Studie k vyhodnocení farmakokinetického profilu (jak tělo absorbuje, distribuuje, metabolizuje a vylučuje lék) TMC125 Plus Tenofovir/Emtricitabin jednou denně s darunavirem nebo bez darunaviru/r jednou denně u pacientů s HIV-1 dosud neléčených antiretrovirovými (ARV) (pacienti již mají Nikdy neobdržel ARV léčbu).

Toto je multicentrická, otevřená (lékaři a pacienti vědí, který lék je podáván), klinická studie fáze IIa k vyhodnocení farmakokinetického (PK) profilu, bezpečnosti a snášenlivosti TMC125 podávaného jednou denně s tenofovirem/emtricitabinem s a bez darunavir/ritonavir u pacientů infikovaných HIV-1 bez předchozí antiretrovirové léčby. K vyhodnocení účinnosti, bezpečnosti a snášenlivosti pokračujícího podávání tenofoviru/emtricitabinu s darunavirem/ritonavirem, vše v dávce jednou denně po dobu 48 týdnů, bude volitelná otevřená prodloužená fáze. Tato studie bude provedena ve Spojených státech až na 5 místech, kde 20 pacientů zpočátku dostane TMC125 400 mg s tenofovirem DF/emtricitabinem FDC 300/200 mg, vše v dávce jednou denně po dobu 14 dnů. V den 15 bude odebrán vzorek krve a budou hodnoceny intenzivní farmakokinetické (PK) hodnoty TMC125 a lipidy nalačno (kontrola celkového cholesterolu, přímých LDL, HDL, triglyceridů) po 10hodinovém hladovění (bez jídla). Pacienti poté přidají darunavir/ritonavir 800/100 mg jednou denně k režimu na 15. až 29. den. V den 29 bude proveden intenzivní PK odběr vzorků pro TMC125, darunavir a ritonavir a budou hodnoceny lipidy nalačno. V den 29 pacienti přeruší léčbu TMC125 a budou pokračovat v podávání darunaviru/ritonaviru 800/100 mg a tenofoviru DF/emtricitabinu FDC 300/200 mg, všechny dávky jednou denně. V den 43 budou hodnoceny lipidy nalačno. V tomto okamžiku mohou pacienti vstoupit do volitelné otevřené prodloužené fáze studie a pokračovat v léčbě darunavirem/ritonavirem 800 mg/100 mg a tenofovirem DF/emtricitabinem FDC 300/200 mg, všechny dávky jednou denně po dobu 48 týdnů léčby. Studie se bude skládat z celkem 8 návštěv včetně 2 intenzivních PK návštěv. Do 4 týdnů po screeningové návštěvě by místo studie mělo obdržet všechna data, aby bylo možné určit způsobilost pacienta pro studii. Po základní návštěvě (1. den) bude 8. den následovat studijní návštěva. Intenzivní návštěva PK proběhne 15. den. Po úpravě terapie v den 15 se studijní návštěva uskuteční v den 22. Druhá intenzivní návštěva PK se uskuteční 29. V den 43 proběhne studijní návštěva, kdy bude studijní terapie přerušena, pokud se pacient nerozhodne pokračovat ve volitelné otevřené prodloužené fázi studie. Pacienti, kteří se rozhodnou pokračovat v otevřeném prodloužení, budou mít 4 další studijní návštěvy v týdnu 12, 24, 36 a 48. Všichni pacienti budou požádáni, aby se vrátili na 4týdenní kontrolní návštěvu po dokončení studijní léčby.

Během období léčby bude pacient navštěvován při pravidelných návštěvách, během kterých zkoušející zhodnotí zdravotní stav pacienta, jakékoli nežádoucí příhody a komplianci studovaného léku. Laboratorní hodnocení účinnosti a bezpečnosti budou prováděna při pravidelných návštěvách, stejně jako monitorování krevního tlaku. Všichni pacienti budou dostávat TMC125 400 mg perorálně (ústy) jednou denně. Tenofovir DF 300 mg/emtricitabin 200 mg se bude podávat jednou denně perorálně jako fixní kombinace dávek. Darunavir/ritonavir se bude podávat v dávce 800/100 mg perorálně jednou denně. Všechny dávky by měly být podávány po jídle.