliinisesti tarpeellisena) annoksen antamisen jälkeen päivänä 1. Tutkimuslääkäri kirjasi kaikki epänormaalit sydämen rytmit ja tarkasti ne mahdollisten kliinistä huolta aiheuttavien rytmien havaitsemiseksi.
Päivä 1
Osallistujien määrä, joilla on elintoimintojen poikkeavuuksia
Aikaikkuna: Osa A: Perustaso enintään 36 päivää; Osa B ja C: Perustaso jopa 49 päivää
Kriteerit elintoimintojen poikkeavuuksille: systolinen verenpaine (SBP) <90 elohopeamillimetriä (mmHg), diastolinen verenpaine (DBP) <50 mmHg, makuuasennossa syke <40 lyöntiä minuutissa (bpm). Maks. IFB selällään SBP >=30 mmHg, maksimilasku lähtötasosta (DFB) selällään SBP >=30 mmHg, maksimi DFB selässä DBP >=20 mmHg.
Osa A: Perustaso enintään 36 päivää; Osa B ja C: Perustaso jopa 49 päivää
Osallistujien määrä, joilla on laboratoriopoikkeavuuksia
Aikaikkuna: Osa A: Perustaso enintään 36 päivää; Osa B ja C: Perustaso jopa 49 päivää
Poikkeavuuksien kriteerit: hematologia (hemoglobiini; hematokriitti; RBC<0,8* pienempi normaalin raja [LLN]; verihiutaleet <0,5*LLN,>1,75*ylempi normaalin raja [ULN]; WBC<0,6*LLN,>1,5*ULN; lymfosyytit; neutrofiilit; basofiilit; eosinofiilit; monosyytit <0,8*LLN,>1,2*ULN; koagulaatio (protrombiinisuhde > 1,1*ULN), maksa (bilirubiini> 1,5 * ULN; aspartaattiaminotransferaasi; alaniiniaminotransferaasi; alkalinen fosfataasi; gamma GT > 0,3*ULN; proteiini; albumiini <0,8*LLN,>1,2*ULN); munuaiset (veren ureatyppi, kreatiniini > 1,3 * ULN; virtsahappo > 1,2*ULN); elektrolyytit (natrium <0,95*LLN,>1,05*ULN; kalium; kloridi; kalsium; bikarbonaatti<0,9*LLN,>1,1*ULN), kemia (glukoosi<0,6*LLN,>1,5* ULN); virtsan analyysi (pH <4,5,>8; glukoosi, ketonit, proteiini, veri, urobilinogeeni, nitriitti, bilirubiini, leukosyytit, esteraasi>1; valkosolut; bakteerit>=20, epiteelisolut>=6; rakeiset kipsit, hyaliinisolut, punasolut kipsit, valkosolukipsit > 1, lipidit (kolesteroli[C], LDL-C>1,3*ULN); HDL-C<0,8*LLN, triglyseridit > 1,3*ULN); hormonit (T4, T3, T4, TSH<0,8*LLN,>1,2*ULN).
Osa A: Perustaso enintään 36 päivää; Osa B ja C: Perustaso jopa 49 päivää

Toissijaiset tulostoimenpiteet

Tulosmittaus
Toimenpiteen kuvaus
Aikaikkuna
Osa A: PF-06751979:n suurin havaittu plasmapitoisuus (Cmax)
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 1
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 1
Osa A: PF-06751979:n käyrän alla oleva alue nolla-ajasta viimeisen kvantifioitavissa olevan pitoisuuden aikaan (AUClast)
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 1
Plasman pitoisuus-aikaprofiilin alla oleva pinta-ala ajankohdasta nolla viimeiseen mitatun pitoisuuden aikaan (AUClast).
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 1
Osa A: PF-06751979:n plasmakonsentraatio-aikakäyrän alla oleva alue nollaajasta ekstrapoloituna äärettömään aikaan (AUCinf)
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 1
AUCinf = plasmakonsentraatio-aikakäyrän alla oleva pinta-ala (AUC) ajankohdasta nolla (ennen annosta) ekstrapoloituun äärettömään aikaan (0-inf).
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 1
Osa A: Annoksen normalisoitu suurin havaittu plasmapitoisuus (Cmax[dn]) PF-06751979
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 1
Cmax(dn) laskettiin jakamalla Cmax osallistujalle annetulla PF-06751979:n tarkalla annoksella (milligrammoina).
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 1
Osa A: PF-06751979:n käyrän alla oleva annosnormalisoitu alue nolla-ajasta viimeiseen kvantitatiiviseen pitoisuuteen (AUClast[dn])
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 1
AUClast(dn) laskettiin jakamalla AUClast osallistujalle annetulla PF-06751979:n tarkalla annoksella (mg). AUClast oli plasman pitoisuus-aikaprofiilin alla oleva alue nollasta viimeisimmän mitatun pitoisuuden aikaan.
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 1
Osa A: PF-06751979:n plasman pitoisuus-aikaprofiilin alla oleva annosnormalisoitu alue nolla-ajasta ekstrapoloituna äärettömään aikaan (AUCinf [dn])
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 1
AUCinf (dn) laskettiin jakamalla AUCinf osallistujalle annetulla PF-06751979:n tarkalla annoksella (mg). AUCinf oli plasmakonsentraatio-aikaprofiilin alla oleva pinta-ala hetkestä nolla ekstrapoloituna äärettömään aikaan (0-inf).
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 1
Osa A: Aika PF-06751979:n suurimman havaitun plasmapitoisuuden (Tmax) saavuttamiseen
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 1
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 1
Osa A: Plasmahajoamisen puoliintumisaika (t1/2), PF-06751979
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 1
Plasman hajoamisen puoliintumisaika on aika, jonka kuluessa PF-06751979:n plasmapitoisuus laskee puolet alkuperäisestä pitoisuudestaan.
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 1
Osa A: PF-06751979:n näennäinen välys (CL/F).
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 1
Lääkkeen puhdistuma mittaa nopeutta, jolla lääke metaboloituu tai eliminoituu normaaleissa biologisissa prosesseissa.
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 1
Osa A: PF-06751979:n näennäinen jakelumäärä (Vz/F)
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 1
Jakautumistilavuus määritellään teoreettiseksi tilavuudeksi, jossa lääkkeen kokonaismäärä pitäisi jakautua tasaisesti, jotta saadaan aikaan lääkkeen haluttu pitoisuus veressä. Ilmeiseen jakautumistilavuuteen oraalisen annoksen jälkeen (Vz/F) vaikuttaa imeytynyt fraktio.
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 36, 48, 72 ja 96 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 1
Osa B: PF-06751979:n suurin havaittu plasmapitoisuus (Cmax)
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 7; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 7; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Osa B: Käyrän alla oleva alue nolla-ajasta annosteluvälin loppuun (AUCtau) PF-06751979
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 7; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 14
Plasman pitoisuuden alla oleva pinta-ala vs. aikakäyrä ajankohdasta nollasta annosteluvälin loppuun (AUCtau), jossa annosteluväli oli 24 tuntia.
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 7; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 14
Osa B: Aika PF-06751979:n suurimman havaitun plasmapitoisuuden (Tmax) saavuttamiseen
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 7; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 7; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Osa B: Annoksen normalisoitu suurin havaittu plasmapitoisuus (Cmax[dn]) PF-06751979
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 7; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Cmax(dn) laskettiin jakamalla Cmax osallistujalle annetulla PF-06751979:n tarkalla annoksella (mg).
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 7; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Osa B: PF-06751979:n käyrän alla oleva annosnormalisoitu alue nolla-ajasta annosvälin Tau (AUCtau[dn]) loppuun
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 7; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 14
Pitoisuuskäyrän alla oleva alue ajankohdasta nolla annosteluvälin loppuun (AUCtau), jossa annosteluväli oli 24 tuntia. AUCtau (dn) laskettiin jakamalla AUCtau PF-06751979:n tarkalla annoksella (mg), joka annettiin osallistujalle.
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 7; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 14
Osa B: PF-06751979:n näennäinen välys (CL/F).
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 7; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Lääkkeen puhdistuma mittaa nopeutta, jolla lääke metaboloituu tai eliminoituu normaaleissa biologisissa prosesseissa.
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 7; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Osa B: PF-06751979:n pienin havaittu plasmapitoisuus (Cmin)
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 7; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 7; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Osa B: PF-06751979:n huipun ja pohjan välinen suhde
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 7; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Huippu-matalin suhde laskettiin jakamalla Cmax PF-06751979:n Cmin:llä. Cmax oli suurin plasmakonsentraatio annosteluvälin aikana ja Cmin oli pienin havaittu plasmakonsentraatio annosteluvälin aikana.
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 7; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Osa B: Havaittu akkumulaatiosuhde (Rac) PF-06751979:n AUCtaulle
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 7; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 14
Rac AUCtau:lle päivälle 7 laskettiin seuraavasti: AUCtau päivänä 7 jaettuna AUCtau:lla päivänä 1. Rac AUCtau:lle päivälle 14 laskettiin seuraavasti: AUCtau päivänä 14 jaettuna AUCtau:lla päivänä 1.
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 7; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 14
Osa B: PF-06751979:n havaittu akkumulaatiosuhde suurimmalle havaittavalle plasmapitoisuudelle (Rac Cmax)
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 7; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Rac Cmax:lle päivänä 7 laskettiin seuraavasti: Cmax päivänä 7 jaettuna Cmax:lla päivänä 1 ja Rac Cmax:lle päivänä 14 laskettiin seuraavasti: Cmax päivänä 14 jaettuna Cmax:lla päivänä 1, missä Cmax oli suurin havaittu plasmapitoisuus. .
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 7; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Osa B: Plasmahajoamisen puoliintumisaika (t1/2), PF-06751979
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Plasman hajoamisen puoliintumisaika on aika, jonka kuluessa PF-06751979:n plasmapitoisuus laskee puolet alkuperäisestä pitoisuudestaan.
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Osa B: PF-06751979:n näennäinen jakautumistilavuus (Vz/F)
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Jakautumistilavuus määritellään teoreettiseksi tilavuudeksi, jossa lääkkeen kokonaismäärä pitäisi jakautua tasaisesti, jotta saadaan aikaan lääkkeen haluttu pitoisuus veressä. Ilmeiseen jakautumistilavuuteen oraalisen annoksen jälkeen (Vz/F) vaikuttaa imeytynyt fraktio.
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Osa C: Suurin havaittu plasmapitoisuus (Cmax) PF-06751979
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Osa C: Käyrän alla oleva alue nolla-ajasta annosteluvälin loppuun (AUCtau) PF-06751979
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 14
Plasman pitoisuuden alla oleva pinta-ala vs. aikakäyrä ajankohdasta nollasta annosteluvälin loppuun (AUCtau), jossa annosteluväli oli 24 tuntia.
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 14
Osa C: Aika PF-06751979:n suurimman havaitun plasmapitoisuuden (Tmax) saavuttamiseen
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Osa C: Annoksen normalisoitu suurin havaittu plasmapitoisuus (Cmax[dn]) PF-06751979
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Cmax(dn) laskettiin jakamalla Cmax osallistujalle annetulla PF-06751979:n tarkalla annoksella (mg).
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Osa C: PF-06751979:n käyrän alla oleva annosnormalisoitu alue nolla-ajasta annosvälin Tau (AUCtau[dn]) loppuun
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 14
Pitoisuuskäyrän alla oleva alue ajankohdasta nolla annosteluvälin loppuun (AUCtau), jossa annosteluväli oli 24 tuntia. AUCtau (dn) laskettiin jakamalla AUCtau PF-06751979:n tarkalla annoksella (mg), joka annettiin osallistujalle.
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 14
Osa C: Näennäinen suupuhdistuma (CL/F)
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Lääkkeen puhdistuma mittaa nopeutta, jolla lääke metaboloituu tai eliminoituu normaaleissa biologisissa prosesseissa.
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Osa C: PF-06751979:n pienin havaittu plasmapitoisuus (Cmin)
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Pienin havaittu pitoisuus annosteluvälin aikana.
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Osa C: PF-06751979:n huipun ja pohjan välinen suhde
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Huippu-matalin suhde laskettiin jakamalla Cmax PF-06751979:n Cmin:llä. Cmax oli suurin plasmakonsentraatio annosteluvälin aikana ja Cmin oli pienin havaittu plasmakonsentraatio annosteluvälin aikana.
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Osa C: Havaittu akkumulaatiosuhde (Rac) PF-06751979:n AUCtaulle
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 14
Rac AUCtau:lle päivänä 14 laskettiin seuraavasti: AUCtau päivänä 14 jaettuna AUCtau:lla päivänä 1.
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 14
Osa C: Havaittu akkumulaatiosuhde PF-06751979:n suurimmalle havaittavalle plasmapitoisuudelle (Rac Cmax)
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Rac Cmax:lle 14. päivänä laskettiin seuraavasti: Cmax päivänä 14 jaettuna Cmax:lla päivänä 1, missä Cmax oli suurin havaittu plasmakonsentraatio.
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen päivänä 1; ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Osa C: Plasmahajoamisen puoliintumisaika (t1/2), PF-06751979
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Plasman hajoamisen puoliintumisaika oli aika, jonka kuluessa plasman pitoisuus laski puolet alkuperäisestä pitoisuudestaan.
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Osa C: PF-06751979:n näennäinen jakautumistilavuus (Vz/F)
Aikaikkuna: ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Jakautumistilavuus määritellään teoreettiseksi tilavuudeksi, jossa lääkkeen kokonaismäärä pitäisi jakautua tasaisesti, jotta saadaan aikaan lääkkeen haluttu pitoisuus veressä. Ilmeiseen jakautumistilavuuteen oraalisen annoksen jälkeen (Vz/F) vaikuttaa imeytynyt fraktio.
ennen annosta, 0,5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96 ja 120 tuntia annoksen ottamisen jälkeen päivänä 14
Osa B: PF-06751979:n määrä, joka erittyy muuttumattomana virtsaan annosvälin Tau (Aetau) aikana
Aikaikkuna: 0-24 päivänä 14
Aetau oli lääkkeen määrä, joka erittyi muuttumattomana virtsaan annosvälin tau aikana, jolloin tau oli 24 tuntia.
0-24 päivänä 14
Osa B: Prosenttiosuus PF-06751979:n annoksesta, joka erittyy muuttumattomana virtsaan annosvälin aikana Tau (Aetau %)
Aikaikkuna: 0-24 päivänä 14
Aetau-% laskettiin seuraavasti: 100*Aetau/annos. Aetau oli lääkkeen määrä, joka erittyi muuttumattomana virtsaan annosvälin tau aikana, jolloin tau oli 24 tuntia.
0-24 päivänä 14
Osa B: PF-06751979:n munuaispuhdistuma
Aikaikkuna: 0-24 päivänä 14
Lääkkeen munuaispuhdistuma mittaa nopeutta, jolla lääke metaboloituu tai eliminoituu virtsaan. Se laskettiin muuttumattomana virtsaan erittyneen lääkkeen määränä tau-annosteluvälin aikana (Aetau) jaettuna plasmakonsentraatioaikakäyrän alla olevalla pinta-alalla ajankohdasta nollasta annosteluvälin loppuun (AUCtau), jossa annosteluväli oli 24 tuntia.
0-24 päivänä 14
Osa B: Prosenttimuutos lähtötasosta aivo-selkäydinnesteen (CSF) amyloidibeetan (ABeta) fragmenteissa
Aikaikkuna: Lähtötilanne, päivä 14
ABeta on amyloidin esiasteproteiinin peptidifragmentti. Abeta-fragmenttien (ABeta 1-38, ABeta 1-40, ABeta 1-42, ABeta yhteensä, ABeta x-38, ABeta x-40, ABeta x-42, liukoinen amyloidiprekursoriproteiini alfa) prosentuaalinen muutos lähtötasosta sAPP-alfa), liukoinen amyloidin esiasteproteiini beeta (sAPP-beta) ilmoitettiin päivänä 14 tässä tulosmittauksessa.
Lähtötilanne, päivä 14

Yhteistyökumppanit ja tutkijat

Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.

Sponsori

Pfizer

Julkaisuja ja hyödyllisiä linkkejä

Tutkimusta koskevien tietojen syöttämisestä vastaava henkilö toimittaa nämä julkaisut vapaaehtoisesti. Nämä voivat koskea mitä tahansa tutkimukseen liittyvää.

Hyödyllisiä linkkejä

Opintojen ennätyspäivät

Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan ​​julkisella verkkosivustolla.

Opi tärkeimmät päivämäärät

Opiskelun aloitus (Todellinen)

Maanantai 13. kesäkuuta 2016

Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)

Torstai 5. tammikuuta 2017

Opintojen valmistuminen (Todellinen)

Torstai 5. tammikuuta 2017

Opintoihin ilmoittautumispäivät

Ensimmäinen lähetetty

Perjantai 3. kesäkuuta 2016

Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit

Perjantai 3. kesäkuuta 2016

Ensimmäinen Lähetetty (Arvio)

Keskiviikko 8. kesäkuuta 2016

Tutkimustietojen päivitykset

Viimeisin päivitys julkaistu (Todellinen)

Maanantai 17. syyskuuta 2018

Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit

Perjantai 22. joulukuuta 2017

Viimeksi vahvistettu

Perjantai 1. joulukuuta 2017

Lisää tietoa

Tähän tutkimukseen liittyvät termit

Avainsanat

Muut tutkimustunnusnumerot

  • B8271004
  • 2016-000325-39 (EudraCT-numero)

Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .

Kliiniset tutkimukset Terveet aiheet

Kliiniset tutkimukset PF-06751979 kerta-annos

Hae vastaavia kokeiluja

Sponsorit ja yhteistyökumppanit

Sairaudet

Huumeiden interventiot

CROs by country

CROs in Czech Republic

Ehdot

Harvinaiset sairaudet

Huumeiden interventiot

Ravintolisät

Sponsori / yhteistyökumppanit

Sijainnit

Tilaa