Um estudo para avaliar o perfil farmacocinético (como o corpo absorve, distribui, metaboliza e elimina uma droga) de TMC125 Plus Tenofovir/Emtricitabina uma vez ao dia com ou sem darunavir/r uma vez ao dia em pacientes com HIV-1 virgens de antirretrovirais (ARV) (pacientes têm Nunca Recebeu Tratamento ARV).

Este é um ensaio clínico multicêntrico, aberto (médicos e pacientes sabem qual medicamento está sendo administrado), Fase IIa para avaliar o perfil farmacocinético (PK), segurança e tolerabilidade de TMC125 administrado uma vez ao dia com tenofovir/emtricitabina com e sem darunavir/ritonavir em pacientes infectados com HIV-1 virgens de antirretrovirais. Haverá uma fase de extensão aberta opcional para avaliar a eficácia, segurança e tolerabilidade de tenofovir/emtricitabina continuado com darunavir/ritonavir todos administrados uma vez ao dia por 48 semanas. Este estudo será conduzido nos Estados Unidos em até 5 locais onde 20 pacientes receberão inicialmente TMC125 400 mg com tenofovir DF/emtricitabina FDC 300/200 mg, todos administrados uma vez ao dia por 14 dias. No dia 15, uma amostra de sangue será obtida e os valores farmacocinéticos (PK) intensivos de TMC125 e lipídios em jejum (verificação de colesterol total, LDL direto, HDL, triglicerídeos) após um jejum de 10 horas (sem alimentação) serão avaliados. Os pacientes irão então adicionar darunavir/ritonavir 800/100 mg uma vez ao dia ao regime para os dias 15 a 29. No dia 29, será realizada a amostragem farmacocinética intensiva para TMC125, darunavir e ritonavir e os lipídios em jejum serão avaliados. No dia 29, os pacientes descontinuarão o TMC125 e continuarão com darunavir/ritonavir 800/100 mg e tenofovir DF/emtricitabina FDC 300/200 mg, todos administrados uma vez ao dia. No dia 43, os lipídios em jejum serão avaliados. Neste ponto, os pacientes podem entrar na fase opcional de extensão aberta do estudo e continuar o tratamento com darunavir/ritonavir 800 mg/100 mg e tenofovir DF/emtricitabina FDC 300/200 mg, todos administrados uma vez ao dia durante 48 semanas totais de tratamento. O estudo consistirá em um total de 8 visitas, incluindo 2 visitas farmacocinéticas intensivas. Dentro de 4 semanas após a visita de triagem, o local do estudo deve ter recebido todos os dados para determinar a elegibilidade do paciente para o estudo. A visita de linha de base (dia 1) será seguida por uma visita de estudo no dia 8. Uma visita intensiva de PK ocorrerá no dia 15. Após a modificação da terapia no Dia 15, uma visita de estudo ocorrerá no Dia 22. Uma segunda visita intensiva de PK ocorrerá no dia 29. No dia 43, ocorrerá uma visita de estudo, momento em que a terapia do estudo será descontinuada, a menos que o paciente opte por continuar na fase opcional de extensão aberta do estudo. Os pacientes que optarem por continuar na extensão aberta terão 4 consultas de estudo adicionais nas semanas 12, 24, 36 e 48. Todos os pacientes serão solicitados a retornar para uma visita de acompanhamento de 4 semanas após a conclusão do tratamento do estudo.

Durante o período de tratamento, o paciente será visto em visitas regulares durante as quais o investigador avaliará a condição médica do paciente, quaisquer eventos adversos e a adesão ao medicamento do estudo. Avaliações laboratoriais para eficácia e segurança serão feitas em visitas regulares, bem como monitoramento da pressão arterial. Todos os pacientes receberão TMC125 400 mg por via oral (pela boca) uma vez ao dia. Tenofovir DF 300mg/emtricitabina 200mg será administrado uma vez ao dia por via oral como a combinação de dose fixa. Darunavir/ritonavir será administrado na dose de 800/100 mg por via oral uma vez ao dia. Todas as doses devem ser administradas após uma refeição.