Открытое исследование позитронно-эмиссионной томографии у здоровых мужчин для изучения DAT и SERT головного мозга, фармакокинетики и безопасности однократных пероральных доз GSK1360707 с использованием 11C-PE2I и 11C-DASB в качестве лигандов для ПЭТ

Критерии включения:

• 1. Здоров, согласно заключению ответственного врача на основании медицинского осмотра, включая анамнез, медицинский осмотр, лабораторные анализы и кардиомониторинг. Субъект с клиническими отклонениями или лабораторными параметрами за пределами референтного диапазона для изучаемой популяции может быть включен только в том случае, если

• Исследователь и медицинский монитор GSK согласны с тем, что это открытие вряд ли приведет к дополнительным факторам риска и не повлияет на процедуры исследования.

  2.Систолическое артериальное давление

  3. Субъекты мужского пола в возрасте от 35 до 55 лет. 4. Субъекты мужского пола должны дать согласие на использование одного из методов контрацепции, перечисленных в Разделе 8.1.

  5. Индекс массы тела (ИМТ) в пределах 19 - 30 кг/м2 (включительно) на скрининговом визите.

  6. Способен дать письменное информированное согласие, которое включает соблюдение требований и ограничений, перечисленных в форме согласия раздельно. Затем возьмите среднее значение трех QTcB, чтобы определить, удовлетворяет ли среднее значение вышеуказанным критериям).

Критерий исключения:

• 1. Доказательства или история клинически значимых гематологических, почечных, мочевых/предстательных, эндокринных, легочных, желудочно-кишечных, сердечно-сосудистых или других заболеваний сердца, глаукомы, диабета, печени, неврологических (например, включая, но не ограничиваясь, судороги, инсульт, цереброваскулярные заболевания или другие заболевания головного мозга) или аллергические заболевания (за исключением нелеченной, бессимптомной, сезонной аллергии во время приема препарата).

  2. Психиатрическое заболевание в настоящее время или в течение последнего года, или любое биполярное расстройство, большое депрессивное расстройство, тревожное расстройство, шизофрения или другое психотическое расстройство в течение жизни, или злоупотребление психоактивными веществами или зависимость (за исключением прошлого злоупотребления/зависимости от никотина, если > 6 месяцев до скрининга.

  3. Субъекты, которые, по мнению исследователя, представляют риск самоубийства или убийства, или любой субъект с историей суицидальных или убийственных попыток или поведения.

  4. Субъект имеет положительный тест на наркотики/алкоголь перед исследованием. 5. Положительный результат на поверхностный антиген гепатита В перед исследованием или положительный результат на антитела к гепатиту С в течение 3 месяцев после скрининга.

  6. Положительный тест на антитела к ВИЧ. 7. История регулярного чрезмерного употребления алкоголя в течение 6 месяцев исследования, определяемая как: среднее еженедельное потребление более 21 единицы или среднесуточное потребление более 3 единиц. Одна единица эквивалентна половине пинты (220 мл) пива или 1 (25 мл) порции спиртных напитков или 1 стакану (125 мл) вина. 8. Субъект участвовал в клиническом испытании и получал исследуемый продукт в течение следующего периода времени до первого дня дозирования в текущем исследовании: 90 дней, 5 периодов полувыведения или удвоенная продолжительность биологического эффекта исследуемого продукта ( что длиннее).

  9. Воздействие более четырех новых химических веществ в течение 12 месяцев до первого дня приема.

  10. Использование рецептурных или безрецептурных препаратов, включая витамины, растительные и пищевые добавки (включая зверобой) в течение 7 дней (или 14 дней, если препарат является потенциальным индуктором ферментов) или 5 периодов полувыведения (в зависимости от того, что дольше) до первой дозы исследуемого препарата, за исключением случаев, когда, по мнению исследователя и медицинского наблюдателя GSK, препарат не будет мешать процедурам исследования или угрожать безопасности субъекта.

  11. История чувствительности к любому из исследуемых препаратов или их компонентов или история лекарственной или другой аллергии, которая, по мнению исследователя или GSK Medical Monitor, является противопоказанием для их участия. 12. Если участие в исследовании приведет к сдаче крови или продуктов крови в объеме более 500 мл в течение 56 дней.

  13. Нежелание или неспособность следовать процедурам, изложенным в протоколе.

  14. Уровни котинина в моче, свидетельствующие о курении или анамнезе или регулярном употреблении табака или никотинсодержащих продуктов в течение 6 месяцев до скрининга.

  15. Употребление красного вина, севильских апельсинов, грейпфрута или грейпфрутового сока и/или помело, экзотических цитрусовых, гибридов грейпфрута или фруктовых соков за 7 дней до первой дозы исследуемого препарата. 16. Контролируемая или неконтролируемая артериальная гипертензия, или систолическое артериальное давление ≥140 мм рт.ст., или диастолическое артериальное давление ≥90 мм рт.ст. при скрининге или до первой дозы исследуемого препарата.

  17. Предыдущее включение в исследование и/или медицинский протокол, включающее ядерную медицину, ПЭТ или радиологические исследования со значительной радиационной нагрузкой (значительная радиационная нагрузка определяется как категория IIb МКРЗ или выше: не более 10 мЗв в дополнение к естественному фоновому излучению, в предыдущие 3 года, включая дозу из этого исследования).

  18. История или страдает клаустрофобией или чувствует, что не сможет лежать неподвижно на спине в ПЭТ или МРТ сканере в течение 1-2 часов.

  19. Наличие кардиостимулятора или другого электронного устройства или инородных тел из ферромагнитного металла по оценке стандартного опросника перед МРТ.

  20. Курильщики будут исключены из этого исследования.