統合失調症患者および健常対照者におけるパリペリドン持続放出 (ER) および経口リスペリドンの血漿濃度に関連して、脳の特定の領域におけるドーパミン受容体 (D2) の遮断を測定する陽電子放出断層撮影 (PET) 研究

これは非盲検 (関係者全員が介入の正体を知っている)、非無作為化 (患者は治療グループに割り当てられる)、第 IV 相、単一中心 (1 つの研究施設で) の介入研究であり、2 つの異なる用量でブロッキング効果を評価する統合失調症の亜慢性患者の脳内のドーパミン D2 受容体に対するパリペリドン ER および経口リスペリドンの影響。 ドーパミンは、脳内で生成および放出される物質です。 研究によると、急性統合失調症精神病の脳の一部の領域でドーパミンレベルが上昇していることが示されています. リスペリドンやパリペリドン ER などの抗精神病薬は、ドーパミン受容体を遮断することによって精神病を治療するために使用されます。 Fallypride は、抗精神病薬とほぼ同じように脳内のドーパミン受容体に結合する放射性トレーサー (放射能を放出する薬物) です。 結合部位で抗精神病化合物と競合し、陽電子放出断層撮影法 (PET) イメージングとして知られる特殊な X 線を実行するときに使用されます。 患者が Fallypride を投与された後、脳内の特定の標的領域に一時的に結合し、PET スキャナーによって検出される短時間で無害な放射性信号を放出します。 パリペリドン ER とリスペリドンは同じ標的部位で Fallypride と競合するため、化合物の結合効果に応じてシグナルが異なります。 この技術は、薬が人間の脳に与える直接的な影響を示す画像を提供し、異なる薬の効果を比較することができます。 この効果は血中の薬物濃度に応じて変動するため、この研究では、PET測定はサンプリングされた血中濃度と相関します。 患者は、パリペリドン ER (1 日あたり 6 mg の 6 人の患者、1 日あたり 9 mg の 6 人の患者) または経口リスペリドン (1 日あたり 4 mg の 6 人の患者、1 日あたり 6 mg の 6 人の患者) のいずれかを受け取ります。 この研究の主な目的は、薬の血中濃度と相関するさまざまな時点 (薬を服用した直後と薬を服用してから 24 時間後) でのドーパミン D2 受容体に対する各薬の遮断効果を比較することです。 この研究は、連続した 3 日間の 3 回の訪問で構成されます。 血中濃度は、2日目と3日目に治療グループ1〜4、3日目にグループ5〜8で評価されます（研究薬の最後の摂取による）。 PETスキャンは、3日目にすべてのグループで評価されます。グループ1から4は、薬を服用してから約2時間後にPETスキャンが評価される患者で構成されます（グループ1はパリペリドンER 6 mgを受け取り、グループ2はパリペリドンER 9 mgを受け取り、グループ3 はリスペリドン 4 mg を受け取り、グループ 4 はリスペリドン 6 mg を受け取ります)。 グループ 5 ～ 8 は、投薬後約 24 時間後に PET スキャンが評価される患者で構成されます (グループ 5 はパリペリドン ER 6 mg を受け取り、グループ 6 はパリペリドン ER 9 mg を受け取り、グループ 7 はリスペリドン 4 mg を受け取り、グループ 8 はリスペリドン 6 mg を受け取ります)。 . 有害事象（ＡＥ）は、試験を通して自発的に報告されるように評価される。 抗精神病薬の投与量は、統合失調症の急性期治療後に使用される最も頻繁な投与量を表します。 健康なボランティアのグループ (グループ 9) は、統合失調症の影響を受けていない患者の通常の状況下で、ファリプライド ドーパミン D2 受容体の占有率を測定するための対照グループとして機能します。 患者は、研究の開始前に処方されたのと同じ用量を、研究全体を通して受けます。 パリペリドン ER 6 mg 錠剤を 1 日 1 回または 9 mg 錠剤を 1 日 1 回、またはリスペリドン 4 mg 錠剤を 1 日 1 回または 6 mg を 1 日 1 回 (3 mg 錠剤 2 つ)。