Исследование по оценке фармакокинетического профиля (как организм всасывает, распределяет, метаболизирует и выводит лекарство) TMC125 плюс тенофовир/эмтрицитабин один раз в день с дарунавиром/р или без него один раз в день у пациентов, ранее не получавших антиретровирусные (АРВ) ВИЧ-1 (пациенты с Никогда не получал АРВ-лечение).

Это многоцентровое открытое (врачи и пациенты знают, какое лекарство вводится) клиническое исследование фазы IIa для оценки фармакокинетического (ФК) профиля, безопасности и переносимости TMC125, принимаемого один раз в день в сочетании с тенофовиром/эмтрицитабином в комбинации с тенофовиром/эмтрицитабином и без него. дарунавир/ритонавир у пациентов, инфицированных ВИЧ-1, ранее не получавших антиретровирусные препараты. Будет проведена необязательная открытая дополнительная фаза для оценки эффективности, безопасности и переносимости продолжающегося приема тенофовира/эмтрицитабина с дарунавиром/ритонавиром один раз в день в течение 48 недель. Это исследование будет проводиться в США в 5 центрах, где 20 пациентов будут первоначально получать TMC125 400 мг с тенофовиром DF/эмтрицитабином FDC 300/200 мг один раз в день в течение 14 дней. На 15-й день будет получен образец крови и будут оценены интенсивные фармакокинетические (ФК) значения TMC125 и липиды натощак (проверка общего холестерина, прямых ЛПНП, ЛПВП, триглицеридов) после 10-часового голодания (без еды). Затем пациенты будут добавлять дарунавир/ритонавир в дозе 800/100 мг один раз в день к схеме лечения в течение 15–29 дней. На 29-й день будет проведен интенсивный отбор проб фармакокинетики для TMC125, дарунавира и ритонавира, а также будут оценены липиды натощак. На 29-й день пациенты прекратят прием TMC125 и продолжат прием дарунавира/ритонавира 800/100 мг и тенофовира DF/эмтрицитабина FDC 300/200 мг один раз в день. На 43-й день оценивают липиды натощак. На этом этапе пациенты могут вступить в необязательную открытую расширенную фазу исследования и продолжить лечение дарунавиром/ритонавиром 800 мг/100 мг и тенофовиром DF/эмтрицитабином FDC 300/200 мг один раз в день в течение 48 недель лечения. Исследование будет состоять в общей сложности из 8 посещений, включая 2 интенсивных ФК посещения. В течение 4 недель после скринингового визита исследовательский центр должен был получить все данные для определения соответствия пациента критериям участия в исследовании. За базовым визитом (день 1) последует ознакомительный визит в день 8. Интенсивное ПК-посещение состоится на 15-й день. После изменения терапии на 15-й день учебный визит состоится на 22-й день. Второй интенсивный ПК-визит состоится на 29-й день. На 43-й день состоится исследовательский визит, после чего исследуемая терапия будет прекращена, если только пациент не решит продолжить необязательную открытую расширенную фазу исследования. Пациенты, решившие продолжить открытое продление, получат 4 дополнительных визита в рамках исследования на 12, 24, 36 и 48 неделе. Всем пациентам будет предложено вернуться на 4-недельный контрольный визит после завершения исследуемого лечения.

В течение периода лечения пациент будет наблюдаться во время регулярных посещений, во время которых исследователь будет оценивать состояние здоровья пациента, любые нежелательные явления и соблюдение режима лечения исследуемым препаратом. Лабораторные оценки эффективности и безопасности будут проводиться при регулярных посещениях, а также при мониторинге артериального давления. Все пациенты будут получать TMC125 в дозе 400 мг перорально (перорально) один раз в день. Тенофовир DF 300 мг/эмтрицитабин 200 мг будут принимать один раз в день перорально в виде комбинации с фиксированной дозой. Дарунавир/ритонавир назначают в дозе 800/100 мг перорально один раз в день. Все дозы следует вводить после еды.