Un estudio de tomografía por emisión de positrones (PET) para medir el bloqueo de los receptores de dopamina (D2) en áreas específicas del cerebro en relación con las concentraciones plasmáticas de paliperidona de liberación prolongada (ER) y risperidona oral en pacientes con esquizofrenia y controles sanos

Este es un estudio de intervención de etiqueta abierta (todas las personas involucradas conocen la identidad de la intervención), no aleatorizado (los pacientes son asignados a grupos de tratamiento), de fase IV, monocéntrico (en un solo sitio de estudio) que evalúa los efectos de bloqueo de dos dosis diferentes de paliperidona ER y risperidona oral tienen sobre los receptores de dopamina D2 en el cerebro de pacientes subcrónicos con esquizofrenia. La dopamina es una sustancia producida y liberada en el cerebro. Las investigaciones indican que los niveles de dopamina están elevados en algunas áreas del cerebro en la psicosis de esquizofrenia aguda. Los medicamentos antipsicóticos como la risperidona y la paliperidona ER se usan para tratar la psicosis al bloquear los receptores de dopamina. Fallypride es un marcador radiactivo (un fármaco que emite radiactividad) que se une a los receptores de dopamina en el cerebro de forma muy similar a los medicamentos antipsicóticos. Compite con los compuestos antipsicóticos en los sitios de unión y se usa cuando se realiza una radiografía especializada conocida como tomografía por emisión de positrones (PET). Después de que un paciente recibe Fallypride, se une temporalmente a áreas objetivo específicas en el cerebro y emite una señal radiactiva breve e inofensiva que es detectada por el escáner PET. Dado que la paliperidona ER y la risperidona compiten con Fallypride en los mismos sitios objetivo, la señal diferirá según el efecto de unión del compuesto. Esta técnica proporciona una imagen que muestra el efecto directo que tiene la medicación en el cerebro humano y permite realizar comparaciones de los efectos de diferentes medicamentos. Como este efecto fluctuará dependiendo de la concentración del fármaco en la sangre, durante este estudio, las mediciones de PET se correlacionarán con los niveles en sangre muestreados. Los pacientes recibirán paliperidona ER (6 pacientes con 6 mg por día, 6 pacientes con 9 mg por día) o risperidona oral (6 pacientes con 4 mg por día, 6 pacientes con 6 mg por día). El objetivo principal de este estudio es comparar los efectos de bloqueo que cada medicamento tiene sobre los receptores de dopamina D2 en diferentes puntos de tiempo (poco después de tomar el medicamento y 24 horas después de tomar el medicamento) en correlación con los niveles sanguíneos del medicamento. El estudio consta de 3 visitas en 3 días consecutivos. Los niveles en sangre se evaluarán para los grupos de tratamiento 1 a 4 el día 2 y el día 3 y para los grupos 5 a 8 el día 3 (según la última toma del medicamento del estudio). Los PET-Scans se evaluarán para cada grupo el día 3. El grupo 1 a 4 consta de pacientes cuyo PET Scan se evaluará aproximadamente 2 horas después de tomar la medicación (el grupo 1 recibe paliperidona ER 6 mg, el grupo 2 recibe paliperidona ER 9 mg, el grupo 3 recibe risperidona 4 mg, el grupo 4 recibe risperidona 6 mg). Los grupos 5 a 8 están formados por pacientes cuyo PET Scan se evaluará aproximadamente 24 horas después de tomar la medicación (el grupo 5 recibe paliperidona ER 6 mg, el grupo 6 recibe paliperidona ER 9 mg, el grupo 7 recibe risperidona 4 mg, el grupo 8 recibe risperidona 6 mg) . Los eventos adversos (EA) se evaluarán según se informen espontáneamente a lo largo del ensayo. La dosis de medicación antipsicótica representará la dosis más frecuente usada en el tratamiento post agudo de la esquizofrenia. Un grupo de voluntarios sanos (grupo 9) servirá como grupo de control para medir la ocupación del receptor D2 de dopamina de falypride en circunstancias normales, en pacientes no afectados por la esquizofrenia. Los pacientes recibirán la misma dosis durante todo el estudio que la recetada antes del inicio del estudio, ya sea una tableta de 6 mg de paliperidona ER una vez al día o una tableta de 9 mg una vez al día o una tableta de 4 mg de risperidona una vez al día o 6 mg al día (dos tabletas de 3 mg).