Studie biologické dostupnosti tablet MGL-3196 ve srovnání s kapslemi

Kritéria pro zařazení:

• Musí být ochoten a schopen poskytnout písemný informovaný souhlas.
• Zdraví, nekuřáci, muži nebo ženy ve věku od 18 do 55 let včetně.
• Tělesná hmotnost > 50 kg a BMI mezi 18 a 32 kg/m2 včetně.
• pokud je žena, má nedětský potenciál (tj. chirurgicky [bilaterální ooforektomie, hysterektomie, hysteroskopická sterilizace nebo podvázání vejcovodů]). Nebo je přirozeně sterilní [>12 po sobě jdoucích měsíců bez menstruace]) s ověřením FSH při screeningu.
• Pokud muž a není vazektomizován, musí souhlasit s použitím kondomu se spermicidem nebo se zdržet pohlavního styku od první dávky studovaného léčiva až do 30 dnů po poslední dávce studovaného léčiva. Pro muže po vazektomii nejsou vyžadována žádná omezení za předpokladu, že jeho vasektomie byla provedena 4 měsíce nebo déle před první dávkou studovaného léku. Muž, kterému byla provedena vasektomie méně než 4 měsíce před zahájením studie, musí dodržovat stejný postup jako muž bez vasektomie.

Kritéria vyloučení:

• Jakékoli klinicky významné abnormální nálezy během fyzikálního vyšetření včetně krevního tlaku, srdeční frekvence nebo rytmu, klinických laboratorních testů nebo 12svodového EKG.
• Důkaz nebo anamnéza klinicky významného hematologického, endokrinního, plicního, gastrointestinálního, kardiovaskulárního, renálního, jaterního, neurologického nebo psychiatrického onemocnění.
• Test hormonu stimulujícího štítnou žlázu při screeningu mimo normální rozmezí. Opakované testování je povoleno jednou podle uvážení zkoušejícího.
• Aktuální nebo nedávné (
• Zvýšená CK při screeningu (povoleno jedno opakování testu).
• Gilbertův syndrom.
• Preexistující stav narušující normální gastrointestinální anatomii nebo motilitu, funkci jater a/nebo ledvin, který by mohl interferovat s absorpcí, metabolismem a/nebo vylučováním studovaného léčiva.
• Pozitivní screeningový test na protilátky proti HIV, povrchový antigen hepatitidy B nebo protilátky proti hepatitidě C.
• Abnormální screeningové EKG: včetně strojově čteného QTcF > 450 ms (potvrzeno manuálním přečtením), QRS > 110 ms, intermitentní blokáda raménka, časté předčasné síňové nebo předčasné komorové kontrakce nebo jakýkoli jiný rytmus než normální sinusový rytmus, který je interpretován zkoušejícího být klinicky významný.
• Anamnéza citlivosti na podobný studovaný lék (např. Karo Bio KB2115 nebo Metabasis MB7811) nebo anamnéza důležité lékové nebo jiné alergie (kromě neléčených, asymptomatických sezónních alergií v době dávkování), pokud to zkoušející nepovažuje za klinicky významné.
• Anamnéza citlivosti na léky na štítnou žlázu.
• Anamnéza intolerance nebo nežádoucí reakce na statin nebo anamnéza myopatie včetně rhabdomyolýzy.
• Nesnášenlivost beta-blokátorů (léčba beta-blokátory by mohla být vhodná ke zmírnění tachykardie, pokud je pozorována).
• Účast na jiném klinickém hodnocení hodnoceného léku (nebo zdravotnického prostředku) během posledních 30 dnů před prvním dnem dávkování nebo kteří byli vystaveni více než čtyřem novým chemickým látkám během 12 měsíců před prvním dnem podávání.
• Darování krve nebo ztráta krve přesahující 500 ml během 2 měsíců před první dávkou studovaného léku.
• Užívání léků na předpis nebo bez předpisu, vitamínů, rostlinných a dietních doplňků během 7 dnů před první dávkou studovaného léku.
• Užívání třezalky tečkované během 28 dnů před první dávkou studovaného léku.
• Neochota vzdát se konzumace červeného vína, sevillských pomerančů, grapefruitu nebo grapefruitové šťávy a/nebo pomel, hvězdicového ovoce, hybridů grapefruitu nebo jiných citrusových šťáv od 5 dnů před první dávkou studovaného léčiva a v průběhu studie.
• Subjekty s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu, jak je definováno v Diagnostickém a statistickém manuálu 5. vydání.
• Anamnéza pravidelné konzumace alkoholu přesahující 7 nápojů/týden u žen nebo 14 nápojů/týden u mužů (1 nápoj = 5 uncí vína nebo 12 uncí piva nebo 1,5 unce tvrdého alkoholu) během 6 měsíců před screeningem.
• Užívání alkoholu během 24 hodin před screeningem, během 7 dnů před dávkováním a během studie.
• Použití acetaminofenu během 7 dnů před dávkováním a během studie.
• Anamnéza pravidelného užívání tabáku nebo výrobků obsahujících nikotin během posledních 6 měsíců ve vztahu ke screeningu.
• Pozitivní screening na přítomnost drog v moči nebo test na alkohol při screeningu nebo Den -1.
• Ženy, které jsou těhotné, mohou otěhotnět nebo kojící ženy.
• Namáhavá fyzická aktivita, která by mohla způsobit svalové bolesti nebo zranění, včetně kontaktních sportů, kdykoli od 3 dnů před první dávkou studovaného léku až do dokončení studie.
• Nadměrný příjem kofeinu (>3 šálky kávy/den nebo ekvivalent).
• Nesmí být zapsáni vězni nebo subjekty, které jsou povinně zadržovány (nedobrovolně uvězněny) za účelem léčby psychiatrické nebo fyzické nemoci (např.
• Jakýkoli jiný zdravý zdravotní, psychiatrický a/nebo sociální důvod, jak určí vyšetřovatel.