Konkurence s striatální vazbou [11C]ORM-13070 pomocí atipamezolu a endogenního noradrenalinu (AIMI)

Kritéria pro zařazení:

• Byl získán písemný informovaný souhlas (IC).
• Dobrý celkový zdravotní stav zjištěný podrobnou anamnézou, laboratorními vyšetřeními a fyzikálním vyšetřením.
• Muži ve věku 20 až 40 let (včetně).
• Index tělesné hmotnosti (BMI) mezi 18-28 kg/m2 včetně (BMI = hmotnost/výška2).
• Hmotnost 60-100 kg (včetně).

Kritéria vyloučení:

• Podezření na špatné dodržování protokolu nebo neschopnost dobře komunikovat s personálem studie.
• Žíly nevhodné pro opakovanou venepunkci.
• Genotyp pomalého nebo ultrarychlého metabolizátoru CYP2D6.
• Důkaz klinicky významného kardiovaskulárního, renálního, jaterního, hematologického, gastrointestinálního, plicního, metabolicko-endokrinního, neurologického, urogenitálního nebo psychiatrického onemocnění podle posouzení zkoušejícího.
• Jakýkoli stav vyžadující pravidelnou souběžnou medikaci včetně rostlinných produktů nebo pravděpodobně vyžadující souběžnou medikaci během studie.
• Náchylnost k závažným alergickým reakcím.
• Příjem jakéhokoli léku, který by mohl ovlivnit výsledek studie, během 2 týdnů před podáním indikátoru (2 měsíce u léků indukujících enzymy, jako je rifampicin nebo karbamazepin), nebo méně než 5krát poločas léku.
• Pravidelná konzumace více než 21 jednotek alkoholu týdně (1 jednotka = 4 cl lihoviny, cca 13 g alkoholu).
• Současné používání výrobků obsahujících nikotin více než 5 cigaret nebo ekvivalent/den.
• Neschopnost zdržet se užívání výrobků obsahujících nikotin během pobytu ve studijním centru.
• Neschopnost zdržet se konzumace nápojů obsahujících kofein během pobytu ve studijním centru, např. sklon k bolestem hlavy při zdržení se nápojů obsahujících kofein.
• Darování krve nebo ztráta významného množství krve během 2 měsíců před screeningovou návštěvou.
• Abnormální nález 12svodového elektrokardiogramu (EKG) klinicky významný po 10 minutách odpočinku v poloze na zádech při screeningové návštěvě, například:
• QTc (vypočteno pomocí Bazettova vzorce) > 450 ms,
• PR < 120 ms nebo > 210 ms,
• QRS < 70 ms nebo > 120 ms.
• Srdeční frekvence (HR) < 40 tepů/minutu nebo > 90 tepů/minutu po 10 minutách odpočinku v poloze na zádech při screeningové návštěvě.
• Při screeningové návštěvě systolický krevní tlak (TK) < 90 mmHg nebo > 140 mmHg po 10 minutách v poloze na zádech, diastolický TK < 50 mmHg nebo > 90 mmHg po 10 minutách v poloze na zádech.
• Jakákoli abnormální laboratorní hodnota, vitální funkce nebo výsledek fyzikálního vyšetření, které mohou podle názoru zkoušejícího narušit interpretaci výsledků testu nebo způsobit zdravotní riziko pro subjekt, pokud se účastní studie.
• Anamnéza zneužívání drog nebo pozitivní výsledek testu na zneužívání drog.
• Pozitivní sérologie na protilátky proti viru lidské imunodeficience (HIVAb), povrchový antigen hepatitidy B (HBsAg) nebo protilátky proti viru hepatitidy C (HCVAb).
• Anatomická abnormalita na MRI mozku, která může podle názoru zkoušejícího narušovat interpretaci výsledků PET.
• Jakýkoli jiný stav, který by podle názoru zkoušejícího narušoval hodnocení výsledků nebo představoval zdravotní riziko pro subjekt.
• Účast v jiné klinické studii léčiv během 3 měsíců před touto studií.
• Účast na předchozí studii PET nebo jiné lékařské nebo pracovní vystavení významným dávkám ionizujícího záření.
• Jakákoli kontraindikace k MRI mozku.