Tato stránka byla automaticky přeložena a přesnost překladu není zaručena. Podívejte se prosím na anglická verze pro zdrojový text.

Hmotnostní rovnováha, farmakokinetika a metabolismus ACT-128800 značeného 14C podávaného zdravým mužům

29. dubna 2014 aktualizováno: Actelion

Jednocentrová, otevřená studie s ACT-128800 značeným 14C ke zkoumání hmotnostní rovnováhy, farmakokinetiky a metabolismu po jednorázovém perorálním podání zdravým mužům

Studie byla provedena s cílem prozkoumat metabolismus a hmotnostní rovnováhu ACT-128800 a identifikovat eliminační cesty (metabolismus a vylučování) ACT-128800 a porovnat je se známými metabolickými profily ACT-128800 u zvířat.

Přehled studie

Postavení

Dokončeno

Podmínky

Intervence / Léčba

Typ studie

Intervenční

Zápis (Aktuální)

6

Fáze

  • Fáze 1

Kontakty a umístění

Tato část poskytuje kontaktní údaje pro ty, kteří studii provádějí, a informace o tom, kde se tato studie provádí.

Studijní místa

  • Švýcarsko
      • Allschwil, Švýcarsko
        • Swiss Pharma Contract

Kritéria účasti

Výzkumníci hledají lidi, kteří odpovídají určitému popisu, kterému se říká kritéria způsobilosti. Některé příklady těchto kritérií jsou celkový zdravotní stav osoby nebo předchozí léčba.

Kritéria způsobilosti

Věk způsobilý ke studiu

45 let až 65 let (DOSPĚLÝ, OLDER_ADULT)

Přijímá zdravé dobrovolníky

Ano

Pohlaví způsobilá ke studiu

Mužský

Popis

Kritéria pro zařazení:

  • Podepsaný informovaný souhlas před jakýmkoli postupem nařízeným studií.
  • Muž ve věku 45 až 65 let (včetně) při screeningu.
  • Žádné klinicky významné nálezy při fyzikálním vyšetření provedeném při screeningu.
  • Index tělesné hmotnosti (BMI) mezi 18-28 kg/m^2 (včetně) při screeningu.
  • Systolický krevní tlak 100-145 mmHg, diastolický krevní tlak 50-90 mmHg a srdeční frekvence 55-90 tepů za minutu (včetně), měřeno na přední paži, po 5 minutách v poloze na zádech při screeningu. Tato kritéria by měla být rovněž splněna před podáním první dávky.
  • 12svodový elektrokardiogram bez klinicky významných abnormalit při screeningu.
  • Výsledky klinické chemie, hematologie a analýzy moči se při screeningu neodchylují od normálního rozmezí v klinicky relevantním rozsahu.
  • Negativní výsledky ze screeningu drog v moči při screeningu.
  • Schopnost dobře komunikovat se zkoušejícím v místním jazyce a porozumět požadavkům studie a vyhovět jim.

Kritéria vyloučení:

  • Známá přecitlivělost na kteroukoli pomocnou látku lékové formy.
  • Léčba jiným hodnoceným lékem během 3 měsíců před screeningem.
  • Anamnéza nebo klinický důkaz alkoholismu nebo zneužívání drog v období 3 let před screeningem.
  • Nadměrná spotřeba kofeinu, definovaná jako ≥ 800 mg denně při screeningu.
  • Anamnéza nebo klinický důkaz jakéhokoli onemocnění a/nebo existence jakéhokoli chirurgického nebo zdravotního stavu, který by mohl interferovat s absorpcí, distribucí, metabolismem nebo vylučováním studovaného léčiva.
  • Kouření během 3 měsíců před screeningem.
  • Jakákoli imunosupresivní léčba během 6 týdnů před podáním studovaného léku.
  • Předchozí léčba jakýmikoli předepsanými nebo volně prodejnými léky (včetně rostlinných léků, jako je třezalka tečkovaná) během 2 týdnů před screeningem.
  • Ztráta 250 ml nebo více krve během 3 měsíců před screeningem.
  • Lymfopenie (< 1 100 lymfocytů/μL).
  • Virová, plísňová, bakteriální nebo protozoální infekce během 4 týdnů před podáním studovaného léku.
  • Pozitivní sérologie hepatitidy B nebo hepatitidy C, kromě očkovaných subjektů, při screeningu.
  • Sérologie pozitivního viru lidské imunodeficience při screeningu.
  • Jakékoli okolnosti nebo podmínky, které podle názoru zkoušejícího mohou ovlivnit plnou účast ve studii nebo soulad s protokolem.
  • Právní nezpůsobilost nebo omezená právní způsobilost při screeningu.
  • Vystavení umělému ionizujícímu záření (např. rentgen, skenování štítné žlázy, studie s radioaktivně značenou sloučeninou) v období 12 měsíců před screeningem.
  • Anamnéza klinicky relevantní zácpy (definovaná jako trvající déle než 3 dny) v období 4 týdnů před screeningem.

Studijní plán

Tato část poskytuje podrobnosti o studijním plánu, včetně toho, jak je studie navržena a co studie měří.

Jak je studie koncipována?

Detaily designu

  • Přidělení: NA
  • Intervenční model: SINGLE_GROUP
  • Maskování: ŽÁDNÝ

Zbraně a zásahy

Skupina účastníků / Arm
Intervence / Léčba
EXPERIMENTÁLNÍ: ACT-128800
Subjekty dostaly jednu perorální dávku 40 mg ACT-128800 značeného 14C (jedna kapsle)
Lék: ACT-128800
ACT-128800 byl dodáván jako prášková směs v tvrdých želatinových kapslích pro orální podávání. Kapsle obsahovaly společně vysráženou směs neradioaktivně značeného a 14C značeného ACT-128800 formulovanou v dávce 40 mg s maximálním radioaktivním obsahem 102 μCi (3,79 MBq).

Co je měření studie?

Primární výstupní opatření

Měření výsledku
Popis opatření
Časové okno
Kumulativní výtěžek celkové radioaktivity vyjádřený jako procento podané dávky (hmotnostní bilance) v moči
Časové okno: Do konce studia přibližně 240 hodin
V den 1, bezprostředně před podáním studovaného léčiva, byly subjekty instruovány, aby vyprázdnily své močové měchýře. Poté byla po příjmu léčiva shromažďována veškerá vytvořená moč po dobu 10 dnů až do dne 11 (ráno). Po podání 14C-ACT-128800 byly vzorky moči odebírány ve třech po sobě jdoucích 8hodinových intervalech, od 0-8 hodin, 8-16 hodin a 16-24 hodin. Ode dne 2 do dne 10 (včetně) byly odebírány vzorky moči ve 24hodinových intervalech. V případě prodloužené doby pozorování byly vzorky moči odebírány také ve 24hodinových intervalech. Celkové množství radioaktivity bylo měřeno pomocí kapalinového scintilačního počítače.
Do konce studia přibližně 240 hodin
Kumulativní výtěžek celkové radioaktivity vyjádřený jako procento podané dávky (hmotnostní bilance) ve stolici
Časové okno: Do konce studia přibližně 240 hodin

Mezi dnem -3 a dnem -1 byl od každého subjektu odebrán základní vzorek stolice do polypropylenové krabice chráněné před světlem.

Ode dne 1 (po dávce) do dne 10 (včetně) byly všechny vzorky stolice a toaletní papír odebírány do předem zvážených polypropylenových krabic chráněných před světlem. Každý vzorek stolice byl odebrán do samostatné krabice a zvážen. Byla zaznamenána hmotnost vzorku a doba odběru. Všechny vzorky stolice byly zmraženy co nejdříve a skladovány ve svislé poloze při -70 °C nebo nižší. Celkové množství radioaktivity bylo měřeno pomocí kapalinového scintilačního počítače.
Do konce studia přibližně 240 hodin

Sekundární výstupní opatření

Měření výsledku
Popis opatření
Časové okno
Maximální koncentrace (Cmax) 14C-radioaktivity v plné krvi
Časové okno: Do konce studia přibližně 240 hodin
Vzorky krve byly odebrány z antekubitální žíly přímou venepunkcí nebo pomocí intravenózního katetru v různých časových bodech až do konce studie. Pro měření radioaktivity byl použit alikvot 2,0 ml. Množství radioaktivity bylo měřeno pomocí kapalinového scintilačního počítače. Naměřená radioaktivita byla použita k přímému získání Cmax.
Do konce studia přibližně 240 hodin
Čas do dosažení maximální koncentrace (tmax) 14C-radioaktivity v plné krvi
Časové okno: Do konce studia přibližně 240 hodin
Vzorky krve byly odebrány z antekubitální žíly přímou venepunkcí nebo pomocí intravenózního katetru v různých časových bodech až do konce studie. Pro měření radioaktivity byl použit alikvot 2,0 ml. Množství radioaktivity bylo měřeno pomocí kapalinového scintilačního počítače. Naměřená radioaktivita byla použita k přímému získání tmax.
Do konce studia přibližně 240 hodin
Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace-čas (AUC(0-t)) radioaktivity 14C v plné krvi
Časové okno: Do konce studia přibližně 240 hodin
Vzorky krve byly odebrány z antekubitální žíly přímou venepunkcí nebo pomocí intravenózního katetru v různých časových bodech až do konce studie. Pro měření radioaktivity byl použit alikvot 2,0 ml. Množství radioaktivity bylo měřeno pomocí kapalinového scintilačního počítače. AUC(0-t) byla vypočtena podle lineárního lichoběžníkového pravidla s použitím naměřených hodnot koncentrace-čas nad limitem kvantifikace.
Do konce studia přibližně 240 hodin
Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace-čas (AUC(0-nekonečno)) 14C-radioaktivity v plné krvi
Časové okno: Do konce studia přibližně 240 hodin
Vzorky krve byly odebrány z antekubitální žíly přímou venepunkcí nebo pomocí intravenózního katetru v různých časových bodech až do konce studie. Pro měření radioaktivity byl použit alikvot 2,0 ml. Množství radioaktivity bylo měřeno pomocí kapalinového scintilačního počítače. AUC(0-nekonečno) byla vypočtena kombinací AUC(0-t) a AUC(extra). AUC(extra) představuje extrapolovanou hodnotu získanou pomocí Ct/λz, kde Ct je poslední koncentrace nad limitem kvantifikace a λz představuje konečnou rychlostní konstantu eliminace stanovenou log-lineární regresní analýzou naměřených koncentrací v terminální eliminaci fáze.
Do konce studia přibližně 240 hodin
Poločas (t1/2) radioaktivity 14C v plné krvi
Časové okno: Do konce studia přibližně 240 hodin
Vzorky krve byly odebrány z antekubitální žíly přímou venepunkcí nebo pomocí intravenózního katetru v různých časových bodech až do konce studie. Pro měření radioaktivity byl použit alikvot 2,0 ml. Množství radioaktivity bylo měřeno pomocí kapalinového scintilačního počítače. t1/2 bylo vypočteno následovně: t1/2 = ln 2/λz, kde ln 2 je přirozený logaritmus 2 (přibližně 0,693).
Do konce studia přibližně 240 hodin
Maximální koncentrace (Cmax) 14C-radioaktivity v plazmě
Časové okno: Do konce studia přibližně 240 hodin
Vzorky krve byly odebrány z antekubitální žíly přímou venepunkcí nebo pomocí intravenózního katetru v různých časových bodech až do konce studie. Pro měření radioaktivity byl použit alikvot 2,0 ml. Množství radioaktivity bylo měřeno pomocí kapalinového scintilačního počítače. Naměřená radioaktivita byla použita k přímému získání Cmax.
Do konce studia přibližně 240 hodin
Doba do dosažení maximální koncentrace (tmax) 14C-radioaktivity v plazmě
Časové okno: Do konce studia přibližně 240 hodin
Vzorky krve byly odebrány z antekubitální žíly přímou venepunkcí nebo pomocí intravenózního katetru v různých časových bodech až do konce studie. Pro měření radioaktivity byl použit alikvot 2,0 ml. Množství radioaktivity bylo měřeno pomocí kapalinového scintilačního počítače. Naměřená radioaktivita byla použita k přímému získání tmax.
Do konce studia přibližně 240 hodin
Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace-čas (AUC(0-t)) 14C-radioaktivity v plazmě
Časové okno: Do konce studia přibližně 240 hodin
Vzorky krve byly odebrány z antekubitální žíly přímou venepunkcí nebo pomocí intravenózního katetru v různých časových bodech až do konce studie. Pro měření radioaktivity byl použit alikvot 2,0 ml. Množství radioaktivity bylo měřeno pomocí kapalinového scintilačního počítače. AUC(0-t) byla vypočtena podle lineárního lichoběžníkového pravidla s použitím naměřených hodnot koncentrace-čas nad limitem kvantifikace.
Do konce studia přibližně 240 hodin
Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace-čas (AUC(0-nekonečno)) 14C-radioaktivity v plazmě
Časové okno: Do konce studia přibližně 240 hodin
Vzorky krve byly odebrány z antekubitální žíly přímou venepunkcí nebo pomocí intravenózního katetru v různých časových bodech až do konce studie. Pro měření radioaktivity byl použit alikvot 2,0 ml. Množství radioaktivity bylo měřeno pomocí kapalinového scintilačního počítače. AUC(0-nekonečno) byla vypočtena kombinací AUC(0-t) a AUC(extra). AUC(extra) představuje extrapolovanou hodnotu získanou pomocí Ct/λz, kde Ct je poslední koncentrace nad limitem kvantifikace a λz představuje konečnou rychlostní konstantu eliminace stanovenou log-lineární regresní analýzou naměřených koncentrací v terminální eliminaci fáze.
Do konce studia přibližně 240 hodin
Poločas (t1/2) 14C-radioaktivity v plazmě
Časové okno: Do konce studia přibližně 240 hodin
Vzorky krve byly odebrány z antekubitální žíly přímou venepunkcí nebo pomocí intravenózního katetru v různých časových bodech až do konce studie. Pro měření radioaktivity byl použit alikvot 2,0 ml. Množství radioaktivity bylo měřeno pomocí kapalinového scintilačního počítače. t1/2 bylo vypočteno následovně: t1/2 = ln 2/λz, kde ln 2 je přirozený logaritmus 2 (přibližně 0,693).
Do konce studia přibližně 240 hodin
Maximální koncentrace (Cmax) ACT-12880 v plazmě
Časové okno: Do konce studia přibližně 240 hodin
Vzorky krve byly odebrány z antekubitální žíly přímou venepunkcí nebo pomocí intravenózního katetru v různých časových bodech až do konce studie. Pro měření koncentrace ACT-12880 byl použit alikvot 2,7 ml. Koncentrace ACT-128800 byla stanovena za použití validované kapalinové chromatografie a tandemové hmotnostní spektrometrie byla použita k přímému získání Cmax.
Do konce studia přibližně 240 hodin
Doba do dosažení maximální koncentrace (tmax) ACT-12880 v plazmě
Časové okno: Do konce studia přibližně 240 hodin
Vzorky krve byly odebrány z antekubitální žíly přímou venepunkcí nebo pomocí intravenózního katetru v různých časových bodech až do konce studie. Pro měření koncentrace ACT-12880 byl použit alikvot 2,7 ml. Koncentrace ACT-128800 byla stanovena za použití validované kapalinové chromatografie a tandemové hmotnostní spektrometrie byla použita k přímému získání tmax.
Do konce studia přibližně 240 hodin
Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace-čas (AUC(0-t)) ACT-12880 v plazmě
Časové okno: Do konce studia přibližně 240 hodin
Vzorky krve byly odebrány z antekubitální žíly přímou venepunkcí nebo pomocí intravenózního katetru v různých časových bodech až do konce studie. Pro měření koncentrace ACT-12880 byl použit alikvot 2,7 ml. Koncentrace ACT-128800 byla stanovena pomocí validovaného testu kapalinové chromatografie-tandemové hmotnostní spektrometrie. AUC(0-t) byla vypočtena podle lineárního lichoběžníkového pravidla s použitím naměřených hodnot koncentrace-čas nad limitem kvantifikace.
Do konce studia přibližně 240 hodin
Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace-čas (AUC(0-nekonečno)) ACT-12880 v plazmě
Časové okno: Do konce studia přibližně 240 hodin
Vzorky krve byly odebrány z antekubitální žíly přímou venepunkcí nebo pomocí intravenózního katetru v různých časových bodech až do konce studie. Pro měření koncentrace ACT-12880 byl použit alikvot 2,7 ml. Koncentrace ACT-128800 byla stanovena pomocí validovaného testu kapalinové chromatografie-tandemové hmotnostní spektrometrie. AUC(0-nekonečno) byla vypočtena kombinací AUC(0-t) a AUC(extra). AUC(extra) představuje extrapolovanou hodnotu získanou pomocí Ct/λz, kde Ct je poslední koncentrace nad limitem kvantifikace a λz představuje konečnou rychlostní konstantu eliminace stanovenou log-lineární regresní analýzou naměřených koncentrací v terminální eliminaci fáze.
Do konce studia přibližně 240 hodin
Poločas (t1/2) ACT-12880 v plazmě
Časové okno: Do konce studia přibližně 240 hodin
Vzorky krve byly odebrány z antekubitální žíly přímou venepunkcí nebo pomocí intravenózního katetru v různých časových bodech až do konce studie. Pro měření koncentrace ACT-12880 byl použit alikvot 2,7 ml. Koncentrace ACT-128800 byla stanovena pomocí validovaného testu kapalinové chromatografie-tandemové hmotnostní spektrometrie. t1/2 bylo vypočteno následovně: t1/2 = ln 2/λz, kde ln 2 je přirozený logaritmus 2 (přibližně 0,693).
Do konce studia přibližně 240 hodin
Celkový počet lymfocytů
Časové okno: Do konce studia přibližně 240 hodin
Vzorky krve byly odebrány z antekubitální žíly přímou venepunkcí nebo pomocí intravenózního katetru v různých časových bodech až do konce studie. Pro měření počtu lymfocytů byl použit alikvot 2,7 ml
Do konce studia přibližně 240 hodin
Změna systolického krevního tlaku od výchozí hodnoty do konce studie
Časové okno: Do konce studia přibližně 240 hodin
Krevní tlak byl měřen v různých časových bodech až do konce studie pomocí automatického oscilometrického zařízení. Měření byla prováděna se subjektem v poloze na zádech po období odpočinku alespoň 5 minut. Vedoucí (psací) rameno bylo použito pro všechna měření krevního tlaku.
Do konce studia přibližně 240 hodin
Změna diastolického krevního tlaku od výchozí hodnoty do konce studie
Časové okno: Do konce studia přibližně 240 hodin
Krevní tlak byl měřen v různých časových bodech až do konce studie pomocí automatického oscilometrického zařízení. Měření byla prováděna se subjektem v poloze na zádech po období odpočinku alespoň 5 minut. Vedoucí (psací) rameno bylo použito pro všechna měření krevního tlaku.
Do konce studia přibližně 240 hodin
Změna srdeční frekvence od výchozího stavu do konce studie
Časové okno: Do konce studia přibližně 240 hodin
Srdeční frekvence byla měřena v různých časových bodech až do konce studie pomocí automatického oscilometrického zařízení. Měření byla prováděna se subjektem v poloze na zádech po období odpočinku alespoň 5 minut. Vedoucí (psací) rameno bylo použito pro všechna měření krevního tlaku.
Do konce studia přibližně 240 hodin
Změna tělesné teploty od výchozí hodnoty do konce studie
Časové okno: Do konce studia přibližně 240 hodin
Tělesná teplota byla měřena v různých časových bodech až do konce studie.
Do konce studia přibližně 240 hodin
Změna tělesné hmotnosti od výchozího stavu do konce studie
Časové okno: Do konce studia přibližně 240 hodin
Tělesná hmotnost byla měřena na začátku a na konci studie za použití stejných vah pro všechny subjekty. Váhy měly přesnost minimálně 0,5 kg.
Do konce studia přibližně 240 hodin

Spolupracovníci a vyšetřovatelé

Zde najdete lidi a organizace zapojené do této studie.

Sponzor

Actelion

Vyšetřovatelé

  • Ředitel studie: Patrick Brossard, PhD, Actelion

Termíny studijních záznamů

Tato data sledují průběh záznamů studie a předkládání souhrnných výsledků na ClinicalTrials.gov. Záznamy ze studií a hlášené výsledky jsou před zveřejněním na veřejné webové stránce přezkoumány Národní lékařskou knihovnou (NLM), aby se ujistily, že splňují specifické standardy kontroly kvality.

Hlavní termíny studia

Začátek studia

1. března 2009

Primární dokončení (AKTUÁLNÍ)

1. dubna 2009

Dokončení studie (AKTUÁLNÍ)

1. dubna 2009

Termíny zápisu do studia

První předloženo

29. dubna 2014

První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality

29. dubna 2014

První zveřejněno (ODHAD)

30. dubna 2014

Aktualizace studijních záznamů

Poslední zveřejněná aktualizace (ODHAD)

30. dubna 2014

Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality

29. dubna 2014

Naposledy ověřeno

1. dubna 2014

Více informací

Termíny související s touto studií

Klíčová slova

Další relevantní podmínky MeSH

Další identifikační čísla studie

  • AC-058-106

Tyto informace byly beze změn načteny přímo z webu clinicaltrials.gov. Máte-li jakékoli požadavky na změnu, odstranění nebo aktualizaci podrobností studie, kontaktujte prosím register@clinicaltrials.gov. Jakmile bude změna implementována na clinicaltrials.gov, bude automaticky aktualizována i na našem webu .

Klinické studie na ACT-128800

Prohledejte podobné pokusy

Sponzoři a spolupracovníci

Zdravotní podmínky

Drogové intervence

CROs by country

CROs in Spain

Podmínky

Vzácné nemoci

Drogové intervence

Doplňky stravy

Sponzor / Spolupracovníci

Místa

Předplatit