Badanie mające na celu ocenę profilu farmakokinetycznego (w jaki sposób organizm wchłania, rozprowadza, metabolizuje i eliminuje lek) TMC125 plus tenofowir/emtrycytabina raz na dobę z darunawirem/r lub bez darunawiru/r raz na dobę u nieleczonych wcześniej leków przeciwretrowirusowych (ARV) pacjentów z HIV-1 (pacjenci nigdy nie otrzymał leczenia ARV).

Jest to wieloośrodkowe, otwarte badanie (lekarze i pacjenci wiedzą, jaki lek jest podawany), badanie kliniczne fazy IIa mające na celu ocenę profilu farmakokinetycznego (PK), bezpieczeństwa i tolerancji TMC125 podawanego raz na dobę z tenofowirem/emtrycytabiną z i bez darunawir/rytonawir u pacjentów zakażonych HIV-1, którzy nie byli wcześniej leczeni przeciwretrowirusowo. Zostanie przeprowadzona opcjonalna otwarta faza kontynuacji w celu oceny skuteczności, bezpieczeństwa i tolerancji kontynuacji leczenia tenofowirem/emtrycytabiną z darunawirem/rytonawirem w dawce raz na dobę przez 48 tygodni. Badanie to zostanie przeprowadzone w Stanach Zjednoczonych w maksymalnie 5 ośrodkach, w których 20 pacjentów otrzyma początkowo TMC125 400 mg z tenofowirem DF/emtrycytabiną FDC 300/200 mg, wszystkie podawane raz dziennie przez 14 dni. W dniu 15 zostanie pobrana próbka krwi i zostaną ocenione intensywne wartości farmakokinetyczne (PK) TMC125 oraz lipidy na czczo (kontrola całkowitego cholesterolu, bezpośredniego LDL, HDL, triglicerydów) po 10-godzinnym poście (bez jedzenia). Następnie pacjenci będą dodawać darunawir z rytonawirem 800/100 mg raz na dobę do schematu leczenia przez dni 15-29. W dniu 29 zostanie przeprowadzone intensywne pobieranie próbek PK dla TMC125, darunawiru i rytonawiru oraz zostanie ocenione stężenie lipidów na czczo. W dniu 29 pacjenci przerwą podawanie TMC125 i będą kontynuować podawanie darunawiru/rytonawiru 800/100 mg i tenofowiru DF/emtrycytabiny FDC 300/200 mg, wszystkie podawane raz na dobę. W dniu 43. zostaną ocenione lipidy na czczo. W tym momencie pacjenci mogą rozpocząć opcjonalną, otwartą fazę przedłużenia badania i kontynuować leczenie darunawirem/rytonawirem 800 mg/100 mg i tenofowirem DF/emtrycytabiną FDC 300/200 mg, wszystkie podawane raz dziennie przez łącznie 48 tygodni leczenia. Badanie będzie się składać łącznie z 8 wizyt, w tym 2 intensywnych wizyt PK. W ciągu 4 tygodni po wizycie przesiewowej ośrodek badawczy powinien otrzymać wszystkie dane w celu ustalenia, czy pacjent kwalifikuje się do badania. Po wizycie początkowej (dzień 1) nastąpi wizyta studyjna w dniu 8. Intensywna wizyta PK nastąpi w dniu 15. Po modyfikacji terapii w dniu 15, wizyta studyjna odbędzie się w dniu 22. Druga intensywna wizyta PK odbędzie się w dniu 29. W dniu 43 odbędzie się wizyta w ramach badania, podczas której terapia badana zostanie przerwana, chyba że pacjent zdecyduje się kontynuować opcjonalną, otwartą fazę przedłużenia badania. Pacjenci, którzy zdecydują się na kontynuację badania otwartego, będą mieli 4 dodatkowe wizyty w ramach badania w 12, 24, 36 i 48 tygodniu. Wszyscy pacjenci zostaną poproszeni o powrót na 4-tygodniową wizytę kontrolną po zakończeniu badanego leczenia.

W okresie leczenia pacjent będzie przyjmowany na regularne wizyty, podczas których badacz oceni stan zdrowia pacjenta, wszelkie zdarzenia niepożądane i zgodność badanego leku. Oceny laboratoryjne skuteczności i bezpieczeństwa będą przeprowadzane podczas regularnych wizyt, a także monitorowania ciśnienia krwi. Wszyscy pacjenci będą otrzymywać TMC125 400 mg doustnie (doustnie) raz dziennie. Tenofovir DF 300 mg/emtrycytabina 200 mg będzie podawany raz dziennie doustnie jako kombinacja o ustalonej dawce. Darunawir/rytonawir będzie podawany doustnie raz na dobę w dawce 800/100 mg. Wszystkie dawki należy podawać po posiłku.