MGL-3196 tabletták biohasznosulási vizsgálata kapszulákkal összehasonlítva

Bevételi kritériumok:

• Hajlandónak és képesnek kell lennie írásos, tájékozott beleegyezés megadására.
• Egészséges, nemdohányzó, 18 és 55 év közötti férfi vagy nő.
• Testtömeg > 50 kg és BMI 18 és 32 kg/m2 között van.
• ha nő, nem fogamzóképes (vagyis műtéti úton [kétoldali peteeltávolítás, méheltávolítás, hiszteroszkópos sterilizáció vagy petevezeték lekötés]). Vagy természetesen steril [>12 egymást követő hónap menstruáció nélkül]) FSH-ellenőrzéssel a szűréskor.
• Ha férfi és nem vazectomizált, bele kell egyeznie, hogy spermiciddel óvszert használ, vagy tartózkodnia kell a nemi érintkezéstől a vizsgált gyógyszer első adagjától a vizsgált gyógyszer utolsó adagját követő 30 napig. Nincs szükség korlátozásra vazectomizált férfi esetében, feltéve, hogy vazektómiáját legalább 4 hónappal a vizsgálati gyógyszer első adagja előtt végezték el. Azon hímeknek, akiket kevesebb mint 4 hónappal a vizsgálat megkezdése előtt vazectomizáltak, ugyanazt az eljárást kell követniük, mint a nem vazectomizált férfiaknak.

Kizárási kritériumok:

• Bármilyen klinikailag jelentős kóros lelet a fizikális vizsgálat során, beleértve a vérnyomást, a pulzusszámot vagy a ritmust, a klinikai laboratóriumi teszteket vagy a 12 elvezetéses EKG-t.
• Klinikailag jelentős hematológiai, endokrin, tüdő-, gasztrointesztinális, szív- és érrendszeri, vese-, máj-, neurológiai vagy pszichiátriai betegség bizonyítéka vagy kórtörténete.
• Pajzsmirigy-stimuláló hormon teszt szűréskor a normál tartományon kívül. A vizsgálat megismétlése a vizsgáló belátása szerint egyszer megengedett.
• Aktuális vagy legutóbbi (
• Emelkedett CK a szűréskor (egy ismételt vizsgálat megengedett).
• Gilbert-szindróma.
• A normál gyomor-bélrendszeri anatómiát vagy motilitást, máj- és/vagy vesefunkciót megzavaró, már meglévő állapot, amely megzavarhatja a vizsgált gyógyszer felszívódását, metabolizmusát és/vagy kiválasztódását.
• Pozitív szűrőteszt HIV antitestre, Hepatitis B felületi antigénre vagy Hepatitis C antitestre.
• Rendellenes szűrő-EKG: beleértve a géppel leolvasott QTcF >450 msec (kézi leolvasással megerősítve), QRS > 110 msec, szakaszos köteg-elágazás-blokk, gyakori korai pitvari vagy korai kamrai összehúzódások, vagy a normál szinuszritmustól eltérő bármely ritmus, amelyet klinikailag jelentősnek kell lennie.
• Hasonló vizsgálati gyógyszerrel (pl. Karo Bio KB2115 vagy Metabasis MB7811) szembeni érzékenység anamnézisében, vagy fontos gyógyszer- vagy más allergia anamnézisében (kivéve a kezeletlen, tünetmentes szezonális allergiát az adagolás időpontjában), kivéve, ha a vizsgáló ezt klinikailag nem jelentősnek tartja.
• A pajzsmirigy-gyógyszerekkel szembeni érzékenység anamnézisében.
• A sztatinnal szembeni intolerancia vagy nemkívánatos reakció a kórtörténetben, vagy myopathia, beleértve a rhabdomyolysist is.
• A béta-blokkolók intoleranciája (a béta-blokkoló kezelés megfelelő lehet a tachycardia enyhítésére, ha megfigyelhető).
• Vizsgálati gyógyszer (vagy orvostechnikai eszköz) másik klinikai vizsgálatában való részvétel az első adagolási napot megelőző utolsó 30 napon belül, vagy akik az első adagolási napot megelőző 12 hónapon belül négynél több új kémiai entitásnak voltak kitéve.
• Véradás vagy 500 ml-t meghaladó vérveszteség a vizsgált gyógyszer első adagját megelőző 2 hónapon belül.
• Vényköteles vagy vény nélkül kapható gyógyszerek, vitaminok, gyógynövény- és étrend-kiegészítők használata a vizsgálati gyógyszer első adagját megelőző 7 napon belül.
• Az orbáncfű használata a vizsgált gyógyszer első adagja előtt 28 napon belül.
• Nem hajlandó lemondani vörösbor, sevillai narancs, grapefruit vagy grapefruitlé és/vagy pomelo, csillaggyümölcs, grapefruit hibrid vagy más citruslevek fogyasztásáról 5 nappal a vizsgálati gyógyszer első adagja előtt és a vizsgálat során.
• A Diagnosztikai és statisztikai kézikönyv 5. kiadásában meghatározott alanyok, akiknek a kórtörténetében kábítószerrel vagy alkohollal visszaéltek.
• Heti 7 italt meghaladó rendszeres alkoholfogyasztás nőknél vagy heti 14 italnál férfiaknál (1 ital = 5 uncia bor vagy 12 uncia sör vagy 1,5 uncia tömény ital) a szűrést megelőző 6 hónapon belül.
• Alkoholfogyasztás a szűrést megelőző 24 órában, az adagolás előtti 7 napon belül és a vizsgálat során.
• Az acetaminofen alkalmazása az adagolás előtt 7 napon belül és a vizsgálat során.
• Rendszeres dohány- vagy nikotintartalmú termékek fogyasztása az elmúlt 6 hónapban a szűréshez képest.
• Pozitív vizelet gyógyszerszűrés vagy alkoholteszt a szűréskor vagy -1. napon.
• Olyan nők, akik terhesek vagy teherbe eshetnek, vagy szoptatnak.
• Megerőltető fizikai tevékenység, amely izomfájdalmat vagy izomsérülést okozhat, beleértve a kontaktsportokat is, a vizsgálati gyógyszer első adagja előtt 3 nappal a vizsgálat befejezéséig bármikor.
• Túlzott koffeinbevitel (>3 csésze kávé/nap vagy azzal egyenértékű).
• Azok a foglyok vagy alanyok, akiket pszichiátriai vagy fizikai betegség (például fertőző betegség) kezelése miatt kényszerül fogva tartanak (akaratlan bebörtönzés) nem vehetők fel.
• Bármilyen egyéb megalapozott egészségügyi, pszichiátriai és/vagy szociális ok, amelyet a nyomozó határoz meg.