건강한 남성 피험자에게 투여된 14C 표지 ACT-128800의 질량 균형, 약동학 및 대사
2014년 4월 29일 업데이트: Actelion
건강한 남성 피험자에게 단일 경구 투여 후 질량 균형, 약동학 및 대사를 조사하기 위한 14C 표지 ACT-128800을 사용한 단일 센터, 공개 라벨 연구
이 연구는 ACT-128800의 대사 및 질량 균형을 조사하고 ACT-128800의 제거 경로(대사 및 배설)를 확인하고 이를 동물에서 알려진 ACT-128800의 대사 프로필과 비교하기 위해 수행되었습니다.
연구 개요
연구 유형
중재적
등록 (실제)
6
단계
- 1단계
연락처 및 위치
이 섹션에서는 연구를 수행하는 사람들의 연락처 정보와 이 연구가 수행되는 장소에 대한 정보를 제공합니다.
연구 장소
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Allschwil, 스위스
- Swiss Pharma Contract
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참여기준
연구원은 적격성 기준이라는 특정 설명에 맞는 사람을 찾습니다. 이러한 기준의 몇 가지 예는 개인의 일반적인 건강 상태 또는 이전 치료입니다.
자격 기준
공부할 수 있는 나이
45년 (성인, OLDER_ADULT)
건강한 자원 봉사자를 받아들입니다
예
연구 대상 성별
남성
설명
포함 기준:
- 모든 연구 의무 절차 이전에 사전 동의서에 서명했습니다.
- 스크리닝 시 남성 및 45세 내지 65세(포함).
- 스크리닝 시 수행된 신체 검사에서 임상적으로 유의한 소견이 없습니다.
- 스크리닝 시 체질량지수(BMI) 18-28 kg/m^2(포함).
- 수축기 혈압 100~145mmHg, 확장기 혈압 50~90mmHg, 심박수 55~90bpm(포함), 스크리닝 시 반듯이 누운 자세에서 5분 후 앞팔에서 측정. 이러한 기준은 첫 번째 용량을 투여하기 전에도 충족되어야 합니다.
- 스크리닝 시 임상적으로 관련된 이상이 없는 12-유도 심전도.
- 임상 화학, 혈액학 및 요검사 결과가 선별 시 정상 범위에서 임상적으로 적절한 정도로 벗어나지 않습니다.
- 스크리닝 시 소변 약물 스크리닝에서 음성 결과.
- 조사자와 현지 언어로 원활하게 의사소통할 수 있고 연구 요구 사항을 이해하고 준수할 수 있는 능력.
제외 기준:
- 약물 제형의 모든 부형제에 대해 알려진 과민성.
- 스크리닝 전 3개월 이내에 다른 연구 약물로 치료.
- 스크리닝 전 3년 이내에 알코올 중독 또는 약물 남용의 병력 또는 임상적 증거.
- 스크리닝 시 하루에 ≥ 800mg으로 정의되는 과도한 카페인 섭취.
- 연구 약물의 흡수, 분포, 대사 또는 배설을 방해할 수 있는 모든 질병 및/또는 외과적 또는 의학적 상태의 존재에 대한 병력 또는 임상적 증거.
- 검사 전 3개월 이내 흡연.
- 연구 약물 투여 전 6주 이내의 임의의 면역억제 치료.
- 스크리닝 전 2주 이내에 임의의 처방약 또는 비처방약(St John's Wort와 같은 약초 포함)을 사용한 이전 치료.
- 스크리닝 전 3개월 이내에 250mL 이상의 혈액 손실.
- 림프구 감소증(< 1,100 림프구/μL).
- 연구 약물 투여 전 4주 이내에 바이러스, 진균, 박테리아 또는 원충 감염.
- 스크리닝 시 백신 접종 대상자를 제외하고 양성 B형 간염 또는 C형 간염 혈청 검사.
- 스크리닝 시 양성 인간 면역결핍 바이러스 혈청학.
- 조사자의 의견에 따라 연구에 대한 완전한 참여 또는 프로토콜 준수에 영향을 미칠 수 있는 모든 상황 또는 조건.
- 심사 시 법적 무능력 또는 제한된 법적 능력.
- 스크리닝 전 12개월 동안 인공 이온화 방사선(예: X선, 갑상선 스캔, 방사성 표지 화합물 연구)에 노출.
- 스크리닝 전 4주 동안 임상적으로 관련된 변비(3일 이상 지속되는 것으로 정의됨)의 이력.
공부 계획
이 섹션에서는 연구 설계 방법과 연구가 측정하는 내용을 포함하여 연구 계획에 대한 세부 정보를 제공합니다.
연구는 어떻게 설계됩니까?
디자인 세부사항
- 할당: NA
- 중재 모델: 단일_그룹
- 마스킹: 없음
무기와 개입
참가자 그룹 / 팔 |
개입 / 치료 |
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실험적: 행위-128800
피험자는 40mg 14C 표지 ACT-128800(캡슐 1개)의 단일 경구 용량을 받았습니다.
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ACT-128800은 경구 투여용 경질 젤라틴 캡슐의 분말 혼합물로 공급되었습니다.
캡슐에는 최대 방사능 함량이 102μCi(3.79MBq)인 40mg의 선량 강도로 제형화된 비방사성 표지 및 14C 표지 ACT-128800의 공침 혼합물이 포함되어 있습니다.
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연구는 무엇을 측정합니까?
주요 결과 측정
결과 측정 |
측정값 설명 |
기간 |
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소변에서 투여된 용량(질량 균형)의 백분율로 표시되는 총 방사능의 누적 회복
기간: 연구 종료까지 약 240시간
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연구 약물을 섭취하기 직전인 1일에 피험자들에게 방광을 비우도록 지시했습니다.
그 후, 약물 섭취 후 생성된 모든 소변을 11일(아침)까지 10일 동안 수집했습니다.
14C-ACT-128800 투여 후, 0-8시간, 8-16시간 및 16-24시간의 연속 8시간 간격으로 소변 샘플을 수집했습니다.
2일차부터 10일차(포함)까지 24시간 간격으로 소변 샘플을 수집했습니다.
관찰 기간이 연장된 경우에는 소변 검체도 24시간 간격으로 채취했습니다.
총 방사능량은 액체섬광계수기로 측정하였다.
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연구 종료까지 약 240시간
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대변에서 투여된 용량(질량 균형)의 백분율로 표시되는 총 방사능의 누적 회복
기간: 연구 종료까지 약 240시간
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-3일과 -1일 사이에 각 피험자로부터 기본 대변 샘플을 빛이 차단된 폴리프로필렌 상자에 수집했습니다. 1일(투여 후)부터 10일(포함)까지 모든 대변 샘플과 화장지는 미리 무게를 잰 빛 차단 폴리프로필렌 상자에 수집했습니다. 각 대변 샘플은 별도의 상자에 수집되어 무게를 잰다. 샘플의 무게와 수집 시간을 기록했습니다. 모든 분변 샘플은 가능한 한 빨리 동결시키고 -70 °C 이하에서 수직으로 보관하였다. 방사능의 총량은 액체 신틸레이션 카운터를 사용하여 측정하였다. |
연구 종료까지 약 240시간
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2차 결과 측정
결과 측정 |
측정값 설명 |
기간 |
|---|---|---|
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전혈에서 14C-방사능의 최대 농도(Cmax)
기간: 연구 종료까지 약 240시간
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연구 종료까지 다양한 시점에서 직접 정맥 천자 또는 정맥 카테터를 통해 전주 정맥에서 혈액 샘플을 수집했습니다.
2.0 mL의 분취량을 방사능 측정에 사용했습니다.
방사능의 양은 액체섬광계수기로 측정하였다.
측정된 방사능은 Cmax를 직접 얻기 위해 사용되었습니다.
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연구 종료까지 약 240시간
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전혈에서 14C-방사능의 최대 농도(tmax)까지의 시간
기간: 연구 종료까지 약 240시간
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연구 종료까지 다양한 시점에서 직접 정맥 천자 또는 정맥 카테터를 통해 전주 정맥에서 혈액 샘플을 수집했습니다.
2.0 mL의 분취량을 방사능 측정에 사용했습니다.
방사능의 양은 액체섬광계수기로 측정하였다.
측정된 방사능을 사용하여 tmax를 직접 구했습니다.
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연구 종료까지 약 240시간
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전혈에서 14C-방사능의 혈장 농도-시간 곡선(AUC(0-t)) 아래 면적
기간: 연구 종료까지 약 240시간
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연구 종료까지 다양한 시점에서 직접 정맥 천자 또는 정맥 카테터를 통해 전주 정맥에서 혈액 샘플을 수집했습니다.
2.0 mL의 분취량을 방사능 측정에 사용했습니다.
방사능의 양은 액체섬광계수기로 측정하였다.
AUC(0-t)는 선형 사다리꼴 규칙에 따라 측정된 정량 한계 이상의 농도-시간 값을 사용하여 계산되었습니다.
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연구 종료까지 약 240시간
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전혈에서 14C-방사능의 혈장 농도-시간 곡선(AUC(0-infinity)) 아래 면적
기간: 연구 종료까지 약 240시간
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연구 종료까지 다양한 시점에서 직접 정맥 천자 또는 정맥 카테터를 통해 전주 정맥에서 혈액 샘플을 수집했습니다.
2.0 mL의 분취량을 방사능 측정에 사용했습니다.
방사능의 양은 액체섬광계수기로 측정하였다.
AUC(0-infinity)는 AUC(0-t)와 AUC(extra)를 조합하여 계산하였다.
AUC(extra)는 Ct/λz로 얻은 외삽 값을 나타내며, 여기서 Ct는 정량 한계 이상의 마지막 농도이고 λz는 최종 제거에서 측정된 농도의 로그 선형 회귀 분석에 의해 결정된 최종 제거 속도 상수를 나타냅니다. 단계.
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연구 종료까지 약 240시간
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전혈에서 14C-방사능의 반감기(t1/2)
기간: 연구 종료까지 약 240시간
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연구 종료까지 다양한 시점에서 직접 정맥 천자 또는 정맥 카테터를 통해 전주 정맥에서 혈액 샘플을 수집했습니다.
2.0 mL의 분취량을 방사능 측정에 사용했습니다.
방사능의 양은 액체섬광계수기로 측정하였다.
t1/2는 다음과 같이 계산되었습니다. t1/2 = ln 2/λz, 여기서 ln 2는 2의 자연 로그(약 0.693)입니다.
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연구 종료까지 약 240시간
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혈장 내 14C 방사능의 최대 농도(Cmax)
기간: 연구 종료까지 약 240시간
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연구 종료까지 다양한 시점에서 직접 정맥 천자 또는 정맥 카테터를 통해 전주 정맥에서 혈액 샘플을 수집했습니다.
2.0 mL의 분취량을 방사능 측정에 사용했습니다.
방사능의 양은 액체섬광계수기로 측정하였다.
측정된 방사능은 Cmax를 직접 얻기 위해 사용되었습니다.
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연구 종료까지 약 240시간
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혈장 내 14C-방사능 최대 농도(tmax)까지의 시간
기간: 연구 종료까지 약 240시간
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연구 종료까지 다양한 시점에서 직접 정맥 천자 또는 정맥 카테터를 통해 전주 정맥에서 혈액 샘플을 수집했습니다.
2.0 mL의 분취량을 방사능 측정에 사용했습니다.
방사능의 양은 액체섬광계수기로 측정하였다.
측정된 방사능을 사용하여 tmax를 직접 구했습니다.
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연구 종료까지 약 240시간
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혈장 내 14C-방사능의 혈장 농도-시간 곡선(AUC(0-t)) 아래 면적
기간: 연구 종료까지 약 240시간
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연구 종료까지 다양한 시점에서 직접 정맥 천자 또는 정맥 카테터를 통해 전주 정맥에서 혈액 샘플을 수집했습니다.
2.0 mL의 분취량을 방사능 측정에 사용했습니다.
방사능의 양은 액체섬광계수기로 측정하였다.
AUC(0-t)는 선형 사다리꼴 규칙에 따라 측정된 정량 한계 이상의 농도-시간 값을 사용하여 계산되었습니다.
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연구 종료까지 약 240시간
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혈장 내 14C-방사능의 혈장 농도-시간 곡선(AUC(0-infinity)) 아래 면적
기간: 연구 종료까지 약 240시간
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연구 종료까지 다양한 시점에서 직접 정맥 천자 또는 정맥 카테터를 통해 전주 정맥에서 혈액 샘플을 수집했습니다.
2.0 mL의 분취량을 방사능 측정에 사용했습니다.
방사능의 양은 액체섬광계수기로 측정하였다.
AUC(0-infinity)는 AUC(0-t)와 AUC(extra)를 조합하여 계산하였다.
AUC(extra)는 Ct/λz로 얻은 외삽 값을 나타내며, 여기서 Ct는 정량 한계 이상의 마지막 농도이고 λz는 최종 제거에서 측정된 농도의 로그 선형 회귀 분석에 의해 결정된 최종 제거 속도 상수를 나타냅니다. 단계.
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연구 종료까지 약 240시간
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혈장 내 14C 방사능의 반감기(t1/2)
기간: 연구 종료까지 약 240시간
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연구 종료까지 다양한 시점에서 직접 정맥 천자 또는 정맥 카테터를 통해 전주 정맥에서 혈액 샘플을 수집했습니다.
방사능 측정에는 2.0mL를 사용하였다. 방사능량은 액체신틸레이션카운터를 사용하여 측정하였다.
t1/2는 다음과 같이 계산되었습니다. t1/2 = ln 2/λz, 여기서 ln 2는 2의 자연 로그(약 0.693)입니다.
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연구 종료까지 약 240시간
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혈장 내 ACT-12880의 최대 농도(Cmax)
기간: 연구 종료까지 약 240시간
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연구 종료까지 다양한 시점에서 직접 정맥 천자 또는 정맥 카테터를 통해 전주 정맥에서 혈액 샘플을 수집했습니다.
ACT-12880 농도 측정을 위해 2.7mL의 분취량을 사용했습니다.
ACT-128800의 농도는 Cmax를 직접 얻기 위해 검증된 액체 크로마토그래피-탠덤 질량 분석법을 사용하여 결정되었습니다.
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연구 종료까지 약 240시간
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혈장 내 ACT-12880의 최대 농도까지의 시간(tmax)
기간: 연구 종료까지 약 240시간
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연구 종료까지 다양한 시점에서 직접 정맥 천자 또는 정맥 카테터를 통해 전주 정맥에서 혈액 샘플을 수집했습니다.
ACT-12880 농도 측정을 위해 2.7mL의 분취량을 사용했습니다.
ACT-128800의 농도는 tmax를 직접 얻기 위해 검증된 액체 크로마토그래피-탠덤 질량 분석 분석을 사용하여 결정되었습니다.
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연구 종료까지 약 240시간
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혈장 중 ACT-12880의 혈장 농도-시간 곡선(AUC(0-t)) 아래 면적
기간: 연구 종료까지 약 240시간
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연구 종료까지 다양한 시점에서 직접 정맥 천자 또는 정맥 카테터를 통해 전주 정맥에서 혈액 샘플을 수집했습니다.
ACT-12880 농도 측정을 위해 2.7mL의 분취량을 사용했습니다.
ACT-128800의 농도는 검증된 액체 크로마토그래피-탠덤 질량 분석법을 사용하여 결정되었습니다.
AUC(0-t)는 선형 사다리꼴 규칙에 따라 측정된 정량 한계 이상의 농도-시간 값을 사용하여 계산되었습니다.
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연구 종료까지 약 240시간
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혈장 내 ACT-12880의 혈장 농도-시간 곡선(AUC(0-infinity)) 아래 면적
기간: 연구 종료까지 약 240시간
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연구 종료까지 다양한 시점에서 직접 정맥 천자 또는 정맥 카테터를 통해 전주 정맥에서 혈액 샘플을 수집했습니다.
ACT-12880 농도 측정을 위해 2.7mL의 분취량을 사용했습니다.
ACT-128800의 농도는 검증된 액체 크로마토그래피-탠덤 질량 분석법을 사용하여 결정되었습니다.
AUC(0-infinity)는 AUC(0-t)와 AUC(extra)를 조합하여 계산하였다.
AUC(extra)는 Ct/λz로 얻은 외삽 값을 나타내며, 여기서 Ct는 정량 한계 이상의 마지막 농도이고 λz는 최종 제거에서 측정된 농도의 로그 선형 회귀 분석에 의해 결정된 최종 제거 속도 상수를 나타냅니다. 단계.
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연구 종료까지 약 240시간
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혈장 내 ACT-12880의 반감기(t1/2)
기간: 연구 종료까지 약 240시간
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연구 종료까지 다양한 시점에서 직접 정맥 천자 또는 정맥 카테터를 통해 전주 정맥에서 혈액 샘플을 수집했습니다.
ACT-12880 농도 측정을 위해 2.7mL의 분취량을 사용했습니다.
ACT-128800의 농도는 검증된 액체 크로마토그래피-탠덤 질량 분석법을 사용하여 결정되었습니다.
t1/2는 다음과 같이 계산되었습니다. t1/2 = ln 2/λz, 여기서 ln 2는 2의 자연 로그(약 0.693)입니다.
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연구 종료까지 약 240시간
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총 림프구 수
기간: 연구 종료까지 약 240시간
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연구 종료까지 다양한 시점에서 직접 정맥 천자 또는 정맥 카테터를 통해 전주 정맥에서 혈액 샘플을 수집했습니다.
2.7mL의 분취량을 림프구 수 측정에 사용했습니다.
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연구 종료까지 약 240시간
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기준선에서 연구 종료까지 수축기 혈압의 변화
기간: 연구 종료까지 약 240시간
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혈압은 자동 오실로메트릭 장치를 사용하여 연구가 끝날 때까지 다양한 시점에서 측정되었습니다.
측정은 적어도 5분의 휴식 기간 후에 앙와위 자세로 피험자를 취했습니다.
모든 혈압 측정에는 선행(쓰기) 팔을 사용했습니다.
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연구 종료까지 약 240시간
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기준선에서 연구 종료까지 확장기 혈압의 변화
기간: 연구 종료까지 약 240시간
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혈압은 자동 오실로메트릭 장치를 사용하여 연구가 끝날 때까지 다양한 시점에서 측정되었습니다.
측정은 적어도 5분의 휴식 기간 후에 앙와위 자세로 피험자를 취했습니다.
모든 혈압 측정에는 선행(쓰기) 팔을 사용했습니다.
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연구 종료까지 약 240시간
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기준선에서 연구 종료까지의 심박수 변화
기간: 연구 종료까지 약 240시간
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자동 오실로메트릭 장치를 사용하여 연구가 끝날 때까지 다양한 시점에서 심박수를 측정했습니다.
측정은 적어도 5분의 휴식 기간 후에 앙와위 자세로 피험자를 취했습니다.
모든 혈압 측정에는 선행(쓰기) 팔을 사용했습니다.
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연구 종료까지 약 240시간
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기준선에서 연구 종료까지의 체온 변화
기간: 연구 종료까지 약 240시간
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체온은 연구가 끝날 때까지 다양한 시점에서 측정되었습니다.
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연구 종료까지 약 240시간
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기준선에서 연구 종료까지의 체중 변화
기간: 연구 종료까지 약 240시간
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모든 피험자에 대해 동일한 체중계를 사용하여 기준선과 연구 종료 시점에 체중을 측정했습니다.
저울의 정밀도는 최소 0.5kg이었습니다.
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연구 종료까지 약 240시간
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공동 작업자 및 조사자
여기에서 이 연구와 관련된 사람과 조직을 찾을 수 있습니다.
스폰서
수사관
- 연구 책임자: Patrick Brossard, PhD, Actelion
연구 기록 날짜
이 날짜는 ClinicalTrials.gov에 대한 연구 기록 및 요약 결과 제출의 진행 상황을 추적합니다. 연구 기록 및 보고된 결과는 공개 웹사이트에 게시되기 전에 특정 품질 관리 기준을 충족하는지 확인하기 위해 국립 의학 도서관(NLM)에서 검토합니다.
연구 주요 날짜
연구 시작
2009년 3월 1일
기본 완료 (실제)
2009년 4월 1일
연구 완료 (실제)
2009년 4월 1일
연구 등록 날짜
최초 제출
2014년 4월 29일
QC 기준을 충족하는 최초 제출
2014년 4월 29일
처음 게시됨 (추정)
2014년 4월 30일
연구 기록 업데이트
마지막 업데이트 게시됨 (추정)
2014년 4월 30일
QC 기준을 충족하는 마지막 업데이트 제출
2014년 4월 29일
마지막으로 확인됨
2014년 4월 1일
추가 정보
이 연구와 관련된 용어
키워드
추가 관련 MeSH 약관
기타 연구 ID 번호
- AC-058-106
이 정보는 변경 없이 clinicaltrials.gov 웹사이트에서 직접 가져온 것입니다. 귀하의 연구 세부 정보를 변경, 제거 또는 업데이트하도록 요청하는 경우 register@clinicaltrials.gov. 문의하십시오. 변경 사항이 clinicaltrials.gov에 구현되는 즉시 저희 웹사이트에도 자동으로 업데이트됩니다. .
행위-128800에 대한 임상 시험
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Actelion완전한다발성 경화증미국, 호주, 오스트리아, 벨기에, 불가리아, 캐나다, 체코, 핀란드, 프랑스, 독일, 헝가리, 이스라엘, 이탈리아, 네덜란드, 폴란드, 루마니아, 러시아 연방, 세르비아, 스페인, 스웨덴, 스위스, 우크라이나, 영국
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Idorsia Pharmaceuticals Ltd.완전한
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Idorsia Pharmaceuticals Ltd.종료됨
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Karolinska InstitutetRegion Stockholm; Forte; Stiftelsen Frimurarna Barnhuset모집하지 않고 적극적으로우울증 | 스트레스, 심리적 | 지적 장애 | 불안 | 신경 발달 장애 | 외상성 뇌 손상 | 자폐 스펙트럼 장애 | 부모 | 주의 결핍 과잉 행동 장애 | 신체 장애스웨덴
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Idorsia Pharmaceuticals Ltd.완전한
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University of CoimbraFundação para a Ciência e a Tecnologia알려지지 않은
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Region SkaneLund University모집하지 않고 적극적으로불안 | 정신 이상 | 정신적 스트레스 | 정신 우울증 | 정신 건강 문제 | 반추 - 생각스웨덴