評価する健康な成人被験者を対象とした単一施設の 4 部構成試験: GSK945237 の単回経口投与の安全性、忍容性、および薬物動態と反復漸増経口投与。血液学的安全性パラメータに対するリネゾリドの効果。 QTcに対するGSK945237とモキシフロキサシンの効果。

包含基準:

• 病歴、身体検査、臨床検査、心臓モニタリングを含む医学的評価に基づいて、責任ある医師によって決定された健康。 非臨床的に重要な異常または参照範囲外の実験室パラメーターを有する被験者は、研究者がその発見が追加の危険因子を導入せず、研究手順またはデータ解釈を妨げないと考える場合にのみ含めることができます。
• 18 歳から 60 歳までの男性または女性。
• 女性の被験者は、次の場合に参加する資格があります。
• -非出産の可能性が記録された閉経前の女性として定義されています 両側卵管結紮、子宮摘出術、または両側卵巣摘出術;または閉経後 12 か月の自発的な無月経 [疑わしいケースでは、同時に卵胞刺激ホルモン (FSH) > 40 MlU/ml およびエストラジオール < 40 pg/ml (<140 pmol/L) を含む血液サンプルが確認されます]。
• 男性被験者は、セクション 8.1 に記載されている避妊方法のいずれかを使用することに同意する必要があります。 この基準は、治験薬の最初の投与時から最後の投与後少なくとも90日まで従わなければなりません。
• 体重が 50 kg を超え、BMI が 19 ～ 32 kg/m2 の範囲内 (包括的)。
• -同意書に記載されている要件と制限の遵守を含む、書面によるインフォームドコンセントを提供できる。
• QTcB または QTcF < 450 ミリ秒;またはバンドルブランチブロックのある被験者でQTc <480ミリ秒。

除外基準:

• -臨床的に重要な中枢神経系（発作など）、心臓、肺、代謝、腎臓、肝臓、または胃腸の状態、またはそのような状態の病歴、研究者の意見では、この参加者として被験者を容認できないリスクにさらす可能性があります薬物の吸収、分布、代謝または排泄を試みる、または妨げる可能性があります。
• -既存の網膜の状態またはベースライン検査での所見で、治験責任医師の意見では、この治験の参加者として被験者を許容できないリスクにさらす可能性がある、または治験実施中の眼科的安全性の結果の解釈を妨げる可能性があります。
• -被験者は、研究前の薬物/アルコールスクリーニングが陽性です。 スクリーニングされる薬物の最小限のリストには、アンフェタミン、バルビツレート、コカイン、アヘン剤、カンナビノイド、およびベンゾジアゼピンが含まれます。
• -研究前の陽性のB型肝炎表面抗原または陽性のC型肝炎抗体は、スクリーニングの3か月以内に結果を出します。
• HIV抗体の陽性検査。
• -研究の6か月以内の定期的なアルコール消費の履歴として定義される：21単位を超える平均週摂取量または3単位を超える平均日摂取量（男性）、または14単位を超える平均週摂取量として定義される、または2単位を超える1日の平均摂取量（女性）。 1 単位は、ビールの 1/2 パイント (220 mL)、蒸留酒の 1 杯 (25 ml)、ワインのグラス 1 杯 (125 ml) に相当します。
• -被験者は臨床試験に参加し、現在の研究の最初の投与日の前の次の期間内に治験薬を受け取りました：30日、5半減期または治験薬の生物学的効果の持続期間の2倍（どちらか長い方）。
• 最初の投与日の前の 12 か月以内に 4 つを超える新しい化学物質への暴露。
• -研究薬の初回投与前の7日または5半減期（どちらか長い方）以内に、ハーブおよび栄養補助食品の推奨される1日の摂取量を超えるビタミンを含む処方薬または非処方薬の使用、またはセントジョンズワートの使用治験薬の初回投与の14日前。 例外として、ボランティアは、治験薬の初回投与の 48 時間前までに、アセトアミノフェン (1 日あたり 2 グラム以下) またはイブプロフェン (1 日あたり 1600 mg) を服用することができます。 ただし、治験責任医師と研究チームは、ケースバイケースで投薬の使用を検討し、その使用が被験者の安全性を損なうか、研究手順やデータ解釈を妨げるかどうかを判断できます。
• -治験薬またはその成分のいずれかに対する過敏症の病歴、または治験責任医師またはGSKメディカルモニターの意見では、参加を禁忌とする薬物またはその他のアレルギーの病歴。
• -被験者は、投与前2か月以内に献血したか、および/または投与前1週間以内に血漿を提供しました。
• 妊娠中または授乳中の女性との性交を控える男性被験者の不本意、または男性被験者のコンドームおよび殺精子剤の使用の不本意に加えて、女性パートナーにIUD、殺精子剤を含む横隔膜などの別の避妊方法を使用させること、経口避妊薬、注射可能なプロゲステロン、皮下インプラントまたは卵管結紮（妊娠する可能性のある女性パートナーと性交する場合）。 この基準は、治験薬投与時から治験薬投与後 90 日まで守らなければなりません。
• 授乳中の女性。
• プロトコルで概説されている手順に従うことを望まない、または従うことができない。
• -ヘパリンに対する感受性またはヘパリン誘発性の血小板減少症の病歴。
• -スクリーニング前6か月以内の喫煙または履歴、またはタバコまたはニコチンを含む製品の定期的な使用を示す尿中コチニンレベル。
• 赤ワイン、セビリア オレンジ、グレープフルーツまたはグレープフルーツ ジュースおよび/またはプメロス、エキゾチックな柑橘類、グレープフルーツ ハイブリッドまたはフルーツ ジュースを、治験薬の初回投与の 7 日前から摂取した。
• パート C およびパート D のみ: 添付文書によるリネゾリドまたはモキシフロキサシンの使用に対する禁忌 [Avelox Product Information, 2008; Zyvox 製品情報、2008 年]。