Um estudo de tomografia por emissão de pósitrons (PET) para medir o bloqueio dos receptores de dopamina (D2) em áreas específicas do cérebro em relação às concentrações plasmáticas de paliperidona de liberação prolongada (ER) e risperidona oral em pacientes com esquizofrenia e controles saudáveis

Este é um estudo intervencional aberto (todas as pessoas envolvidas conhecem a identidade da intervenção), não randomizado (os pacientes são designados para grupos de tratamento), fase IV, monocêntrico (em um único local de estudo) avaliando os efeitos bloqueadores de duas doses diferentes de paliperidona ER e risperidona oral têm nos receptores de dopamina D2 no cérebro de pacientes subcrônicos com esquizofrenia. A dopamina é uma substância produzida e liberada no cérebro. A pesquisa indica que os níveis de dopamina são elevados em algumas áreas do cérebro na psicose aguda da esquizofrenia. Medicamentos antipsicóticos como risperidona e paliperidona ER são usados ​​para tratar a psicose bloqueando os receptores de dopamina. Fallypride é um marcador radioativo (uma droga que emite radioatividade) que se liga aos receptores de dopamina no cérebro da mesma forma que os medicamentos antipsicóticos. Ele compete com os compostos antipsicóticos nos locais de ligação e é usado na realização de um raio-x especializado conhecido como Tomografia por Emissão de Pósitrons (PET). Depois que um paciente recebe Fallypride, ele se liga temporariamente a áreas-alvo específicas no cérebro e emite um sinal radioativo breve e inofensivo que é detectado pelo PET Scanner. Uma vez que a paliperidona ER e a risperidona competem com Fallypride nos mesmos locais-alvo, o sinal será diferente de acordo com o efeito de ligação do composto. Esta técnica fornece uma imagem que mostra o efeito direto da medicação no cérebro humano e permite a comparação dos efeitos de diferentes medicamentos. Como esse efeito flutuará dependendo da concentração da droga no sangue, durante este estudo, as medidas de PET serão correlacionadas com os níveis sanguíneos amostrados. Os pacientes receberão paliperidona ER (6 pacientes com 6 mg por dia, 6 pacientes com 9 mg por dia) ou risperidona oral (6 pacientes com 4 mg por dia, 6 pacientes com 6 mg por dia). O objetivo principal deste estudo é comparar os efeitos bloqueadores de cada medicamento nos receptores D2 da dopamina em diferentes momentos (logo após tomar o medicamento e 24 horas após tomar o medicamento) correlacionados com os níveis sanguíneos do medicamento. O estudo consiste em 3 visitas em 3 dias consecutivos. Os níveis sanguíneos serão avaliados para os grupos de tratamento 1 a 4 no dia 2 e no dia 3 e para os grupos 5 a 8 no dia 3 (de acordo com a última ingestão da medicação do estudo). Os PET-Scans serão avaliados para cada grupo no dia 3. O grupo 1 a 4 consiste em pacientes cujo PET Scan será avaliado aproximadamente 2 horas após tomar a medicação (grupo 1 recebe paliperidona ER 6 mg, grupo 2 recebe paliperidona ER 9 mg, grupo 3 recebe risperidona 4 mg, o grupo 4 recebe risperidona 6 mg). Grupo 5 a 8 consiste em pacientes cujo PET Scan será avaliado aproximadamente 24 horas após tomar a medicação (grupo 5 recebe paliperidona ER 6 mg, grupo 6 recebe paliperidona ER 9 mg, grupo 7 recebe risperidona 4 mg, grupo 8 recebe risperidona 6 mg) . Os Eventos Adversos (AE's) serão avaliados conforme relatados espontaneamente durante o estudo. A dose da medicação antipsicótica representará a dose mais frequentemente utilizada no tratamento pós-agudo da esquizofrenia. Um grupo de voluntários saudáveis ​​(grupo 9) servirá como grupo de controle para medir as ocupações dos receptores D2 da dopamina fallypride em circunstâncias normais, em pacientes não afetados pela esquizofrenia. Os pacientes receberão a mesma dosagem ao longo do estudo, conforme prescrito antes do início do estudo, comprimido de paliperidona ER 6 mg uma vez ao dia ou comprimido de 9 mg uma vez ao dia ou comprimido de risperidona 4 mg uma vez ao dia ou 6 mg ao dia (dois comprimidos de 3 mg).