Эта страница была переведена автоматически, точность перевода не гарантируется. Пожалуйста, обратитесь к английской версии для исходного текста.

Рибоциклиб и белиностат у пациентов с метастатическим тройным отрицательным раком молочной железы и рецидивирующим раком яичников с прогнозом ответа с помощью геномики (CHARGE)

2 сентября 2026 г. обновлено: University of Utah

Испытание фазы I/Ib антагониста CDK4/6 рибоциклиба и ингибитора HDAC белиностата у пациентов с метастатическим тройным негативным раком молочной железы и рецидивирующим раком яичников с прогнозированием ответа с помощью геномики (CHARGE)

Это открытое многоцентровое исследование фазы I, предназначенное для оценки максимально переносимой дозы комбинации рибоциклиба и белиностата. Испытание начнется с повышения дозы, за которой последует расширение когорты при указанной дозе. Повышение дозы будет доступно для пациентов с диагнозом трижды негативный рак молочной железы или рак яичников. Расширение дозы будет доступно только для пациентов с диагнозом трижды негативный рак молочной железы.

Обзор исследования

Подробное описание

Мы предполагаем, что рибоциклиб плюс белиностат будут хорошо переноситься и демонстрировать активность у женщин с метастатическим трижды негативным раком молочной железы или рецидивирующим раком яичников.

В этом испытании сочетаются два таргетных агента, ингибитор CDK и ингибитор лизиндеацетилазы (DAC) для использования в качестве первого таргетного лечения метастатического тройного негативного рака молочной железы. Это само по себе было бы большим шагом вперед для женщин, которые в настоящее время проходят последовательное лечение цитотоксической химиотерапией. Тем не менее, мы также будем использовать образцы из этого испытания в финансируемом NIH исследовании клональной эволюции и географической гетерогенности рака молочной железы. Блокада CDK4/6 и лизиндеацетилаз (DAC) являются многообещающими методами лечения рака молочной железы. Было показано, что ингибиторы DAC обладают однокомпонентной активностью против тройного негативного рака молочной железы in vivo, возможно, за счет снижения ЭМП, уменьшения миграции и уменьшения метастазирования [6, 7]. Монотерапия ингибитором CDK4/6 вызывает остановку клеточного цикла и регрессию опухоли при тройном -отрицательные модели рака молочной железы. [8, 9] Однако ни один из подходов не был успешно реализован в клинической практике в качестве монотерапии.

Существует несколько линий доказательств, демонстрирующих, что ингибирование DAC повышает чувствительность рака молочной железы к ингибированию CDK4/6. Недавно мы показали, что ингибиторы прогрессирования клеточного цикла, включая CDKN1A, CDKN1C, CDKN2B и CDKN2D, увеличиваются за счет ингибирования DAC в клеточных линиях рака молочной железы, включая тройные негативные клеточные линии. [10] Другие показали остановку клеточного цикла ингибиторами DAC из-за увеличения p21 или снижения CDK2 и циклина A. [11-13] Мы также наблюдаем увеличение экспрессии RB1 в клеточных линиях рака молочной железы. В анализе рака молочной железы TCGA RB1 часто подавлялся, но не мутировал и не терялся при тройном негативном раке молочной железы. [14] Таким образом, мы предположили, что ингибирование DAC повысит чувствительность рака молочной железы к ингибированию CDK4/6. Сначала мы проверили эту гипотезу на небольшой панели клеточных линий. Мы показали и опубликовали, что все показали синергизм между ингибитором CDK4/6 (PD-0322991) и ингибиторами DAC. [10] С тех пор мы протестировали комбинацию ингибитора DAC вориностата и ингибитора CDK4/6 PD-322991 на большей панели клеточных линий и показали, по крайней мере, аддитивность в большинстве тройных негативных клеточных линий. Действительно, кажется, что те виды рака, которые наименее чувствительны к ингибированию CDK4/6, могут получить наибольшую пользу от совместного лечения с ингибитором DAC.

Недавно мы исследовали рибоциклиб и белиностат в шести клеточных линиях тройного негативного рака молочной железы. Все 6 клеточных линий показали ингибирование роста белиностатом и панобиностатом. Синергизм наблюдался в четырех из шести клеточных линий при многократных дозах.

Мы также недавно завершили анализ окна возможности испытания ингибитора DAC в высокой дозе вальпроевой кислоты при раке молочной железы. [15] В этом исследовании женщины получали вальпроевую кислоту в течение одной недели до начала радикальной терапии. У 50% женщин с трижды негативным раком молочной железы наблюдалось значительное снижение Ki-67 после одной недели приема вальпроевой кислоты, что является доказательством принципиальной биологической активности ингибирования DAC при трижды негативном раке молочной железы. (Напротив, ни у одной HER2-положительной опухоли не было снижения Ki-67 при лечении вальпроевой кислотой.) Учитывая геномное сходство между серозным раком яичников и трижды негативным раком молочной железы, наблюдаемое в анализе TCGA и панрака [16], мы решили включить рак яичников в компонент увеличения дозы, чтобы увеличить скорость накопления, но не в дозу. расширение.

Ни ингибирование CDK4/6, ни ингибирование DAC не имеют четко определенного прогностического биомаркера для определения того, какие виды рака будут реагировать, а какие нет. Из-за сложных геномных эффектов ингибирования 11 DAC и множественных мишеней DAC, включая гистоны, p53 и т. д., маловероятно, что изменение одного гена или белка будет предсказывать чувствительность. Мы опубликовали метод прогнозирования чувствительности к таргетным препаратам с использованием полногеномного анализа экспрессии генов. [17] Продемонстрировав доказательство принципа путем точного предсказания чувствительности к вемурафенибу, мы разработали геномный биомаркер для ингибитора DAC вальпроевой кислоты. Затем мы подтвердили, что этот биомаркер предсказывает чувствительность in vitro и in vivo. В окне возможностей, описанном выше, наша геномная сигнатура имела AUC 0,66 для прогнозирования снижения Ki-67 в течение одной недели лечения вальпроевой кислотой. Мы разработаем аналогичный мультигенный биомаркер на основе экспрессии генов для комбинации рибоциклиба и белиностата.

Тип исследования

Интервенционный

Регистрация (Действительный)

12

Фаза

  • Фаза 1

Контакты и местонахождение

В этом разделе приведены контактные данные лиц, проводящих исследование, и информация о том, где проводится это исследование.

Места учебы

    • Utah
      • Salt Lake City, Utah, Соединенные Штаты, 84112
        • Huntsman Cancer Institute
    • Virginia
      • Fairfax, Virginia, Соединенные Штаты, 22031
        • Inova Schar Cancer Institute

Критерии участия

Исследователи ищут людей, которые соответствуют определенному описанию, называемому критериям приемлемости. Некоторыми примерами этих критериев являются общее состояние здоровья человека или предшествующее лечение.

Критерии приемлемости

Возраст, подходящий для обучения

18 лет и старше (Взрослый, Пожилой взрослый)

Принимает здоровых добровольцев

Нет

Описание

Критерии включения:

Только для когорт с повышением дозы:

- Патологически подтвержденный рак молочной железы со следующими признаками:

  • Поддающееся измерению заболевание по RECIST 1.1;
  • ER и PR ≤ 1% по данным иммуногистохимии;
  • Отрицательный Her-2/neu (0 или 1+ по иммуногистохимии ИЛИ отсутствие амплификации по стандартам CAP/ASCO);
  • Метастатический или нерезектабельный и местно-распространенный, не поддающийся лечению с лечебной целью, по мнению назначающего исследователя.

ИЛИ -- Патологически подтвержденный серозный рак яичников, который является рецидивирующим и нерезектабельным, по мнению назначающего исследователя.

Только для когорты увеличения дозы:

- Патологически подтвержденный рак молочной железы со следующими признаками:

  • Поддающееся измерению заболевание по RECIST 1.1;
  • ER и PR ≤ 1% по данным иммуногистохимии;
  • Отрицательный Her-2/neu (0 или 1+ по иммуногистохимии ИЛИ отсутствие амплификации по стандартам CAP/ASCO);
  • Метастатический или нерезектабельный и местно-распространенный, не поддающийся лечению с лечебной целью, по мнению назначающего исследователя.

Для всех пациентов:

  • Возраст ≥ 18 лет.
  • Статус производительности ECOG ≤ 2.
  • Умеет глотать таблетки.
  • Адекватная функция органов определяется как:

    • Гематологические:

      • АНК > 1500/мм3
      • Тромбоциты > 100 000/мм3
      • Гемоглобин > 9 г/дл
    • Печеночный:

      • Уровень билирубина в сыворотке ≤1,5 ​​мг/дл. Более высокие уровни допустимы, если они могут быть связаны с активным гемолизом или неэффективным эритропоэзом. Билирубин выше 1,5 мг/дл из-за болезни Жильбера по-прежнему исключается.
      • Аспартаттрансаминаза (АСТ) и аланинтрансаминаза (АЛТ) в сыворотке ≤ 2,5 X верхний предел нормы.
      • АСТ(SGOT)/ALT(SGPT) ≤ 5 × ВГН учреждения для пациентов с метастазами в печень.
      • Щелочная фосфатаза < 2,5 X верхней границы нормы, если нет метастазов в кости при отсутствии метастазов в печень
    • Почечная:

      • Уровень креатинина в сыворотке ≤1,5 ​​мг/дл
      • У пациента должны быть следующие лабораторные показатели в пределах нормы или скорректированы до нормы с помощью пищевых добавок до первой дозы исследуемого препарата:

        • Калий
        • Магний
        • Общий кальций (с поправкой на сывороточный альбумин)
    • Коагуляция --- МНО ≤1,5 ​​(за исключением случаев, когда пациент получает антикоагулянты и МНО находится в пределах терапевтического диапазона предполагаемого использования этого антикоагулянта в течение 7 дней до первой дозы исследуемого препарата)
  • Наличие ≥ 1 метастатического очага заболевания, к которым можно безопасно получить доступ для биопсии, и готовность пациента пройти биопсию свежих тканей до 3 поражений. (Безопасный доступ означает риск смерти или серьезной заболеваемости < 1,5%, например, биопсия толстой иглы молочной железы, поверхностного лимфатического узла, подкожного узла, периферического узла печени, плеврального узла, сальникового узла и т. д. или по усмотрению исследователя)
  • Отрицательный тест на беременность в сыворотке или моче при скрининге женщин детородного возраста.
  • Соглашается продолжать использование одобренных противозачаточных средств в течение как минимум 6 месяцев после получения последней дозы исследуемых препаратов. См. раздел 7.3 для списка утвержденных методов контроля над рождаемостью.
  • Способны предоставить информированное согласие и подписали утвержденную форму согласия, которая соответствует федеральным и институциональным правилам.

Критерий исключения:

  • Предыдущее использование ингибиторов CDK 4/6 или HDAC для лечения рака
  • Обширное хирургическое вмешательство, лучевая терапия, противоопухолевая терапия или исследуемые агенты ≤ 4 недель лечения в день 1 или ≤5 периодов полувыведения, в зависимости от того, что короче.
  • Пациенты с новыми или прогрессирующими метастазами в головной мозг (активные метастазы в головной мозг) или лептоменингеальными заболеваниями, за исключением случаев, когда лечащий врач определил, что немедленная специфическая терапия ЦНС не требуется и вряд ли потребуется в течение первого цикла терапии.
  • Медицинское состояние, которое, по мнению назначающего исследователя, потребует применения вальпроевой кислоты в течение ≤ 5 дней после первой дозы белиностата или во время исследования.
  • Активная инфекция, требующая системной терапии.
  • История аллергии или гиперчувствительности к белиностату, рибоциклибу или их связующим веществам.
  • Неконтролируемая аритмия, застойная сердечная недостаточность или стенокардия. Пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, симптоматический перикардит или операцию на сердце, должно быть не менее 6 месяцев после события и отсутствие активных симптомов.
  • Известная фракция выброса левого желудочка < 50%. (Эхокардиограмма не требуется для участия в исследовании)
  • Клинически значимые сердечные аритмии (например, желудочковая тахикардия), полная блокада левой ножки пучка Гиса, АВ-блокада высокой степени (например, бифасцикулярная блокада, АВ-блокада типа Мобитц II и 3-й степени)
  • Врожденный синдром удлиненного интервала QT.
  • Базовый QTcF>450 мс. Частота сердечных сокращений на квалификационной ЭКГ должна быть в пределах от 50 до 90 ударов в минуту.
  • Одновременное использование лекарств, ингибирующих UGT1A1. Пациенты, которые в настоящее время принимают эти препараты, должны прекратить их прием за ≥7 дней до первого дня лечения.
  • Одновременное использование травяных добавок, если это не одобрено главным исследователем. Пациенты, которые в настоящее время принимают растительные добавки, должны прекратить прием за ≥ 7 дней до первого дня лечения.
  • Одновременное использование лекарств с известным риском вызвать пируэтную желудочковую тахикардию (из списка известных рисков на сайте crediblemeds.org) которые не могут быть прекращены или переведены на другой препарат за ≥ 7 дней до начала приема исследуемого препарата.
  • Неразрешившаяся диарея ≥ 2 степени по CTCAE v5.0.
  • Использование любого из следующих веществ ≤ 7 дней до начала лечения:

    • Известны сильные и умеренные индукторы или ингибиторы CYP3A4/5, включая грейпфрут, гибриды грейпфрута, помело, карамболу и севильские апельсины.
    • Лекарства с узким терапевтическим окном, которые преимущественно метаболизируются через CYP3A4/5. Примеры включают некоторые бензодиазепины, такие как алпразолам, и противосудорожные препараты, такие как карбамазепин. В конечном итоге определение препаратов с узким терапевтическим окном остается на усмотрение главного исследователя.
  • В настоящее время пациент получает варфарин или другой антикоагулянт, полученный из кумарина, для лечения, профилактики или иным образом.

    -- Примечание: разрешена терапия гепарином, низкомолекулярным гепарином (НМГ), пероральным ингибитором фактора Ха, пероральным прямым ингибитором тромбина или фондапаринуксом.

  • Нарушение функции желудочно-кишечного тракта, которое может изменить всасывание лекарств, например, неконтролируемое воспалительное заболевание кишечника, неконтролируемая рвота или большая резекция желудка или тонкой кишки.
  • Беременные или кормящие грудью
  • Женщины детородного возраста определяются как все женщины, физиологически способные забеременеть, или мужчины, партнерша которых имеет детородный потенциал, за исключением случаев, когда они используют высокоэффективные методы контрацепции во время исследуемого лечения и в течение 6 месяцев после прекращения лечения. К высокоэффективным методам контрацепции относятся:

    • Полное воздержание (когда это соответствует предпочтительному и обычному образу жизни пациента. Периодическое воздержание (например, календарный, овуляционный, симптотермальный, постовуляционный методы) и абстиненция не являются приемлемыми методами контрацепции.
    • Женская стерилизация (перенесшая хирургическую двустороннюю овариэктомию с гистерэктомией или без нее), тотальную гистерэктомию или перевязку маточных труб не менее чем за 6 недель до начала лечения. В случае только овариэктомии, только когда репродуктивный статус женщины подтвержден последующей оценкой уровня гормонов.
    • Стерилизация партнера-мужчины (не менее чем за 6 месяцев до скрининга). Для пациентов женского пола, участвующих в исследовании, партнер-мужчина, подвергшийся вазэктомии, должен быть единственным партнером для этого пациента, и успех вазэктомии должен быть подтвержден с медицинской точки зрения в соответствии с местной практикой.
    • Установка внутриматочной спирали (ВМС).
    • Использование гормональной контрацепции в сочетании с барьерными контрацептивами.
  • Известная ВИЧ-инфекция с определяемой вирусной нагрузкой в ​​течение 6 месяцев после предполагаемого начала лечения.

Примечание. Пациенты, получающие эффективную антиретровирусную терапию с неопределяемой вирусной нагрузкой в ​​течение 6 месяцев после предполагаемого начала лечения, имеют право на участие в этом исследовании.

  • Известный хронический вирусный гепатит B (HBV) или вирусный гепатит C с определяемой вирусной нагрузкой.

    --Примечание. Пациенты с неопределяемой вирусной нагрузкой ВГВ, получающие соответствующую супрессивную терапию, имеют право на участие. Пациенты с неопределяемой вирусной нагрузкой ВГС имеют право на участие.

  • Злокачественные новообразования, отличные от карциномы молочной железы или рака яичников (увеличение дозы), предположительно потребуют системного лечения в течение 1 года, по мнению назначающего исследователя.

Учебный план

В этом разделе представлена ​​подробная информация о плане исследования, в том числе о том, как планируется исследование и что оно измеряет.

Как устроено исследование?

Детали дизайна

  • Основная цель: Уход
  • Распределение: Нерандомизированный
  • Интервенционная модель: Одногрупповое задание
  • Маскировка: Нет (открытая этикетка)

Оружие и интервенции

Группа участников / Армия
Вмешательство/лечение
Экспериментальный: Когорта 1: Когорта по эскалации дозы
Ribociclib и Belinostat будут даны в эскалации доз и в нескольких графиках введения на протяжении всего компонента эскалации дозы исследования. MTD, идентифицированный в компоненте эскалации дозы, будет использоваться для определения дозы и графика введения, используемого при расширении дозы.
Рибоциклиб Уровень дозы 0 (начальная доза) 200 мг один раз в день Уровень дозы 1A 400 мг один раз в день в дни 8–28 Уровень дозы 1B 200 мг один раз в день Уровень дозы 2 400 мг один раз в день в дни 8–28

Белиностат Уровень дозы 0 (начальная доза) 600 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней Уровень дозы 1A 600 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней Уровень дозы 1B 1000 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней Уровень дозы 2 1000 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней

*Предпочтительно применение в течение 5 дней подряд. Введение в течение 7 дней допускается при необходимости с учетом праздников и графиков инфузий.

Экспериментальный: Когорта 2: Когорта по расширению дозы
Участник будет зачислен в когорту расширения дозы в идентифицированную рекомендованную дозу фазы 2 (RP2D). Эскалация дозы будет открыта для регистрации пациентов с диагнозом тройного отрицательного рака молочной железы или рака яичников. Тем не менее, расширение дозы будет открыто только для регистрации пациентов с диагнозом с тройным негативным раком молочной железы
Рибоциклиб Уровень дозы 0 (начальная доза) 200 мг один раз в день Уровень дозы 1A 400 мг один раз в день в дни 8–28 Уровень дозы 1B 200 мг один раз в день Уровень дозы 2 400 мг один раз в день в дни 8–28

Белиностат Уровень дозы 0 (начальная доза) 600 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней Уровень дозы 1A 600 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней Уровень дозы 1B 1000 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней Уровень дозы 2 1000 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней

*Предпочтительно применение в течение 5 дней подряд. Введение в течение 7 дней допускается при необходимости с учетом праздников и графиков инфузий.

Что измеряет исследование?

Первичные показатели результатов

Мера результата
Мера Описание
Временное ограничение
Rate of Dose Limiting Toxicity (DLT)
Временное ограничение: up to 28 days after initiation of study treatment

This outcome measure will report the count of participants who experienced DLTs during the DLT period. The DLT period is defined as the first cycle of treatment (from cycle one day one dosing to cycle two day 1). Patients will be assessed over this period for the occurrence of adverse events, per CTCAE v5.0.

Any of the following events occurring within the defined DLT period which are attributable (possibly, probably, or definitely related) to any or all agents in the combination will be classified as a DLT:

  • Hematologic:
  • Grade 3 Thrombocytopenia with clinically significant bleeding
  • Grade 4-5 Thrombocytopenia
  • Grade ≥ 3 Febrile Neutropenia
  • Grade 4-5 Neutropenia lasting >7 days
  • Non-Hematologic:
  • Any grade ≥ 4 toxicity
  • Any grade 3 toxicity lasting >48 hours despite maximal medical therapy except for clinically non-significant laboratory abnormalities.
  • Grade ≥ 3 Electrocardiogram (ECG) corrected QT interval by Fredericia (QTcF) prolongation
up to 28 days after initiation of study treatment

Вторичные показатели результатов

Мера результата
Мера Описание
Временное ограничение
Frequency of Attributed Adverse Events (AEs) and Serious Adverse Events (SAEs)
Временное ограничение: up to 5 months from the start of study treatment

To assess the safety of ribociclib and belinostat in combination.

This outcome measure will report the count of participants who experienced an Grade 3 or higher Adverse Event (AE) or Serious Adverse Event (SAE) related to ribociclib and belinostat. Events with a Definite, Probable, or Possible attribution were considered attributed to ribociclib and belinostatin.

up to 5 months from the start of study treatment
Progression Free Survival (PFS)
Временное ограничение: up to 4 months
To assess the efficacy in the study population. Progression-free survival (PFS) is defined as the time from study drug initiation to the time of documented disease progression (as assessed by RECIST 1.1) or death from any cause.
up to 4 months
Objective Response Rate (ORR)
Временное ограничение: up to 4 months
To assess the efficacy in the study population. Objective response rate is defined as the proportion of patients achieving CR (Complete Response) or PR (Partial Response), as assessed by RECIST 1.1 while on study treatment. CR was defined as a the disappearance of all target lesions and non-target lesions. PR was defined as a 30% decrease in the sum of the longest diameter (LD) of target lesions, taking as reference the baseline sum LD, for a minimum of four weeks.
up to 4 months

Соавторы и исследователи

Здесь вы найдете людей и организации, участвующие в этом исследовании.

Спонсор

Следователи

  • Главный следователь: Theresa Werner, MD, Huntsman Cancer Institute

Даты записи исследования

Эти даты отслеживают ход отправки отчетов об исследованиях и сводных результатов на сайт ClinicalTrials.gov. Записи исследований и сообщаемые результаты проверяются Национальной медицинской библиотекой (NLM), чтобы убедиться, что они соответствуют определенным стандартам контроля качества, прежде чем публиковать их на общедоступном веб-сайте.

Изучение основных дат

Начало исследования (Действительный)

3 мая 2021 г.

Первичное завершение (Действительный)

14 марта 2024 г.

Завершение исследования (Действительный)

25 сентября 2025 г.

Даты регистрации исследования

Первый отправленный

17 марта 2020 г.

Впервые представлено, что соответствует критериям контроля качества

17 марта 2020 г.

Первый опубликованный (Действительный)

19 марта 2020 г.

Обновления учебных записей

Последнее опубликованное обновление (Действительный)

4 сентября 2026 г.

Последнее отправленное обновление, отвечающее критериям контроля качества

2 сентября 2026 г.

Последняя проверка

1 мая 2026 г.

Дополнительная информация

Термины, связанные с этим исследованием

Другие идентификационные номера исследования

  • 130492
  • U54CA209978 (Грант/контракт NIH США)

Планирование данных отдельных участников (IPD)

Планируете делиться данными об отдельных участниках (IPD)?

НЕТ

Информация о лекарствах и устройствах, исследовательские документы

Изучает лекарственный продукт, регулируемый FDA США.

Да

Изучает продукт устройства, регулируемый Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.

Нет

Эта информация была получена непосредственно с веб-сайта clinicaltrials.gov без каких-либо изменений. Если у вас есть запросы на изменение, удаление или обновление сведений об исследовании, обращайтесь по адресу register@clinicaltrials.gov. Как только изменение будет реализовано на clinicaltrials.gov, оно будет автоматически обновлено и на нашем веб-сайте. .

Подписаться