Efeito da Idade-Sexo nos Perfis Farmacocinéticos e Farmacodinâmicos de BIA 5 1058

Critério de inclusão:

Todos os sujeitos (jovens e idosos):

1. Um formulário de consentimento informado assinado e datado antes de qualquer procedimento de triagem específico do estudo ser realizado;
2. Indivíduos saudáveis ​​do sexo masculino e feminino, conforme determinado pelo investigador com base no histórico médico, exame físico, resultados de testes laboratoriais clínicos, sinais vitais e eletrocardiograma digital de 12 derivações (ECG);
3. Não fumante ou ex-fumante há pelo menos 3 meses na triagem;
4. IMC entre 18 e 30 kg/m2, inclusive;
5. Testes negativos para antígeno de superfície da hepatite B (HBsAg), anticorpos anti-vírus da hepatite C (HCV Ab) e anticorpos anti-vírus da imunodeficiência humana (HIV-1 e HIV-2 Ab) na triagem;
6. Resultados de exames laboratoriais clínicos clinicamente aceitáveis ​​na triagem e admissão no estudo;

7. Triagem negativa para álcool e drogas de abuso na triagem e admissão no estudo;

   Se masculino:

8. Usando um método eficaz de contracepção com uma parceira grávida ou parceira com potencial para engravidar (preservativo ou capuz oclusivo [diafragma ou capuz cervical] com espuma ou gel ou filme ou creme ou supositório espermicida; abstinência verdadeira; ou vasectomia) durante o estudo;

9. Abster-se de doar esperma durante o estudo.

   Apenas assuntos jovens:

10. Homens e mulheres com idade entre 18 e 40 anos, inclusive.

    Se mulher:

11. Sem potencial para engravidar devido a cirurgia ou pelo menos 1 ano após a menopausa (ou seja, 12 meses após o último período menstrual), ou menopausa confirmada por teste de hormônio folículo-estimulante (FSH);
12. Se houver potencial para engravidar, usando um método contraceptivo não hormonal eficaz [dispositivo intrauterino ou sistema intrauterino; preservativo ou capa oclusiva (diafragma ou capa cervical ou abóbada) com espuma ou gel ou filme ou creme ou supositório espermicida; verdadeira abstinência; ou parceiro masculino vasectomizado, desde que seja o único parceiro desse sujeito] por toda a duração do estudo;

13. Se houver potencial para engravidar, teste de gravidez sérico negativo na triagem e teste de gravidez negativo na urina na admissão no estudo.

    Somente idosos:

14. Homens e mulheres com mais de 65 anos, inclusive.

Critério de exclusão:

Todos os sujeitos (jovens e idosos):

1. Histórico clinicamente relevante ou presença de doenças ou distúrbios respiratórios, gastrointestinais, renais, hepáticos, hematológicos, linfáticos, neurológicos, cardiovasculares, psiquiátricos, musculoesqueléticos, geniturinários, imunológicos, dermatológicos, endócrinos e do tecido conjuntivo;
2. História cirúrgica clinicamente relevante;
3. História de atopia relevante ou hipersensibilidade a drogas;
4. Histórico de alcoolismo ou abuso de drogas;
5. Consumo de mais de 14 unidades de álcool por semana [1 unidade corresponde a 1 copo de vinho 12° (10 cL), 1 copo de pastis 45° (2,5 cL), 1 copo de uísque 40° (2,5 cL), 1 copo de champanhe 12° (10 cL), 1 copo de aperitivo 18° (7 cL) ou um copo de 25 cL de cerveja 5°];
6. Infecção significativa ou processo inflamatório conhecido na triagem ou admissão no estudo;
7. Sintomas gastrointestinais agudos (por exemplo, náuseas, vômitos, diarreia, azia) no momento da triagem ou admissão no estudo;
8. Uso anterior de BIA 5-1058;
9. Uso de qualquer medicamento experimental ou participação em qualquer ensaio clínico dentro de 90 dias antes da triagem;
10. Participação em mais de 2 ensaios clínicos nos 12 meses anteriores à triagem;
11. Doação ou recepção de qualquer sangue ou hemoderivados nos 3 meses anteriores à triagem;
12. Vegetarianos, veganos ou outras restrições dietéticas médicas;
13. Não é capaz de se comunicar de forma confiável com o Investigador;

14. É improvável que coopere com os requisitos do estudo.

    Se masculino:

15. Não usar um método contraceptivo eficaz aceito;

16. Recusar-se a abster-se de doar esperma durante o estudo.

    Apenas assuntos jovens:

17. Uso de medicamentos dentro de 2 semanas após a admissão que possam afetar a segurança ou outras avaliações do estudo, na opinião do Investigador;

    Se mulher em idade fértil:

18. Grávida ou lactante;

19. Não usar um método contraceptivo eficaz aceito ou usar contraceptivos orais.

    Somente idosos:

20. Para idosos, foram proibidos medicamentos previamente prescritos que interferissem na absorção, distribuição, metabolismo e excreção ou na avaliação de segurança/tolerabilidade do BIA 5-1058 e na função adrenal ou renal; no entanto, medicamentos previamente prescritos que não interferissem na absorção, distribuição, metabolismo e excreção ou avaliação de segurança/tolerabilidade de BIA 5-1058, função adrenal ou renal e que não pudessem interferir nos objetivos do estudo eram permitidos se o esquema de dosagem tinha estado estável durante pelo menos 4 semanas e esperava-se que permanecesse estável ao longo do estudo. Tais medicações concomitantes deveriam ser revisadas e mutuamente acordadas pelo Patrocinador e pelo Investigador.