Eine Studie zur Bewertung des pharmakokinetischen Profils (wie der Körper ein Medikament absorbiert, verteilt, metabolisiert und eliminiert) von TMC125 plus Tenofovir/Emtricitabin einmal täglich mit oder ohne Darunavir/r einmal täglich bei antiretroviralen (ARV)-naiven HIV-1-Patienten (Patienten haben Noch nie eine ARV-Behandlung erhalten).

Dies ist eine multizentrische, offene (Ärzte und Patienten wissen, welches Medikament verabreicht wird) klinische Studie der Phase IIa zur Bewertung des pharmakokinetischen (PK) Profils, der Sicherheit und Verträglichkeit von TMC125, das einmal täglich mit Tenofovir/Emtricitabin mit und ohne verabreicht wird Darunavir/Ritonavir bei nicht antiretroviral vorbehandelten HIV-1-infizierten Patienten. Es wird eine optionale Open-Label-Verlängerungsphase geben, um die Wirksamkeit, Sicherheit und Verträglichkeit einer fortgesetzten Behandlung mit Tenofovir/Emtricitabin mit Darunavir/Ritonavir einmal täglich über 48 Wochen zu bewerten. Diese Studie wird in den Vereinigten Staaten an bis zu 5 Standorten durchgeführt, an denen 20 Patienten anfänglich TMC125 400 mg mit Tenofovir DF/Emtricitabin FDC 300/200 mg einmal täglich für 14 Tage erhalten. An Tag 15 wird eine Blutprobe entnommen und die intensiven pharmakokinetischen (PK) TMC125-Werte und Nüchternlipide (Überprüfung von Gesamtcholesterin, direktem LDL, HDL, Triglyceriden) nach 10-stündigem Fasten (kein Essen) werden bewertet. Die Patienten werden dann Darunavir/Ritonavir 800/100 mg einmal täglich zum Regime für die Tage 15–29 hinzufügen. An Tag 29 werden intensive PK-Proben für TMC125, Darunavir und Ritonavir durchgeführt und die Nüchternlipide werden bewertet. An Tag 29 werden die Patienten TMC125 absetzen und weiterhin Darunavir/Ritonavir 800/100 mg und Tenofovir DF/Emtricitabin FDC 300/200 mg einmal täglich einnehmen. An Tag 43 werden die Nüchternlipide bestimmt. Zu diesem Zeitpunkt können die Patienten in die optionale offene Verlängerungsphase der Studie eintreten und die Behandlung mit Darunavir/Ritonavir 800 mg/100 mg und Tenofovir DF/Emtricitabin FDC 300/200 mg, jeweils einmal täglich, über insgesamt 48 Behandlungswochen fortsetzen. Die Studie besteht aus insgesamt 8 Besuchen, darunter 2 intensive PK-Besuche. Innerhalb von 4 Wochen nach dem Screening-Besuch sollte das Studienzentrum alle Daten erhalten haben, um die Eignung eines Patienten für die Studie zu bestimmen. Auf den Baseline-Besuch (Tag 1) folgt ein Studienbesuch am 8. Tag. An Tag 15 findet ein intensiver PK-Besuch statt. Nach Modifikation der Therapie an Tag 15 findet an Tag 22 ein Studienbesuch statt. Ein zweiter intensiver PK-Besuch findet an Tag 29 statt. An Tag 43 findet ein Studienbesuch statt, an dem die Studientherapie abgebrochen wird, es sei denn, der Patient entscheidet sich für die Fortsetzung der optionalen Open-Label-Verlängerungsphase der Studie. Patienten, die sich für die Fortsetzung der Open-Label-Verlängerung entscheiden, erhalten 4 zusätzliche Studienbesuche in Woche 12, 24, 36 und 48. Alle Patienten werden gebeten, nach Abschluss der Studienbehandlung zu einer 4-wöchigen Nachsorgeuntersuchung zurückzukehren.

Während des Behandlungszeitraums wird der Patient bei regelmäßigen Besuchen gesehen, bei denen der Prüfarzt den Gesundheitszustand des Patienten, alle unerwünschten Ereignisse und die Compliance mit dem Studienmedikament beurteilt. Bei regelmäßigen Besuchen werden Laboruntersuchungen auf Wirksamkeit und Sicherheit sowie eine Blutdrucküberwachung durchgeführt. Alle Patienten erhalten einmal täglich 400 mg TMC125 oral (durch den Mund). Tenofovir DF 300 mg/Emtricitabin 200 mg wird einmal täglich oral als Fixdosiskombination verabreicht. Darunavir/Ritonavir wird einmal täglich mit 800/100 mg oral verabreicht. Alle Dosen sollten nach einer Mahlzeit verabreicht werden.